Galvus - инструкции за употреба, прегледи, аналози и лекарствени форми (таблетки 50 mg, с метформин 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) на лекарство за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Galvus. Предоставя обратна връзка от посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицински специалисти относно употребата на Galvus в тяхната практика. Голяма молба е да добавяте активно своите отзиви за лекарството: лекарството помогнало или не помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, вероятно не са обявени от производителя в анотацията. Аналози на Galvus при наличие на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Galvus е перорално хипогликемично лекарство. Вилдаглиптин (активното вещество на лекарството Galvus) е представител на класа на стимулаторите на инсуларния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (повече от 90%) причинява увеличаване както на базалната, така и на стимулираната от храната секреция от тип 1 глюкагонообразен пептид (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системната циркулация през целия ден.

Повишавайки концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин причинява повишаване на чувствителността на бета клетките на панкреаса към глюкоза, което води до подобряване на глюкозозависимата секреция на инсулин..

При използване на вилдаглиптин в доза 50-100 mg на ден при пациенти със захарен диабет тип 2 се отбелязва подобрение във функцията на панкреатичните β-клетки. Степента на подобряване на функцията на бета клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така че при хора, които не страдат от захарен диабет (с нормална плазмена глюкоза), вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява глюкозата.

Повишавайки концентрацията на ендогенен GLP-1, вилдаглиптин повишава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което води до подобряване на глюкозозависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене, от своя страна, води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, поради увеличаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, води до намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на прандиал, така и след хранене, което води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Освен това на фона на употребата на вилдаглиптин се отбелязва намаляване на нивото на липидите в кръвната плазма, обаче този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряване на функцията на бета-клетките на панкреаса..

Известно е, че увеличението на GLP-1 може да забави стомашното изпразване, но този ефект не се наблюдава при употребата на вилдаглиптин.

Galvus Met е комбинирано перорално хипогликемично лекарство. Съставът на лекарството Galvus Met включва два хипогликемични средства с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащ към класа на дипептидил пептидаза-4 инхибиторите, и метформин (под формата на хидрохлорид), представител на класа на бигуанидите. Комбинацията от тези компоненти ви позволява по-ефективно да контролирате концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 часа.

структура

Вилдаглиптин + помощни вещества (Galvus).

Вилдаглиптин + Метформин хидрохлорид + помощни вещества (Galvus Met).

Фармакокинетика

Когато се приема на празен стомах, вилдаглиптин се абсорбира бързо. При едновременно поглъщане с храна скоростта на абсорбция на вилдаглиптин намалява леко, обаче приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция и AUC. Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и червените кръвни клетки. Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло се преобразува 69% от дозата на лекарството. След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се отделя чрез бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменен вилдаглиптин е 23%.

Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не влияят върху фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните особености на вилдаглиптин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

На фона на храненето, степента и скоростта на абсорбция на метформин е малко намалена. Лекарството практически не се свързва с плазмените протеини, докато сулфонилурейните производни се свързват с тях с повече от 90%. Метформинът прониква в червените кръвни клетки (вероятно засилването на този процес във времето). С еднократно интравенозно приложение на здрави доброволци метформин се екскретира от бъбреците непроменен. Не се метаболизира в черния дроб (не са открити метаболити при хора) и не се екскретира в жлъчката. При поглъщане приблизително 90% от абсорбираната доза се екскретира през бъбреците през първите 24 часа.

Полът на пациентите не влияе върху фармакокинетиката на метформин.

Фармакокинетичните особености на метформин при деца и юноши под 18 години не са установени.

Ефектът на храната върху фармакокинетиката на вилдаглиптин и метформин в състава на лекарството Galvus Met не се различава от този при прием на двете лекарства поотделно.

Показания

Захарен диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диета терапия и упражнения;
• при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на единични лекарства (за Galvus Met);
• в комбинация с метформин като начална лекарствена терапия с недостатъчна ефективност на диетична терапия и физически упражнения;
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или с инсулин в случай на неефективна диетична терапия, упражнения и монотерапия с тези лекарства;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с производни на сулфонилурея и метформин при пациенти, лекувани преди това с производни на сулфонилурея и метформин на фона на диета и физически упражнения и които не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с инсулин и метформин при пациенти, които преди това са приемали инсулин и метформин на фона на диета и физически упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол.

Форми за освобождаване

50 mg таблетки (Galvus).

Таблетки с покритие 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Met Galvus).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Galvus се приема перорално, независимо от приема на храна.

Режимът на дозиране на лекарството трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта..

Препоръчителната доза на лекарството по време на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин (в комбинация с метформин или без метформин) е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък диабет тип 2, получаващи лечение с инсулин, се препоръчва Galvus в доза от 100 mg на ден.

Препоръчителната доза на лекарството Galvus като част от тройна комбинирана терапия (вилдаглиптин + производни на сулфонилурея + метформин) е 100 mg на ден.

Трябва да се предпише доза от 50 mg на ден в 1 доза сутрин. Трябва да се предпише доза от 100 mg на ден 50 mg 2 пъти на ден сутрин и вечер.

Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия с производни на сулфонилурея, препоръчителната доза Galvus е 50 mg 1 път на ден сутрин. Когато се предписва в комбинация с производни на сулфонилурея, ефективността на лекарствената терапия в доза от 100 mg на ден е подобна на тази при доза от 50 mg на ден. При недостатъчен клиничен ефект при използване на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg, за по-добър гликемичен контрол е възможно допълнително предписване на други хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.

При пациенти с леко увредена бъбречна и чернодробна функция не се налага коригиране на дозата. При пациенти с умерена или тежка нарушена бъбречна функция (включително терминален стадий на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа) лекарството трябва да се използва в доза от 50 mg веднъж дневно.

При пациенти в напреднала възраст (повече от 65 години) не се налага корекция на режима на дозиране Galvus.

Тъй като няма опит с употребата на лекарството при деца и юноши под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството при тази категория пациенти.

Лекарството се прилага перорално. Режимът на дозиране на лекарството Galvus Met трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта. Когато използвате Galvus Met, не превишавайте препоръчителната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

Препоръчителната начална доза на лекарството Galvus Met трябва да бъде избрана, като се вземат предвид схемите на лечение на пациента с вилдаглиптин и / или метформин. За да се намали тежестта на страничните ефекти от храносмилателната система, характерни за метформин, Galvus Met се приема с храна.

Първоначалната доза на Galvus Met с неефективността на монотерапията с вилдаглиптин: лечението с Galvus Honey може да се започне с една таблетка с доза 50 mg / 500 mg 2 пъти на ден и след оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се повишава.

Първоначалната доза на Galvus Met с неефективността на монотерапията с метформин: в зависимост от вече приетата доза метформин, лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка с доза 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg 2 пъти на ден.

Първоначалната доза на Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки: в зависимост от вече приетите дози вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с таблетка, възможно най-близка до съществуващото лечение 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg, и титрирано по ефект.

Първоначалната доза Galvus Met като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диетична терапия и упражнения: като начална терапия, Galvus Met трябва да се предписва в начална доза от 50 mg / 500 mg веднъж дневно и постепенно след оценка на терапевтичния ефект титратна доза до 50 mg / 100 mg 2 пъти на ден.

Комбинирана терапия с Galvus Met заедно с производни на сулфонилурея или инсулин: дозата на Galvus Met се изчислява от доза вилдаглиптин 50 mg 2 пъти на ден (100 mg на ден) и метформин в доза, равна на досега приетата като едно лекарство.

Употребата на Galvus Met е противопоказана при пациенти с бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция..

Метформин се екскретира от бъбреците. Тъй като пациентите на възраст над 65 години често имат намаление на бъбречната функция, Galvus Met се предписва при тази категория пациенти в минимална доза, която осигурява нормализиране на концентрацията на глюкоза само след определяне на QC за потвърждаване на нормалната бъбречна функция. При използване на лекарството при пациенти над 65 години е необходимо редовно да се наблюдава бъбречната функция.

Тъй като безопасността и ефективността на лекарството Galvus Met при деца и юноши под 18 години не е проучена, употребата на лекарството е противопоказана при тази категория пациенти.

Страничен ефект

• главоболие;
• виене на свят;
• тремор;
• втрисане;
• гадене, повръщане;
• гастроезофагеален рефлукс;
• болка в корема;
• диария, запек;
• метеоризъм;
• хипогликемия;
• хиперхидроза;
• умора
• кожен обрив;
• уртикария;
• сърбеж
• артралгия;
• периферен оток;
• хепатит (обратим при прекратяване на терапията);
• Панкреатит
• локализиран пилинг на кожата;
• мехури;
• намалена абсорбция на витамин В12;
• лактатна ацидоза;
• метален вкус в устата.

Противопоказания

• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция: със серумно ниво на креатинин над 1,5 mg% (повече от 135 μmol / l) за мъже и повече от 1,4 mg% (повече от 110 μmol / l) за жени;
• остри състояния с риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), висока температура, тежки инфекциозни заболявания, състояния на хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонални заболявания);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• дихателна недостатъчност;
• нарушена функция на черния дроб;
• остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза в комбинация със или без кома). Диабетна кетоацидоза трябва да се коригира чрез инсулинова терапия;
• лактатна ацидоза (включително анамнеза);
• лекарството не се предписва 2 дни преди операция, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастни вещества и в рамките на 2 дни след извършването им;
• бременност;
• период на кърмене;
• захарен диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро отравяне с алкохол;
• спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал на ден);
• деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени);
• свръхчувствителност към вилдаглиптин или метформин или към други компоненти на лекарството.

Тъй като при някои пациенти с нарушена чернодробна функция в някои случаи се наблюдава лактатна ацидоза, която вероятно е един от страничните ефекти на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробни заболявания или с увредени чернодробни биохимични параметри.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти на възраст над 60 години, както и при извършване на тежка физическа работа поради повишения риск от лактатна ацидоза.

Бременност и кърмене

Тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството Galvus или Galvus Met при бременни жени, употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

В случаи на нарушен глюкозен метаболизъм при бременни жени има повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност. За нормализиране на концентрацията на кръвна глюкоза по време на бременност се препоръчва монотерапия с инсулин..

При експериментални проучвания, когато се предписва вилдаглиптин в дози 200 пъти по-високи от препоръчителните, лекарството не предизвиква нарушена плодовитост и ранно развитие на ембриона и не оказва тератогенен ефект върху плода. Когато се предписва вилдаглиптин в комбинация с метформин в съотношение 1:10, също няма тератогенен ефект върху плода.

Тъй като не е известно дали вилдаглиптин или метформин се екскретира в кърмата, употребата на лекарството Galvus по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин, при пациенти над 60 години..

специални инструкции

При пациенти, получаващи инсулин, Galvus или Galvus Met не могат да заместят инсулина..

Тъй като при прилагането на вилдаглиптин се наблюдава увеличение на активността на аминотрансферази (обикновено без клинични прояви) малко по-често, отколкото в контролната група, преди да се предпише лекарството Galvus или Galvus Met, както и редовно по време на лечението с лекарството, се препоръчва да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция. Ако пациентът има повишена активност на аминотрансферази, този резултат трябва да бъде потвърден от второ изследване и след това редовно да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция, докато се нормализират. Ако превишението на AST или ALT активността е 3 или повече пъти по-високо от VGN, потвърдено от второ изследване, се препоръчва да се отмени лекарството.

Млечната ацидоза е много рядко, но тежко метаболитно усложнение, което възниква с натрупването на метформин в организма. Лактацидозата с употребата на метформин се наблюдава главно при пациенти със захарен диабет с висока бъбречна недостатъчност. Рискът от развитие на лактатна ацидоза се повишава при пациенти със слабо лечим захарен диабет, с кетоацидоза, продължително гладуване, продължителна злоупотреба с алкохол, чернодробна недостатъчност и заболявания, които причиняват хипоксия.

С развитието на лактатна ацидоза се забелязват задух, коремна болка и хипотермия, последвани от кома. Следните лабораторни показатели имат диагностична стойност: понижаване на pH на кръвта, серумна концентрация на лактат над 5 nmol / l, както и увеличен анионен интервал и повишено съотношение лактат / пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, лекарството трябва да бъде прекратено и пациентът незабавно хоспитализиран..

Тъй като метформин се екскретира до голяма степен от бъбреците, рискът от неговото натрупване и развитието на лактатна ацидоза е по-висок, толкова повече бъбречната функция е нарушена. Когато използвате лекарството, Galvus Met трябва редовно да оценява бъбречната функция, особено при следните състояния, които допринасят за нарушаването му: началната фаза на лечение с антихипертензивни лекарства, хипогликемични средства или НСПВС. По правило бъбречната функция трябва да бъде оценена преди започване на лечение с Galvus Met, а след това поне 1 път годишно за пациенти с нормална бъбречна функция и поне 2-4 пъти годишно за пациенти със серумен креатинин над VGN. При пациенти с висок риск от увредена бъбречна функция, той трябва да се наблюдава повече от 2-4 пъти годишно. Ако се появят признаци на нарушена бъбречна функция, Galvus Met трябва да се прекрати..

При провеждане на рентгенови изследвания, които изискват интраваскуларно приложение на йодсъдържащи радиопрозрачни контрастни вещества, Galvus Met трябва да бъде временно преустановен (48 часа преди и също така в рамките на 48 часа след изследването), тъй като интраваскуларното приложение на йодсъдържащи радиопрозрачни агенти може да доведе до рязко влошаване на функцията на бъбреците и да увеличи риска от развитие на лактатна ацидоза. Можете да възобновите приема на Galvus Met само след втора оценка на бъбречната функция.

При остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок), остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и други състояния, които се характеризират с хипоксия, е възможно развитие на лактатна ацидоза и преренална остра бъбречна недостатъчност. Ако се появят горните състояния, лекарството трябва незабавно да се прекрати.

По време на хирургични интервенции (с изключение на малки операции, които не са свързани с ограничаване на приема на храна и течности), Galvus Met трябва да бъде прекратен. Можете да възобновите приема на лекарството, след като пациентът започне сам да приема храна и ще бъде показано, че бъбречната му функция не е нарушена..

Установено е, че етанолът (алкохолът) засилва ефекта на метформин върху метаболизма на лактата. Пациентите трябва да бъдат предупредени за недопустимостта на злоупотребата с алкохол по време на употребата на лекарството Galvus Met.

Установено е, че метформинът в приблизително 7% от случаите причинява асимптоматично намаляване на серумната концентрация на витамин В12. Подобно намаляване в много редки случаи води до развитие на анемия. Очевидно след прекратяване на заместващата терапия с метформин и / или витамин В12, серумната концентрация на витамин В12 бързо се нормализира. Пациентите, получаващи Galvus Met, се препоръчва поне 1 път годишно да се провежда общ кръвен тест и ако се установят нарушения, да се определи причината им и да се вземат подходящи мерки. Очевидно някои пациенти (например пациенти с недостатъчен прием или малабсорбция на витамин В12 или калций) имат предразположение към по-ниски серумни концентрации на витамин В12. В такива случаи може да се препоръча да се определи серумната концентрация на витамин В12 поне 1 път на 2-3 години.

Ако пациент със захарен диабет тип 2, който преди това е реагирал на терапия, е показал признаци на влошаване (промяна в лабораторните параметри или клинични прояви) и симптомите не са ясно изразени, трябва незабавно да се проведат тестове за откриване на кетоацидоза и / или лактатна ацидоза. Ако ацидозата под една или друга форма е потвърдена, Galvus Met трябва незабавно да бъде премахнат и да се предприемат подходящи мерки..

Обикновено при пациенти, получаващи само Galvus Met, не се наблюдава хипогликемия, но тя може да възникне на фона на нискокалорична диета (когато интензивната физическа активност не се компенсира от калорийното съдържание на храната) или на фона на консумацията на алкохол. Хипогликемията е най-вероятно при пациенти в напреднала възраст, инвалидизирани или изтощени, както и на фона на хипопитуитаризъм, надбъбречна недостатъчност или алкохолна интоксикация. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, получаващи бета-блокери, диагнозата на хипогликемия може да бъде трудна.

При стрес (треска, травма, инфекция, хирургия), възникнал при пациент, който получава стабилно хипогликемични средства, е възможно рязко намаляване на ефективността на последното за известно време. В този случай може да се наложи да отмените Galvus Met и да предпишете инсулин. Можете да продължите лечението с Galvus Met след края на острия период.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Ефектът на лекарството Galvus или Galvus Met върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми не е проучен. С развитието на замаяност на фона на употребата на наркотика, човек трябва да се въздържа от шофиране на превозни средства и работа с механизми.

Взаимодействие с лекарства

При едновременната употреба на вилдаглиптин (100 mg 1 път на ден) и метформин (1000 mg 1 път на ден) не се отбелязва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между тях. Нито в хода на клиничните изпитвания, нито по време на широкото клинично приложение на Galvus Met при пациенти, приемащи други съпътстващи лекарства и вещества, не е имало неочаквано взаимодействие.

Вилдаглиптин има нисък потенциал за лекарствено взаимодействие. Тъй като вилдаглиптин не е субстрат на цитохром Р450 изоензимите, нито инхибира или индуцира тези изоензими, взаимодействието му с лекарства, които са субстрати, инхибитори или индуктори на Р450, е ​​малко вероятно. При едновременната употреба на вилдаглиптин не влияе на метаболизма на лекарствата, които са субстрати на ензимите: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Няма клинично значимо взаимодействие на вилдаглиптин с лекарствата, които най-често се използват при лечение на захарен диабет тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или с тесен терапевтичен диапазон (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин).

Фуроземид повишава Cmax и AUC на метформин, но не влияе на бъбречния му клирънс. Метформин намалява Cmax и AUC на фуросемид и не влияе на бъбречния му клирънс.

Нифедипин увеличава абсорбцията на Cmax и AUC на метформин; в допълнение, той увеличава отделянето му с урината. Метформин практически не влияе на фармакокинетичните параметри на нифедипин.

Глибенкламид не влияе върху фармакокинетичните / фармакодинамичните параметри на метформин. Метформин обикновено намалява Cmax и AUC на глибенкламид, но големината на ефекта варира значително. Поради тази причина клиничната значимост на това взаимодействие остава неясна..

Органичните катиони, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и други, отделени от бъбреците чрез тръбна секреция, могат теоретично да взаимодействат с метформин, тъй като се конкурират за общи бъбречни канали за транспортни системи. Циметидин увеличава концентрацията на метформин в плазма / кръв и неговата AUC съответно с 60% и 40%. Метформин не влияе върху фармакокинетичните параметри на циметидин.

Трябва да се внимава, когато използвате Galvus Met, заедно с лекарства, които влияят на бъбречната функция или разпределението на метформин в организма..

Някои лекарства могат да причинят хипергликемия и да намалят ефективността на хипогликемичните лекарства, такива лекарства включват тиазиди и други диуретици, глюкокортикостероиди (GCS), фенотиазини, препарати на хормоните на щитовидната жлеза, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатомиметици и калциеви антагонисти. При предписване на такива съпътстващи лекарства или, обратно, ако те се отменят, се препоръчва внимателно да се следи ефективността на метформин (неговия хипогликемичен ефект) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Едновременната употреба на даназол не се препоръчва, за да се избегне хипергликемичния ефект на последния. Ако е необходимо лечение с даназол и след спиране на последния, е необходимо коригиране на дозата метформин под контрола на нивото на глюкозата.

Хлорпромазин, когато се приема във високи дози (100 mg на ден), увеличава гликемията, намалявайки отделянето на инсулин. При лечението на антипсихотици и след спиране на последното се налага коригиране на дозата под контрола на нивото на глюкозата.

Рентгенологично проучване, използващо йодсъдържащи радиопрозрачни средства, може да причини развитие на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет с функционална бъбречна недостатъчност.

Призначени като инжекции, бета2-симпатомиметиците увеличават гликемията поради стимулиране на бета2-адренергичните рецептори. В този случай е необходим гликемичен контрол. Ако е необходимо, се препоръчва инсулин..

При едновременната употреба на метформин с производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати, е възможно увеличаване на хипогликемичния ефект.

Тъй като употребата на метформин при пациенти с остра алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза (особено по време на гладуване, изтощение или чернодробна недостатъчност), пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол и лекарства, съдържащи етанол (Gal), когато използват Galvus Met..

Аналози на лекарството Galvus

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози във фармакологичната група (хипогликемични средства):

• AVANDAMET;
• Avandia
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanase;
• Bukarban;
• Victoza;
• Glemaz;
• Glibenesis;
• глибенкламид;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• Диаб;
• глимепирид;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Glyformin;
• Glucobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• глюкофаг;
• Глюкофаг Лонг;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimide;
• Methadiene;
• Metglib;
• Metfogamma;
• Метформин;
• Нова Мет;
• Pyoglitis;
• Reclide;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetta;
• Trazenta;
• Formin;
• Формин Плива;
• хлорпропамид;
• Euglucon;
• Januvius;
• Janumet.

Използва се за лечение на заболявания: диабет, диабет

Galvus Met: диабетни прегледи, инструкции за употреба, състав, аналози

За съжаление, не винаги е възможно да се контролират нивата на захарта с правилно хранене и физическа терапия. Тогава такива лекарства като Галвус Мет идват на помощ. Това лекарство принадлежи към групата на комбинираните перорални хипогликемични средства. В тази статия ще прегледаме отзивите на диабетиците за Galvus Met.

Съставът на лекарството

Активните съставки на това лекарство са: вилдаглиптин, който е в състояние да инхибира ензима дипептил пептидаза-4, и метформин, който принадлежи към класа на бигуанидите (лекарства, които могат да инхибират глюконеогенезата). Комбинацията от тези два компонента осигурява по-ефективен контрол на количеството глюкоза в кръвта. Какво друго е част от Galvus Met??

Вилдаглиптин принадлежи към групата на веществата, които могат да подобрят функциите на алфа и бета клетките, разположени в панкреаса. Метформинът понижава синтеза на глюкоза в черния дроб и намалява чревната абсорбция.

Цената на Galvus Met представлява интерес за мнозина.

Показания за употреба

Лекарството се използва за лечение на втори тип захарен диабет:

• с монотерапия, комбинирана с диета и лечебна терапия;
• за пациенти, които преди това са били подложени на терапия с метформин и вилдаглиптин като монотерапия;
• в началния етап на лекарствената терапия, комбиниране с метформин (при липса на ефективност на физиотерапевтични упражнения и диета);
• в комбинация със сулфонилурея, инсулин, метформин с неефективността на физиотерапията, диетата и монотерапията с тези лекарства;
• с метформин и сулфонилурея при тези пациенти, които са преминали предишна комбинирана терапия с тези лекарства и не са постигнали гликемичен контрол;
• заедно с инсулин и метформин за тези пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с тези лекарства и не са постигнали гликемичен контрол.

Това е указано в инструкцията към "Galvus Met".

Дозов режим и инструкции за употреба на лекарството

За намаляване на нежеланите реакции се препоръчва да се пие по време на процеса на хранене. Максималната препоръчителна доза е сто мг / ден..

Дозировката на Galvus Met се избира от лекуващия лекар строго индивидуално, въз основа на ефективността на компонентите и тяхната поносимост от пациента..

В началния етап на лекарствената терапия, при липса на ефективност на вилдаглиптин, се предписва дозировка, като се започне с една таблетка от лекарството 50/500 mg два пъти дневно. Ако терапията има положителен ефект, тогава дозировката започва постепенно да се увеличава.

В ранния етап на терапия с лекарството за диабет Galvus Met, при липса на ефективност на метформин, в зависимост от вече приетата доза, дозировката се предписва, като се започне с една таблетка 50/500 mg, 50/850 mg или 50/1000 mg два пъти дневно ден.

В първите етапи на лечение с Galvus Met, на пациенти, които преди това са били лекувани с метформин и вилдаглиптин, в зависимост от дозата, която вече са взели, се предписва максимална доза до вече наличните 50/500 mg, 50/850 mg или 50/1000 mg два веднъж дневно.

Първоначалната доза на лекарството "Galvus Met" за хора със втори тип захарен диабет при липса на ефективност на физиотерапевтични упражнения и диета като основна терапия е 50/500 mg веднъж дневно. Ако терапията има положителен ефект, тогава дозировката започва да се увеличава до 50/100 mg два пъти на ден.

Както е посочено в инструкциите “Galvus Met”, за комбинирана терапия с инсулин препоръчителната доза е 50 mg два пъти на ден.

Лекарството не трябва да се използва от лица с бъбречна дисфункция или бъбречна недостатъчност.

Тъй като лекарството се екскретира от бъбреците, за пациенти на възраст над 65 години, които имат намаление на бъбречната функция, се предписва Galvus Met да се приема с минимална доза, което ще осигури нормализиране на глюкозата. Необходимо е редовно проследяване на бъбречната функция..

Употребата е противопоказана за непълнолетни, тъй като ефективността и безопасността на лекарството за деца все още не е проучена напълно..

Странични ефекти

По причини, които са извън контрола на пациента или ако лекарството "Galvus Met" се използва неправилно, 50/1000 mg може да причини следните нежелани реакции:

• виене на свят
• главоболие;
• втрисане;
• тремор (неволно свиване на мускулите);
• пристъпи на повръщане и гадене;
• гастроезофагеален рефлукс;
• запек или диария;
• хипогликемия;
• болка в корема;
• умора;
• повишено образуване на газове в червата;
• хиперхидроза.

Какви други нежелани реакции могат да причинят Galvus Met??

• Метален вкус в устата.
• Кожен обрив.
• Болезнено, гъделичкащо дразнене на кожата.
• Обрив от коприва.
• Прекомерно натрупване в мека тъканна течност.
• Болки в ставите (артралгия).
• Дефицит на витамин В₁₂.
• Развитието на хепатит (възниква след прекратяване на терапията).
• Ексфолиация на кожата.
• Панкреатит.
• Млечна ацидоза.
• мехури.

Това се потвърждава от "Galvus Met" отзиви на диабетици.

Противопоказания

Лекарството, подобно на други лекарства, има голям брой противопоказания:

• бъбречна дисфункция или бъбречна недостатъчност (при ниво на креатинин от най-малко 135 μmol / L кръв при мъжете, повече от 110 μmol / L кръв при жените);
• остри състояния, които повишават риска от дисфункция на бъбреците: дехидратация поради повръщане или диария, тежки инфекциозни заболявания, треска, хипоксия, бъбречни инфекции, сепсис;
• развитието на сърдечна недостатъчност, остър сърдечно-съдов шок, остър миокарден инфаркт;
• дихателна недостатъчност;
• развитие на чернодробна дисфункция;
• появата на остра или хронична метаболитна ацидоза (включително кетоацидоза със или без кома);
• инсулинозависим диабет;
• лактатна ацидоза;
• лекарството не може да се използва два дни преди хирургическа хирургия, рентгенови и радиоизотопни изследвания с средства, съдържащи йод;
• Захарен диабет тип I;
• остро отравяне с алкохол или хроничен алкохолизъм;
• спазване на нискокалорична диета (не повече от 1000 ккал на ден);
• период на кърмене;
• бременност;
  

Показанията за употреба на Galvus Met трябва стриктно да се спазват.

Пациенти с нарушена чернодробна функция или бъбречни заболявания не се препоръчва да използват това лекарство, тъй като е имало случаи на лактатна ацидоза при пациенти с чернодробна дисфункция.

Също така, поради високия риск от лактатна ацидоза, лекарството не се препоръчва на пациенти над 60 години и тези, които постоянно извършват тежка физическа работа.

При бременни и кърмещи жени

Употребата на "Galvus Met" 50/1000 mg е противопоказана по време на бременност, тъй като няма достатъчно данни за употребата на това лекарство през този период.

Ако метаболизмът на глюкозата е нарушен в организма, тогава бременната жена може да има повишен риск от развитие на вродени аномалии, смъртност и честота на неонаталните заболявания. В този случай трябва да се предприеме монотерапия с инсулин за нормализиране на глюкозата..

Употребата на лекарството е противопоказана при кърмачки, тъй като не е известно дали компонентите на лекарството (вилдаглиптин и метформин) се екскретират в майчиното мляко.

специални инструкции

Поради факта, че по време на приложението на вилдаглиптин активността на аминотрансферазата се повишава, е необходимо редовно да се определят показателите на чернодробната функция, преди да се предписват и по време на терапия с лекарството за диабет Galvus Met.

С натрупването на метформин в организма може да се появи лактатна ацидоза, което е много рядко, но много сериозно метаболитно усложнение. По принцип, с употребата на метформин се наблюдава лактатна ацидоза при пациенти с диабет, които имат висока степен на тежест на бъбречна недостатъчност. Също така рискът от лактатна ацидоза се повишава при онези пациенти с диабет, които гладуват от дълго време, трудно се лекуват, пият алкохол дълго време или имат чернодробни заболявания.

Galvus Met Price

Това лекарство се произвежда от швейцарската компания Novartis.

Лекарството може да се купи в местната аптека или да се поръча онлайн. Цената на лекарството варира в зависимост от формата на освобождаване, средно 1200-1300 рубли.

В крайна сметка се оказва, че това лекарство не може да се нарече евтино. Не всеки може да си позволи да го купи за постоянна терапия.

Прегледите за диабет потвърждават Galvus Met.

Аналози на лекарството

Аналозите на "Galvus Meta" във фармакологичната група включват:

• "Avandamet" - е комбиниран хипогликемичен агент, съдържащ два основни компонента - метформин и розиглитазон. Лекарството се предписва за лечение на инсулинозависима форма на диабет. Метформин е насочен към инхибиране на синтеза на глюкоза в черния дроб, а розиглитазон - повишаване на чувствителността на клетъчните рецептори към инсулин. Средната цена на лекарството е 210 рубли за опаковка от 56 таблетки в доза 500/2 mg. Аналозите "Galvus Met" трябва да бъдат избрани от лекар.
• "Glimecomb" - също е в състояние да нормализира концентрацията на глюкоза. Лекарството съдържа метформин и гликлазид. Това лекарство е противопоказано при инсулинозависими диабетици, лица в кома, бременни жени, страдащи от хипогликемия и други патологии. Средната цена на лекарството е 450 рубли за опаковка от 60 таблетки.
• "Combogliz Prolong" - съдържа метформин и саксаглиптин. Лекарството се предписва за лечение на втори тип захарен диабет, след липсата на ефективност на физиотерапевтични упражнения и диета. Това лекарство е противопоказано за лица със свръхчувствителност към основните компоненти, които съставляват лекарството, инсулинозависима форма на диабет, носеща дете, непълнолетни, както и дисфункция на бъбреците и черния дроб. Средната цена на лекарство е 2900 рубли за опаковка от 28 таблетки.

• "Januvia" е хипогликемичен агент, който съдържа активния компонент ситаглиптин. Използването на лекарството нормализира нивото на гликемия и глюкагон. Дозировката се определя от лекуващия лекар, който ще вземе предвид съдържанието на захар, общото здравословно състояние и други фактори. Лекарството е противопоказано при хора с инсулинозависим диабет и индивидуална непоносимост към компонентите. По време на лечението може да се появи главоболие, лошо храносмилане, болки в ставите и инфекции на дихателните пътища. Средно цената на лекарството е 1600 рубли.
• "Trazhenta" - предлага се в търговската мрежа под формата на таблетки с линаглиптин. Той отслабва глюконеогенезата и стабилизира нивата на захарта. Лекарят избира дозировки индивидуално за всеки пациент.
  

  Galvus Met има много други подобни инструменти..

  Диабетни отзиви за Galvus Met

  По принцип мненията за употребата на лекарството са много положителни. Повечето пациенти, приемали това лекарство, казват, че след първите месеци на употреба стойностите на глюкозата се върнали в норма. Освен това хората с диабет харесват факта, че докато приемат това лекарство, им е позволено да ядат храни, които преди това са били забранени. Galvus Met помогна на пациенти със затлъстяване да отслабнат с няколко излишни килограма, поради факта, че включва метформин. Единственият недостатък, за който пациентите говорят, е далеч от евтината цена..

  Представихме подробно описание на лекарството "Galvus Met".

  Галвус Мето

  Galvus Met: инструкции за употреба и отзиви

  Латинско име: Galvus Met

  ATX код: A10BD08

  Активна съставка: вилдаглиптин + метформин (вилдаглиптин + метформин)

  Производител: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

  Актуализиране на описанието и снимката: 19.08.2019г

  Цени в аптеките: от 725 рубли.

  Galvus Met - комбинирано лекарство с хипогликемичен ефект.

  Форма и състав на освобождаване

  Лекарствена форма на освобождаване на Galvus Met - филмирани таблетки: овални, със скосени ръбове, NVR маркировка от едната страна; 50 + 500 mg - светло жълт с лек розов оттенък, маркиране от другата страна на LLO; 50 + 850 mg - жълто с лек сивкав оттенък, маркиране от другата страна - SEH; 50 + 1000 mg - тъмно жълт със сивкав оттенък, като от другата страна е маркировка FLO (в блистери от 6 или 10 бр., В картонен пакет от 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистера).

  Активни съставки в 1 таблетка:

  • вилдаглиптин - 50 mg;
  • метформин хидрохлорид - 500, 850 или 1000 mg.

  Спомагателни компоненти (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): хипромелоза - 12.858 / 18.58 / 20 mg; талк - 1.283 / 1.86 / 2 mg; макрогол 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; хипролоза - 49,5 / 84,15 / 99 mg; магнезиев стеарат - 6,5 / 9,85 / 11 mg; титанов диоксид (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; железен оксид червен (E172) - 0,006 / 0/0 mg; железен оксид жълт (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

  Фармакологични свойства

  Фармакодинамика

  Съставът на Galvus Met включва два активни компонента, които се различават по механизмите на действие: метформин (под формата на хидрохлорид), който принадлежи към категорията на бигуанидите, и вилдаглиптин, който е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Комбинацията от тези вещества допринася за по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 за 1 ден.

  Вилдаглиптин е представител на класа стимулатори на изоларния апарат на панкреаса, който осигурява селективно инхибиране на ензима DPP-4, който е отговорен за унищожаването на глюкагоноподобен пептид тип 1 (GLP-1) и инсулинотропния полипептид, зависим от глюкоза (HIP).

  Метформин намалява производството на глюкоза от черния дроб, намалява инсулиновата резистентност поради поглъщането и оползотворяването на глюкозата в периферните тъкани и инхибира абсорбцията на глюкоза в червата. Той е също така индуктор на вътреклетъчния синтез на гликоген, поради ефекта си върху гликоген синтетазата и активира транспорта на глюкоза, за което са отговорни определени мембранни протеини на глюкоза (GLUT-1 и GLUT-4)..

  Вилдаглиптин

  След приема на вилдаглиптин активността на DPP-4 се инхибира бързо и почти напълно, което води до увеличаване както на стимулиран прием на храна, така и на базалната секреция на HIP и GLP-1, които се секретират от червата в системната циркулация в рамките на 24 часа.

  Повишената концентрация на HIP и GLP-1, поради действието на вилдаглиптин, повишава чувствителността на β-клетките на панкреаса към глюкоза, което допълнително подобрява глюкозозависимата продукция на инсулин. Степента на подобряване на функцията на β-клетките се определя от степента на първоначалното им увреждане. Така че при хора, които нямат диабет (с нормална плазмена глюкоза), вилдаглиптин не стимулира производството на инсулин и не намалява глюкозата.

  Вилдаглиптин увеличава концентрацията на ендогенен GLP-1, като по този начин повишава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което спомага за подобряване на глюкозозависимата регулация на производството на глюкагон. Намаляването на повишените нива на глюкагон след хранене от своя страна води до намаляване на инсулиновата резистентност.

  Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, свързана с повишаване на концентрацията на HIP и GLP-1, води до намаляване на синтеза на глюкоза, както по време на хранене, така и след него. Резултатът е намаляване на кръвната глюкоза.

  Също така, по време на лечението с вилдаглиптин се наблюдава намаляване на плазмените липиди след хранене, обаче този ефект не зависи от действието на Galvus Met върху HIP или GLP-1 и подобряване на функцията на островните клетки, локализирани в панкреаса. Има доказателства, че увеличението на GLP-1 може да потисне изпразването на стомаха, но този ефект не се наблюдава по време на употребата на вилдаглиптин.

  Резултатите от проучвания, в които са взели участие 5759 пациенти с диабет тип 2, показват, че при прием на вилдаглиптин като монотерапия или в комбинация с производни на инсулин, метформин, тиазолидиндион или сулфонилмочевина за 52 седмици, се наблюдава значително дългосрочно понижение на нивата на гликиран при пациенти хемоглобин (HbA_{1° С}) и кръвна захар на гладно.

  Метформин

  Метформин повишава глюкозния толеранс при пациенти със захарен диабет тип 2, като намалява плазмените нива на глюкоза преди и след хранене. Това вещество се различава от производни на сулфонилурея с това, че не провокира хипогликемия нито при здрави индивиди (с изключение на специални случаи), нито при пациенти със захарен диабет тип 2. Лечението с метформин не се придружава от развитие на хиперинсулинемия. Когато приемате метформин, производството на инсулин не се променя, докато концентрацията му в кръвната плазма преди хранене и през целия ден може да намалее.

  Употребата на метформин влияе благоприятно на метаболизма на липопротеините и води до намаляване на холестерола с липопротеини с ниска плътност, общ холестерол и триглицериди, което не е свързано с ефекта на лекарството върху кръвната захар.

  Вилдаглиптин + Метформин

  Когато се предписва комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин, дневните дози от които съответно са 1500-3000 mg и 50 mg, а честотата на приложение е 2 пъти на ден в продължение на 1 година, се наблюдава статистически значимо персистиращо понижение на кръвната глюкоза (определено чрез намаляване на HbA_{1° С}) и увеличаване на броя на пациентите, които имат намаление на HbA_{1° С} възлиза на най-малко 0,6–0,7% (в сравнение с категорията пациенти, които продължават да приемат изключително метформин).

  При пациенти, получаващи вилдаглиптин в комбинация с метформин, няма статистически значима промяна в телесното тегло в сравнение със състоянието преди лечението. 24 седмици след началото на терапията, при групи пациенти, приемащи вилдаглиптин в комбинация с метформин, е регистрирано понижение на диастолното и систолното кръвно налягане при пациенти с артериална хипертония.

  Комбинираната употреба на метформин и вилдаглиптин като начално лечение при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 седмици е придружена от дозозависимо намаляване на HbA_{1° С} в сравнение с монотерапията с тези лекарства. Случаите на хипогликемия са били редки при двете групи пациенти..

  Когато приемате вилдаглиптин в доза от 50 mg 2 пъти дневно едновременно с метформин (или без него) в комбинация с инсулин (средна доза 41 VD) при пациенти, участващи в клинично проучване, HbA индикаторът_{1° С} намалява с 0,72% (първоначалният показател е средно 8,8%), което е статистически значимо. Честотата на хипогликемия при пациенти, подложени на лечение, е сравнима с честотата на хипогликемия в плацебо групата. Когато приемате вилдаглиптин при пациенти в доза 50 mg 2 пъти дневно в комбинация с метформин (дозата е равна или надвишава 1500 mg) и глимепирид (дневната доза е равна или надвишава 4 mg) HbA_{1° С} статистически значително намалява с 0.76% с първоначална стойност средно 8.8%.

  Фармакокинетика

  Вилдаглиптин

  С пероралното приложение на Galvus Met на празен стомах, това вещество се абсорбира бързо и максималната му концентрация в кръвната плазма се определя 1,75 часа след доставката на вилдаглиптин в организма. Когато приемате лекарството с храна, скоростта му на абсорбция намалява леко: максималната концентрация намалява с 19%, а времето за достигането му се увеличава до 2,5 часа. В този случай храненето не променя площта под кривата "концентрация - време" (AUC) и степента на усвояване.

  Абсолютната бионаличност на вилдаглиптин след перорално приложение е 85%. Увеличаването на максималната концентрация и AUC в препоръчителния диапазон на дозата зависи от дозата (увеличава се пряко пропорционално на приетата доза).

  Вилдаглиптин се свързва слабо с плазмените протеини (степен на свързване е 9,3%). Веществото се характеризира с равномерно разпределение между червените кръвни клетки и плазмата. Предполага се, че този процес е екстраваскуларен, когато се прилага интравенозно, обемът на разпределение в равновесно състояние е 71 l.

  Вилдаглиптин се екскретира главно чрез участие в биотрансформационните процеси. В човешкото тяло приблизително 69% от дозата на лекарството се метаболизира. Основният метаболит е LAY151, който прехвърля около 57% от дозата вилдаглиптин. Той не проявява фармакологична активност и е продукт на хидролизата на циано компонента. Приблизително 4% от дозата на лекарството участва в процеси на амидна хидролиза..

  Резултатите от експерименталните проучвания показват положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на вилдаглиптин. Веществото не участва в метаболитни процеси, протичащи с участието на изоензими на цитохром Р системата₄₅₀. Проучванията in vitro потвърждават, че вилдаглиптин не принадлежи към субстратите на изоензимите Р (CYP)₄₅₀ и не е инхибитор или индуктор на CYP450 цитохром изоензими.

  След перорално приложение на вилдаглиптин приблизително 85% от дозата се екскретира с урината и 15% с изпражненията. Бъбречната екскреция на това вещество в непроменена форма е 23%. При интравенозно приложение на лекарството полуживотът средно достига 2 часа, а бъбречният клирънс и общият плазмен клирънс съответно са 13 l / h и 41 l / h. Когато приемате Galvus Met вътре, полуживотът е приблизително 3 часа, независимо от дозата на вилдаглиптин.

  Фармакокинетичните параметри на вилдаглиптин не се влияят от етническата принадлежност, пола и индекса на телесната маса.

  При пациенти с леки и умерени чернодробни дисфункции (6-10 точки в съответствие със скалата на Child-Pugh), след еднократна доза вилдаглиптин е регистрирано намаление на неговата бионаличност съответно с 8% и 20%. При пациенти с тежки чернодробни дисфункции (12 точки според скалата на Child-Pugh) бионаличността на това вещество се увеличава с 22%. Бионаличността на вилдаглиптин се променя максимално средно с 30% в посока на увеличаване или намаляване, което не се счита за клинично значимо. Няма връзка между тежестта на чернодробните дисфункции и бионаличността на този активен компонент на Galvus Met.

  При пациенти с леки, умерени или тежки бъбречни дисфункции AUC на вилдаглиптин е съответно 1,4, 1,7 и 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци. AUC на метаболита LAY151 се увеличава съответно с 1,6, 3,2 и 7,3 пъти, а на метаболита BQS867 - с 1,4, 2,7 и 7,3 пъти при пациенти, страдащи съответно от леки, умерени и тежки бъбречни дисфункции. Данните за пациенти с бъбречна недостатъчност в краен стадий обаче са ограничени, предполагат сходството на показателите при пациенти от тази група с тези при пациенти с тежка бъбречна дисфункция. Вилдаглиптин се екскретира слабо по време на процедурата на хемодиализа (3% от приетата доза, при условие че процедурата продължава повече от 3-4 часа и се провежда 4 часа след еднократна доза Galvus Met).

  Пациенти над 70 години показват максимално увеличение на бионаличността на вилдаглиптин с 32% (максималната концентрация се увеличава с 18%), което не е от особено клинично значение и не влияе на инхибирането на DPP-4.

  Фармакокинетиката на вилдаглиптин при деца и юноши под 18-годишна възраст не е дефинирана.

  Метформин

  При перорално приложение на метформин в доза 500 mg преди хранене, неговата абсолютна бионаличност е 50-60%. Максималната концентрация на вещество в плазмата се определя след 1,81-2,69 часа след прилагане. Увеличаването на дозата на метформин от 500 mg до 1500 mg или от 850 mg до 2250 mg при перорално приложение води до по-бавно увеличение на фармакокинетичните параметри, отколкото това, което би било характерно за линейна връзка. Този ефект се обяснява не толкова с промяна в екскрецията на лекарството, колкото с намаляване на абсорбцията му. Когато приемате метформин с храна, степента и скоростта на абсорбция на веществото също намаляват леко. И така, с еднократна доза от 850 mg Galvus Met с храната се наблюдава намаляване на AUC и максималната концентрация с около 25% и 40%, а времето за достигане на максимална концентрация се увеличава с 35 минути. Клиничното значение на горните факти все още не е установено..

  С еднократно перорално приложение на метформин в доза от 850 mg, привидният му обем на разпределение е 654 ± 358 L. Свързването с плазмените протеини практически отсъства, докато степента на свързване на производни на сулфонилурея надвишава 90%. Метформинът се характеризира с проникване в червените кръвни клетки и този процес може да се засили с времето. Когато използвате лекарството в съответствие със стандартната схема (стандартна доза и честота на приложение), концентрацията на активното вещество в равновесно състояние се достига в рамките на 24–48 часа и обикновено не надвишава 1 µg / ml. По време на контролирани клинични изпитвания максималната концентрация на метформин в кръвната плазма, дори когато той е бил погълнат във високи дози, не надвишава 5 µg / ml.

  С еднократно интравенозно приложение на това активно вещество на здрави доброволци е доказано, че той се екскретира през бъбреците непроменен. Освен това метформинът не участва в метаболитните процеси в черния дроб (не са открити метаболити в човешкото тяло) и не се екскретира с жлъчката.

  Тъй като бъбречният клирънс на метформин е приблизително 3,5 пъти по-висок от креатининовия клирънс, основният начин за елиминиране на веществото от тялото е тръбната секреция. Когато се приема перорално, около 90% от абсорбираната доза от лекарството се отделя с урината през първите 24 часа. В този случай полуживотът от плазма е приблизително 6,2 часа. Полуживотът на лекарството от пълна кръв е приблизително 17,6 часа, което показва натрупването на значителна част от метформин в червените кръвни клетки.

  Фармакокинетиката на метформин не се променя в зависимост от пола на пациентите. При пациенти с чернодробна недостатъчност фармакокинетичните характеристики на този активен компонент не са изследвани. При пациенти с бъбречни дисфункции, степента на които се оценява чрез стойността на CC (креатининов клирънс), полуживотът на метформин от цяла кръв и плазма се увеличава, а бъбречният му клирънс намалява пряко пропорционално на намаляване на CC.

  Според ограничената информация, получена в резултат на фармакокинетични проучвания при здрави доброволци на възраст 65 години и повече, се наблюдава намаляване на общия плазмен клирънс на метформин и увеличаване на полуживота и максималната концентрация при пациенти от тази възрастова категория в сравнение с по-младите хора. Тези характеристики на фармакокинетичните параметри на метформин при пациенти над 65 години се предполага, че се дължат на промяна в бъбречната функция, в резултат на което при пациенти на възраст над 80 години употребата на лекарството е допустима само при нормална CC.

  Фармакокинетиката на метформин при деца и юноши, чиято възраст не надвишава 18 години, не е добре разбрана..

  Няма данни за ефекта на етническата принадлежност на пациентите върху фармакокинетичните параметри на активното вещество. Контролирани клинични проучвания, включващи пациенти с диабет тип 2, принадлежащи към различни нации и раси, потвърждават, че хипогликемичният ефект на Galvus Met е идентичен при всички..

  Вилдаглиптин + Метформин

  Проучванията показват, че максималната концентрация и AUC на Galvus Met, приета в три различни дози (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg и 50 mg + 500 mg), и метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки, приети в подходящи дози, са биоеквивалентни.

  Храненето не променя скоростта и степента на абсорбция на вилдаглиптин, който е част от комбинираното лекарство. AUC и максималната концентрация на метформин, включени в състава на Galvus Met, когато се приемат с храна, намаляват съответно със 7% и 26%. Също така, на фона на приема на храна, абсорбцията на метформин намалява, което доведе до увеличаване на полуживота (от 2 до 4 часа). Същата промяна в AUC и максималната концентрация, когато се приемат едновременно с храната, е регистрирана и в случай на употреба на метформин в чистата му форма, но в последния случай промените са по-малко клинично значими. Ефектът на храната върху фармакокинетиката на метформин и вилдаглиптин, включени в състава на Galvus Met, е подобен на този при прием на двете активни вещества поотделно.

  Показания за употреба

  Според инструкциите, Galvus Met се предписва за лечение на диабет тип 2 (в комбинация с упражнения и диетична терапия) в следните случаи:

  • липса на ефективност на монотерапията с метформин или вилдаглиптин;
  • провеждане на предварително комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на монопрепарати;
  • тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди това са получавали инсулинова терапия със стабилна доза и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
  • комбинирана употреба с производни на сулфонилурея (тройно комбинирано лечение) при пациенти, които преди това са получавали терапия с производни на сулфонилурея и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
  • начална терапия при пациенти с диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на упражнения, диета терапия и, ако е необходимо, подобряване на гликемичния контрол.

  Противопоказания

  • захарен диабет тип 1;
  • функционални нарушения на черния дроб;
  • остър миокарден инфаркт, остра и хронична сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
  • хронична / остра метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза със / без кома; диабетна кетоацидоза трябва да бъде коригирана чрез инсулинова терапия), лактатна ацидоза (включително анамнеза)
  • бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (със серумна концентрация на креатинин при мъже ≥ 1,5 mg% и при жени ≥ 1,4 mg%);
  • остри състояния, възникващи с риск от нарушена бъбречна функция: дехидратация (на фона на диария и повръщане), висока температура, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (сепсис, шок, бронхопулмонални заболявания, бъбречни инфекции);
  • периодът преди хирургични операции, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастни вещества (почивка преди / след провеждането им - 48 часа);
  • остро отравяне с алкохол, хроничен алкохолизъм;
  • чернодробно заболяване или нарушение на биохимичните параметри на чернодробната функция;
  • спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал на ден);
  • възраст до 18 години (ефикасността / безопасността на терапията не са установени);
  • бременност и кърмене;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на Galvus Met.

  Пациенти в напреднала възраст (от 60 години) трябва да използват Galvus Met с повишено внимание при извършване на тежка физическа работа (свързана с повишен риск от лактатна ацидоза).

  Инструкции за употреба Galvus Met: метод и дозировка

  Таблетките Galvus Met се приемат перорално, за предпочитане едновременно с приема на храна (за да се намали тежестта на нежеланите реакции от храносмилателната система, характерни за метформин).

  Режимът на дозиране се избира от лекаря индивидуално въз основа на ефективността / поносимостта на терапията. Имайте предвид, че максималната дневна доза на вилдаглиптин е 100 mg.

  Първоначалната доза Galvus Met се изчислява въз основа на продължителността на курса на диабет, нивото на гликемия, състоянието на пациента и използваните по-рано схеми на лечение с вилдаглиптин и / или метформин.

  • начална терапия за захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на физически упражнения и диетична терапия: 1 таблетка 50 + 500 mg 1 път на ден, след оценка на ефективността, дозата постепенно се увеличава до 50 + 1000 mg 2 пъти на ден;
  • лечение в случаи на неефективност на монотерапията с вилдаглиптин: 2 пъти на ден, 1 таблетка 50 + 500 mg, постепенно увеличаване на дозата е възможно след оценка на терапевтичния ефект;
  • лечение в случаи на неефективност на монотерапията с метформин: 2 пъти на ден, 1 таблетка от 50 + 500 mg, 50 + 850 mg или 50 + 1000 mg (в зависимост от приетата доза метформин);
  • лечение в случаите на комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки: в бъдеще се избира най-близката до терапията доза, въз основа на нейната ефективност, се извършва корекция;
  • комбинирана терапия с използване на Galvus Met в комбинация с производни на сулфонилурея или инсулин (дозата се избира от изчислението): вилдаглиптин - 50 mg 2 пъти на ден; метформин - в доза, равна на досега приетата като еднократно лекарство.

  Пациенти с креатининов клирънс 60–90 ml / min може да се нуждаят от коригиране на дозата на Galvus Met. Възможна е и промяна на режима на дозиране при пациенти над 65 години, което е свързано с вероятността от нарушена бъбречна функция (изисква редовен мониторинг на показателите).

  Странични ефекти

  Описаните по-долу нежелани реакции се отнасят до употребата на вилдаглиптин и метформин както при монотерапия, така и в комбинация.

  Оценка на честотата на възможните нарушения:> 10% - много често; > 1% и 0,1% и 0,01% и