Galvus - инструкции за употреба, прегледи, аналози и лекарствени форми (таблетки 50 mg, с метформин 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) на лекарство за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Galvus. Предоставя обратна връзка от посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицински специалисти относно употребата на Galvus в тяхната практика. Голяма молба е да добавяте активно своите отзиви за лекарството: лекарството помогнало или не помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, вероятно не са обявени от производителя в анотацията. Аналози на Galvus при наличие на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Galvus е перорално хипогликемично лекарство. Вилдаглиптин (активното вещество на лекарството Galvus) е представител на класа на стимулаторите на инсуларния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (повече от 90%) причинява увеличаване както на базалната, така и на стимулираната от храната секреция от тип 1 глюкагонообразен пептид (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системната циркулация през целия ден.

Повишавайки концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин причинява повишаване на чувствителността на бета клетките на панкреаса към глюкоза, което води до подобряване на глюкозозависимата секреция на инсулин..

При използване на вилдаглиптин в доза 50-100 mg на ден при пациенти със захарен диабет тип 2 се отбелязва подобрение във функцията на панкреатичните β-клетки. Степента на подобряване на функцията на бета клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така че при хора, които не страдат от захарен диабет (с нормална плазмена глюкоза), вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява глюкозата.

Повишавайки концентрацията на ендогенен GLP-1, вилдаглиптин повишава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което води до подобряване на глюкозозависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене, от своя страна, води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, поради увеличаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, води до намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на прандиал, така и след хранене, което води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Освен това на фона на употребата на вилдаглиптин се отбелязва намаляване на нивото на липидите в кръвната плазма, обаче този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряване на функцията на бета-клетките на панкреаса..

Известно е, че увеличението на GLP-1 може да забави стомашното изпразване, но този ефект не се наблюдава при употребата на вилдаглиптин.

Galvus Met е комбинирано перорално хипогликемично лекарство. Съставът на лекарството Galvus Met включва два хипогликемични средства с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащ към класа на дипептидил пептидаза-4 инхибиторите, и метформин (под формата на хидрохлорид), представител на класа на бигуанидите. Комбинацията от тези компоненти ви позволява по-ефективно да контролирате концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 часа.

структура

Вилдаглиптин + помощни вещества (Galvus).

Вилдаглиптин + Метформин хидрохлорид + помощни вещества (Galvus Met).

Фармакокинетика

Когато се приема на празен стомах, вилдаглиптин се абсорбира бързо. При едновременно поглъщане с храна скоростта на абсорбция на вилдаглиптин намалява леко, обаче приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция и AUC. Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и червените кръвни клетки. Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло се преобразува 69% от дозата на лекарството. След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се отделя чрез бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменен вилдаглиптин е 23%.

Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не влияят върху фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните особености на вилдаглиптин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

На фона на храненето, степента и скоростта на абсорбция на метформин е малко намалена. Лекарството практически не се свързва с плазмените протеини, докато сулфонилурейните производни се свързват с тях с повече от 90%. Метформинът прониква в червените кръвни клетки (вероятно засилването на този процес във времето). С еднократно интравенозно приложение на здрави доброволци метформин се екскретира от бъбреците непроменен. Не се метаболизира в черния дроб (не са открити метаболити при хора) и не се екскретира в жлъчката. При поглъщане приблизително 90% от абсорбираната доза се екскретира през бъбреците през първите 24 часа.

Полът на пациентите не влияе върху фармакокинетиката на метформин.

Фармакокинетичните особености на метформин при деца и юноши под 18 години не са установени.

Ефектът на храната върху фармакокинетиката на вилдаглиптин и метформин в състава на лекарството Galvus Met не се различава от този при прием на двете лекарства поотделно.

Показания

Захарен диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диета терапия и упражнения;
• при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на единични лекарства (за Galvus Met);
• в комбинация с метформин като начална лекарствена терапия с недостатъчна ефективност на диетична терапия и физически упражнения;
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или с инсулин в случай на неефективна диетична терапия, упражнения и монотерапия с тези лекарства;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с производни на сулфонилурея и метформин при пациенти, лекувани преди това с производни на сулфонилурея и метформин на фона на диета и физически упражнения и които не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с инсулин и метформин при пациенти, които преди това са приемали инсулин и метформин на фона на диета и физически упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол.

Форми за освобождаване

50 mg таблетки (Galvus).

Таблетки с покритие 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Met Galvus).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Galvus се приема перорално, независимо от приема на храна.

Режимът на дозиране на лекарството трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта..

Препоръчителната доза на лекарството по време на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин (в комбинация с метформин или без метформин) е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък диабет тип 2, получаващи лечение с инсулин, се препоръчва Galvus в доза от 100 mg на ден.

Препоръчителната доза на лекарството Galvus като част от тройна комбинирана терапия (вилдаглиптин + производни на сулфонилурея + метформин) е 100 mg на ден.

Трябва да се предпише доза от 50 mg на ден в 1 доза сутрин. Трябва да се предпише доза от 100 mg на ден 50 mg 2 пъти на ден сутрин и вечер.

Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия с производни на сулфонилурея, препоръчителната доза Galvus е 50 mg 1 път на ден сутрин. Когато се предписва в комбинация с производни на сулфонилурея, ефективността на лекарствената терапия в доза от 100 mg на ден е подобна на тази при доза от 50 mg на ден. При недостатъчен клиничен ефект при използване на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg, за по-добър гликемичен контрол е възможно допълнително предписване на други хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.

При пациенти с леко увредена бъбречна и чернодробна функция не се налага коригиране на дозата. При пациенти с умерена или тежка нарушена бъбречна функция (включително терминален стадий на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа) лекарството трябва да се използва в доза от 50 mg веднъж дневно.

При пациенти в напреднала възраст (повече от 65 години) не се налага корекция на режима на дозиране Galvus.

Тъй като няма опит с употребата на лекарството при деца и юноши под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството при тази категория пациенти.

Лекарството се прилага перорално. Режимът на дозиране на лекарството Galvus Met трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта. Когато използвате Galvus Met, не превишавайте препоръчителната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

Препоръчителната начална доза на лекарството Galvus Met трябва да бъде избрана, като се вземат предвид схемите на лечение на пациента с вилдаглиптин и / или метформин. За да се намали тежестта на страничните ефекти от храносмилателната система, характерни за метформин, Galvus Met се приема с храна.

Първоначалната доза на Galvus Met с неефективността на монотерапията с вилдаглиптин: лечението с Galvus Honey може да се започне с една таблетка с доза 50 mg / 500 mg 2 пъти на ден и след оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се повишава.

Първоначалната доза на Galvus Met с неефективността на монотерапията с метформин: в зависимост от вече приетата доза метформин, лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка с доза 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg 2 пъти на ден.

Първоначалната доза на Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки: в зависимост от вече приетите дози вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с таблетка, възможно най-близка до съществуващото лечение 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg, и титрирано по ефект.

Първоначалната доза Galvus Met като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диетична терапия и упражнения: като начална терапия, Galvus Met трябва да се предписва в начална доза от 50 mg / 500 mg веднъж дневно и постепенно след оценка на терапевтичния ефект титратна доза до 50 mg / 100 mg 2 пъти на ден.

Комбинирана терапия с Galvus Met заедно с производни на сулфонилурея или инсулин: дозата на Galvus Met се изчислява от доза вилдаглиптин 50 mg 2 пъти на ден (100 mg на ден) и метформин в доза, равна на досега приетата като едно лекарство.

Употребата на Galvus Met е противопоказана при пациенти с бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция..

Метформин се екскретира от бъбреците. Тъй като пациентите на възраст над 65 години често имат намаление на бъбречната функция, Galvus Met се предписва при тази категория пациенти в минимална доза, която осигурява нормализиране на концентрацията на глюкоза само след определяне на QC за потвърждаване на нормалната бъбречна функция. При използване на лекарството при пациенти над 65 години е необходимо редовно да се наблюдава бъбречната функция.

Тъй като безопасността и ефективността на лекарството Galvus Met при деца и юноши под 18 години не е проучена, употребата на лекарството е противопоказана при тази категория пациенти.

Страничен ефект

• главоболие;
• виене на свят;
• тремор;
• втрисане;
• гадене, повръщане;
• гастроезофагеален рефлукс;
• болка в корема;
• диария, запек;
• метеоризъм;
• хипогликемия;
• хиперхидроза;
• умора
• кожен обрив;
• уртикария;
• сърбеж
• артралгия;
• периферен оток;
• хепатит (обратим при прекратяване на терапията);
• Панкреатит
• локализиран пилинг на кожата;
• мехури;
• намалена абсорбция на витамин В12;
• лактатна ацидоза;
• метален вкус в устата.

Противопоказания

• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция: със серумно ниво на креатинин над 1,5 mg% (повече от 135 μmol / l) за мъже и повече от 1,4 mg% (повече от 110 μmol / l) за жени;
• остри състояния с риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), висока температура, тежки инфекциозни заболявания, състояния на хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонални заболявания);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• дихателна недостатъчност;
• нарушена функция на черния дроб;
• остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза в комбинация със или без кома). Диабетна кетоацидоза трябва да се коригира чрез инсулинова терапия;
• лактатна ацидоза (включително анамнеза);
• лекарството не се предписва 2 дни преди операция, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастни вещества и в рамките на 2 дни след извършването им;
• бременност;
• период на кърмене;
• захарен диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро отравяне с алкохол;
• спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал на ден);
• деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени);
• свръхчувствителност към вилдаглиптин или метформин или към други компоненти на лекарството.

Тъй като при някои пациенти с нарушена чернодробна функция в някои случаи се наблюдава лактатна ацидоза, която вероятно е един от страничните ефекти на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробни заболявания или с увредени чернодробни биохимични параметри.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти на възраст над 60 години, както и при извършване на тежка физическа работа поради повишения риск от лактатна ацидоза.

Бременност и кърмене

Тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството Galvus или Galvus Met при бременни жени, употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

В случаи на нарушен глюкозен метаболизъм при бременни жени има повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност. За нормализиране на концентрацията на кръвна глюкоза по време на бременност се препоръчва монотерапия с инсулин..

При експериментални проучвания, когато се предписва вилдаглиптин в дози 200 пъти по-високи от препоръчителните, лекарството не предизвиква нарушена плодовитост и ранно развитие на ембриона и не оказва тератогенен ефект върху плода. Когато се предписва вилдаглиптин в комбинация с метформин в съотношение 1:10, също няма тератогенен ефект върху плода.

Тъй като не е известно дали вилдаглиптин или метформин се екскретира в кърмата, употребата на лекарството Galvus по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин, при пациенти над 60 години..

специални инструкции

При пациенти, получаващи инсулин, Galvus или Galvus Met не могат да заместят инсулина..

Тъй като при прилагането на вилдаглиптин се наблюдава увеличение на активността на аминотрансферази (обикновено без клинични прояви) малко по-често, отколкото в контролната група, преди да се предпише лекарството Galvus или Galvus Met, както и редовно по време на лечението с лекарството, се препоръчва да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция. Ако пациентът има повишена активност на аминотрансферази, този резултат трябва да бъде потвърден от второ изследване и след това редовно да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция, докато се нормализират. Ако превишението на AST или ALT активността е 3 или повече пъти по-високо от VGN, потвърдено от второ изследване, се препоръчва да се отмени лекарството.

Млечната ацидоза е много рядко, но тежко метаболитно усложнение, което възниква с натрупването на метформин в организма. Лактацидозата с употребата на метформин се наблюдава главно при пациенти със захарен диабет с висока бъбречна недостатъчност. Рискът от развитие на лактатна ацидоза се повишава при пациенти със слабо лечим захарен диабет, с кетоацидоза, продължително гладуване, продължителна злоупотреба с алкохол, чернодробна недостатъчност и заболявания, които причиняват хипоксия.

С развитието на лактатна ацидоза се забелязват задух, коремна болка и хипотермия, последвани от кома. Следните лабораторни показатели имат диагностична стойност: понижаване на pH на кръвта, серумна концентрация на лактат над 5 nmol / l, както и увеличен анионен интервал и повишено съотношение лактат / пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, лекарството трябва да бъде прекратено и пациентът незабавно хоспитализиран..

Тъй като метформин се екскретира до голяма степен от бъбреците, рискът от неговото натрупване и развитието на лактатна ацидоза е по-висок, толкова повече бъбречната функция е нарушена. Когато използвате лекарството, Galvus Met трябва редовно да оценява бъбречната функция, особено при следните състояния, които допринасят за нарушаването му: началната фаза на лечение с антихипертензивни лекарства, хипогликемични средства или НСПВС. По правило бъбречната функция трябва да бъде оценена преди започване на лечение с Galvus Met, а след това поне 1 път годишно за пациенти с нормална бъбречна функция и поне 2-4 пъти годишно за пациенти със серумен креатинин над VGN. При пациенти с висок риск от увредена бъбречна функция, той трябва да се наблюдава повече от 2-4 пъти годишно. Ако се появят признаци на нарушена бъбречна функция, Galvus Met трябва да се прекрати..

При провеждане на рентгенови изследвания, които изискват интраваскуларно приложение на йодсъдържащи радиопрозрачни контрастни вещества, Galvus Met трябва да бъде временно преустановен (48 часа преди и също така в рамките на 48 часа след изследването), тъй като интраваскуларното приложение на йодсъдържащи радиопрозрачни агенти може да доведе до рязко влошаване на функцията на бъбреците и да увеличи риска от развитие на лактатна ацидоза. Можете да възобновите приема на Galvus Met само след втора оценка на бъбречната функция.

При остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок), остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и други състояния, които се характеризират с хипоксия, е възможно развитие на лактатна ацидоза и преренална остра бъбречна недостатъчност. Ако се появят горните състояния, лекарството трябва незабавно да се прекрати.

По време на хирургични интервенции (с изключение на малки операции, които не са свързани с ограничаване на приема на храна и течности), Galvus Met трябва да бъде прекратен. Можете да възобновите приема на лекарството, след като пациентът започне сам да приема храна и ще бъде показано, че бъбречната му функция не е нарушена..

Установено е, че етанолът (алкохолът) засилва ефекта на метформин върху метаболизма на лактата. Пациентите трябва да бъдат предупредени за недопустимостта на злоупотребата с алкохол по време на употребата на лекарството Galvus Met.

Установено е, че метформинът в приблизително 7% от случаите причинява асимптоматично намаляване на серумната концентрация на витамин В12. Подобно намаляване в много редки случаи води до развитие на анемия. Очевидно след прекратяване на заместващата терапия с метформин и / или витамин В12, серумната концентрация на витамин В12 бързо се нормализира. Пациентите, получаващи Galvus Met, се препоръчва поне 1 път годишно да се провежда общ кръвен тест и ако се установят нарушения, да се определи причината им и да се вземат подходящи мерки. Очевидно някои пациенти (например пациенти с недостатъчен прием или малабсорбция на витамин В12 или калций) имат предразположение към по-ниски серумни концентрации на витамин В12. В такива случаи може да се препоръча да се определи серумната концентрация на витамин В12 поне 1 път на 2-3 години.

Ако пациент със захарен диабет тип 2, който преди това е реагирал на терапия, е показал признаци на влошаване (промяна в лабораторните параметри или клинични прояви) и симптомите не са ясно изразени, трябва незабавно да се проведат тестове за откриване на кетоацидоза и / или лактатна ацидоза. Ако ацидозата под една или друга форма е потвърдена, Galvus Met трябва незабавно да бъде премахнат и да се предприемат подходящи мерки..

Обикновено при пациенти, получаващи само Galvus Met, не се наблюдава хипогликемия, но тя може да възникне на фона на нискокалорична диета (когато интензивната физическа активност не се компенсира от калорийното съдържание на храната) или на фона на консумацията на алкохол. Хипогликемията е най-вероятно при пациенти в напреднала възраст, инвалидизирани или изтощени, както и на фона на хипопитуитаризъм, надбъбречна недостатъчност или алкохолна интоксикация. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, получаващи бета-блокери, диагнозата на хипогликемия може да бъде трудна.

При стрес (треска, травма, инфекция, хирургия), възникнал при пациент, който получава стабилно хипогликемични средства, е възможно рязко намаляване на ефективността на последното за известно време. В този случай може да се наложи да отмените Galvus Met и да предпишете инсулин. Можете да продължите лечението с Galvus Met след края на острия период.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Ефектът на лекарството Galvus или Galvus Met върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми не е проучен. С развитието на замаяност на фона на употребата на наркотика, човек трябва да се въздържа от шофиране на превозни средства и работа с механизми.

Взаимодействие с лекарства

При едновременната употреба на вилдаглиптин (100 mg 1 път на ден) и метформин (1000 mg 1 път на ден) не се отбелязва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между тях. Нито в хода на клиничните изпитвания, нито по време на широкото клинично приложение на Galvus Met при пациенти, приемащи други съпътстващи лекарства и вещества, не е имало неочаквано взаимодействие.

Вилдаглиптин има нисък потенциал за лекарствено взаимодействие. Тъй като вилдаглиптин не е субстрат на цитохром Р450 изоензимите, нито инхибира или индуцира тези изоензими, взаимодействието му с лекарства, които са субстрати, инхибитори или индуктори на Р450, е ​​малко вероятно. При едновременната употреба на вилдаглиптин не влияе на метаболизма на лекарствата, които са субстрати на ензимите: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Няма клинично значимо взаимодействие на вилдаглиптин с лекарствата, които най-често се използват при лечение на захарен диабет тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или с тесен терапевтичен диапазон (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин).

Фуроземид повишава Cmax и AUC на метформин, но не влияе на бъбречния му клирънс. Метформин намалява Cmax и AUC на фуросемид и не влияе на бъбречния му клирънс.

Нифедипин увеличава абсорбцията на Cmax и AUC на метформин; в допълнение, той увеличава отделянето му с урината. Метформин практически не влияе на фармакокинетичните параметри на нифедипин.

Глибенкламид не влияе върху фармакокинетичните / фармакодинамичните параметри на метформин. Метформин обикновено намалява Cmax и AUC на глибенкламид, но големината на ефекта варира значително. Поради тази причина клиничната значимост на това взаимодействие остава неясна..

Органичните катиони, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и други, отделени от бъбреците чрез тръбна секреция, могат теоретично да взаимодействат с метформин, тъй като се конкурират за общи бъбречни канали за транспортни системи. Циметидин увеличава концентрацията на метформин в плазма / кръв и неговата AUC съответно с 60% и 40%. Метформин не влияе върху фармакокинетичните параметри на циметидин.

Трябва да се внимава, когато използвате Galvus Met, заедно с лекарства, които влияят на бъбречната функция или разпределението на метформин в организма..

Някои лекарства могат да причинят хипергликемия и да намалят ефективността на хипогликемичните лекарства, такива лекарства включват тиазиди и други диуретици, глюкокортикостероиди (GCS), фенотиазини, препарати на хормоните на щитовидната жлеза, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатомиметици и калциеви антагонисти. При предписване на такива съпътстващи лекарства или, обратно, ако те се отменят, се препоръчва внимателно да се следи ефективността на метформин (неговия хипогликемичен ефект) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Едновременната употреба на даназол не се препоръчва, за да се избегне хипергликемичния ефект на последния. Ако е необходимо лечение с даназол и след спиране на последния, е необходимо коригиране на дозата метформин под контрола на нивото на глюкозата.

Хлорпромазин, когато се приема във високи дози (100 mg на ден), увеличава гликемията, намалявайки отделянето на инсулин. При лечението на антипсихотици и след спиране на последното се налага коригиране на дозата под контрола на нивото на глюкозата.

Рентгенологично проучване, използващо йодсъдържащи радиопрозрачни средства, може да причини развитие на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет с функционална бъбречна недостатъчност.

Призначени като инжекции, бета2-симпатомиметиците увеличават гликемията поради стимулиране на бета2-адренергичните рецептори. В този случай е необходим гликемичен контрол. Ако е необходимо, се препоръчва инсулин..

При едновременната употреба на метформин с производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати, е възможно увеличаване на хипогликемичния ефект.

Тъй като употребата на метформин при пациенти с остра алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза (особено по време на гладуване, изтощение или чернодробна недостатъчност), пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол и лекарства, съдържащи етанол (Gal), когато използват Galvus Met..

Аналози на лекарството Galvus

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози във фармакологичната група (хипогликемични средства):

• AVANDAMET;
• Avandia
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanase;
• Bukarban;
• Victoza;
• Glemaz;
• Glibenesis;
• глибенкламид;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• Диаб;
• глимепирид;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Glyformin;
• Glucobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• глюкофаг;
• Глюкофаг Лонг;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimide;
• Methadiene;
• Metglib;
• Metfogamma;
• Метформин;
• Нова Мет;
• Pyoglitis;
• Reclide;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetta;
• Trazenta;
• Formin;
• Формин Плива;
• хлорпропамид;
• Euglucon;
• Januvius;
• Janumet.

Използва се за лечение на заболявания: диабет, диабет

Галвус и Галвус Мето (Вилдаглиптин)

Има противопоказания. Консултирайте се с лекар преди да започнете.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Jalra (Vildagliptin), Icandra и Eucreas (B. + Metformin)

Понастоящем аналози (генерични) на лекарството в московските аптеки НЕ се продават!

Други лекарства за лечение на диабет тип 2 тук.

Всички лекарства, използвани в ендокринологията, са тук..

За да зададете въпрос или да оставите отзив за лекарството (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Galvus (Vildagliptin) - инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за медицински специалисти!

Клинична и фармакологична група

Перорално хипогликемично лекарство.

фармакологичен ефект

Перорално хипогликемично лекарство. Вилдаглиптин - представител на класа на стимуланти на инсуларния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (> 90%) причинява увеличаване както на базалната, така и на стимулираната от храната секреция от тип 1 глюкагонообразен пептид (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системната циркулация през целия ден.

Повишавайки концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин причинява повишаване на чувствителността на β-клетките на панкреаса към глюкозата, което води до подобряване на глюкозозависимата секреция на инсулин..

При използване на вилдаглиптин в доза 50-100 mg на ден при пациенти със захарен диабет тип 2 се отбелязва подобрение във функцията на панкреатичните β-клетки. Степента на подобряване на функцията на β-клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така че при хора, които не страдат от захарен диабет (с нормална плазмена глюкоза), вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява глюкозата.

Повишавайки концентрацията на ендогенен GLP-1, вилдаглиптин повишава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което води до подобряване на глюкозозависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене, от своя страна, води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, поради увеличаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, води до намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на прандиал, така и след хранене, което води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Освен това на фона на употребата на вилдаглиптин се отбелязва намаляване на нивото на липидите в кръвната плазма, но този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряване на функцията на панкреатичните β-клетки.

Известно е, че увеличението на GLP-1 може да забави стомашното изпразване, но този ефект не се наблюдава при употребата на вилдаглиптин.

При използване на вилдаглиптин при 5795 пациенти със захарен диабет тип 2 в продължение на 12 до 52 седмици като монотерапия или в комбинация с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин, се отбелязва значително дългосрочно намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин (HbA1c) и кръвна глюкоза на гладно.

Когато комбинация от вилдаглиптин и метформин е използвана като начална терапия за пациенти със захарен диабет тип 2, се наблюдава намаляване на дозата на HbA1c и телесно тегло за 24 седмици в сравнение с монотерапията с тези лекарства. Случаите на хипогликемия са били минимални и в двете терапевтични групи..

В клинично проучване, използващо вилдаглиптин в доза 50 mg веднъж дневно в продължение на 6 месеца при пациенти със захарен диабет тип 2 в комбинация с умерена бъбречна недостатъчност (GFR> 30 до 1500 mg) в комбинация с глимепирид (> 4 mg /) в клинично изпитване нивото на HbA1c статистически значително намалява с 0,76% (изходно ниво - средно 8,8%).

Фармакокинетика

Вилдаглиптин се абсорбира бързо чрез поглъщане с абсолютна бионаличност от 85%. В терапевтичния диапазон на дозата увеличението на Cmax на вилдаглиптин в плазмата и AUC е почти пряко пропорционално на увеличаването на дозата на лекарството.

След поглъщане на празен стомах, времето за достигане на Cmax на вилдаглиптин в кръвната плазма е 1 h 45 min. При едновременен прием с храна, скоростта на абсорбция на лекарството намалява леко: има намаление на Cmax с 19% и увеличаване на времето, което достига 2 часа 30 минути. Храненето обаче не влияе на степента на усвояване и AUC.

Свързването на вилдаглиптин с плазмените протеини е ниско (9,3%). Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и червените кръвни клетки. Разпределението на вилдаглиптин вероятно е екстраваскуларно, Vd в равновесие след iv приложение е 71 L.

Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло се преобразува 69% от дозата на лекарството. Основният метаболит - LAY151 (57% от дозата) е фармакологично неактивен и е продукт на хидролизата на циано компонента. Около 4% от дозата на лекарството се подлага на амидна хидролиза.

При експериментални проучвания се отбелязва положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на лекарството. Вилдаглиптин не се метаболизира с участието на цитохром Р450 изоензими. Вилдаглиптин не е субстрат на изоензимите на CYP450, не инхибира и не индуцира цитохром Р450 изоензими.

След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се екскретира чрез бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменен вилдаглиптин е 23%. T1 / 2 след перорално приложение е около 3 часа независимо от дозата.

Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не влияят върху фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (6-10 точки според класификацията на Child-Pugh) след еднократна употреба на лекарството се намалява бионаличността на вилдаглиптин съответно с 20% и 8%. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (12 точки според класификацията на Child-Pugh) бионаличността на вилдаглиптин се увеличава с 22%. Увеличение или намаление на максималната бионаличност на вилдаглиптин, ненадвишаваща 30%, не е клинично значимо. Не е открита връзка между тежестта на нарушената функция на черния дроб и бионаличността на лекарството.

При пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, при пациенти с крайна бъбречна недостатъчност в краен стадий, хемодиализата показва повишение на Cmax на вилдаглиптин с 8-66% и AUC с 32-134%, което не корелира с тежестта на бъбречното увреждане, както и увеличение AUC на неактивния метаболит LAY151 е 1,6-6,7 пъти, в зависимост от тежестта на разстройството. T1 / 2 вилдаглиптин непроменен.

Максималното увеличение на бионаличността на лекарството с 32% (увеличение на Cmax с 18%) при хора над 70 години не е клинично значимо и не влияе на инхибирането на DPP-4.

Фармакокинетичните особености на вилдаглиптин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Показания за употреба на лекарството GALVUS

Захарен диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диета терапия и упражнения;
• в комбинация с метформин като начална лекарствена терапия с недостатъчна ефективност на диетична терапия и физически упражнения;
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или с инсулин в случай на неефективна диетична терапия, упражнения и монотерапия с тези лекарства;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с производни на сулфонилурея и метформин при пациенти, лекувани преди това с производни на сулфонилурея и метформин на фона на диета и физически упражнения и които не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с инсулин и метформин при пациенти, които преди това са приемали инсулин и метформин на фона на диета и физически упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол.

Дозов режим

Galvus се приема перорално, независимо от приема на храна.

Режимът на дозиране на лекарството трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта..

Препоръчителната доза на лекарството по време на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин (в комбинация с метформин или без метформин) е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък диабет тип 2, получаващи лечение с инсулин, се препоръчва Galvus в доза от 100 mg на ден.

Препоръчителната доза на лекарството Galvus като част от тройна комбинирана терапия (вилдаглиптин + производни на сулфонилурея + метформин) е 100 mg на ден.

Трябва да се предпише доза от 50 mg на ден в 1 доза сутрин. Трябва да се предпише доза от 100 mg на ден 50 mg 2 пъти на ден сутрин и вечер.

Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия с производни на сулфонилурея, препоръчителната доза Galvus е 50 mg 1 път на ден сутрин. Когато се предписва в комбинация с производни на сулфонилурея, ефективността на лекарствената терапия в доза от 100 mg на ден е подобна на тази при доза от 50 mg на ден. При недостатъчен клиничен ефект при използване на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg, за по-добър гликемичен контрол е възможно допълнително предписване на други хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.

При пациенти с леко увредена бъбречна и чернодробна функция не се налага коригиране на дозата. При пациенти с умерена или тежка нарушена бъбречна функция (включително терминален стадий на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа) лекарството трябва да се използва в доза от 50 mg веднъж дневно.

При пациенти в напреднала възраст (> 65 години) не се налага корекция на режима на дозиране Galvus.

Тъй като няма опит с употребата на лекарството при деца и юноши под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството при тази категория пациенти.

Страничен ефект

Когато се използва Galvus като монотерапия или в комбинация с други лекарства, по-голямата част от нежеланите реакции са леки, временни и не изискват прекратяване на терапията. Не е открита зависимост между честотата на нежеланите реакции и възрастта, пола, етническата принадлежност, продължителността на употреба или режима на дозиране..

Честотата на ангиоедем по време на лечение с Galvus е> 1/10 000, 3 × VGN) е съответно 0,2% или 0,3% (в сравнение с 0,2% в контролната група). Увеличаването на активността на чернодробните ензими в повечето случаи протича безсимптомно, не прогресира и не е придружено от холестатични промени или жълтеница.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 1/10); често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 пъти по-висока от VGN).

Тъй като опитът за използване на Galvus при пациенти с крайна бъбречна недостатъчност на хемодиализа е ограничен, се препоръчва лекарството да се предписва с повишено внимание при тази категория пациенти.

Употребата на лекарството GALVUS по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на Galvus при бременни жени и следователно лекарството не трябва да се използва по време на бременност. В случаи на нарушен глюкозен метаболизъм при бременни жени има повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност.

При експериментални проучвания, когато са предписани в дози 200 пъти по-високи от препоръчителните, лекарството не предизвиква нарушена фертилитет и ранно развитие на ембриона и не оказва тератогенно въздействие върху плода.

Тъй като не е известно дали вилдаглиптин с кърма се отделя при хора, Galvus не трябва да се използва по време на кърмене.

Използвайте за нарушена функция на черния дроб

Galvus не се препоръчва за употреба при пациенти със силно нарушена чернодробна функция, включително пациенти с повишена активност на чернодробните ензими (ALT или AST> 2,5 пъти по-висока VGN).

Използвайте за нарушена бъбречна функция

Тъй като опитът за използване на Galvus при пациенти с умерена или тежка нарушена бъбречна функция (включително бъбречна недостатъчност в краен стадий на хемодиализа) е ограничен, лекарството не се препоръчва за тази категория пациенти.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст (> 65 години) не се налага корекция на режима на дозиране Galvus.

Употреба при деца

Ефективността и безопасността на лекарството при деца под 18 години не са установени.

специални инструкции

Тъй като в редки случаи, когато е бил използван вилдаглиптин, е отбелязано повишаване на активността на аминотрансферазите (обикновено без клинични прояви), преди назначаването на Galvus, както и редовно през първата година на лечение с лекарството (1 път на 3 месеца), се препоръчва да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция. Ако пациентът има повишена активност на аминотрансферази, този резултат трябва да бъде потвърден от второ изследване и след това редовно да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция, докато се нормализират. Ако активността на AST или ALT е 3 пъти по-висока от VGN (потвърдено от повторни изследвания), се препоръчва да се отмени лекарството.

С развитието на жълтеница или други признаци на нарушена чернодробна функция по време на употребата на Galvus лекарствената терапия трябва незабавно да се спре. След нормализиране на показателите за чернодробна функция, лечението с лекарства не може да бъде възобновено.

Ако е необходимо, инсулиновата терапия Galvus се използва само в комбинация с инсулин. Лекарството не трябва да се използва при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Влиянието на Galvus върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление не е установено. Когато се замайва по време на лечение с лекарството, пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с механизми.

свръх доза

Galvus се понася добре, когато се прилага в доза до 200 mg на ден.

Симптоми: при използване на лекарството в доза 400 mg на ден може да се наблюдава мускулна болка; рядко, лека и преходна парестезия, треска, оток и преходно повишаване на концентрацията на липаза (2 пъти по-висока от VGN). С увеличаване на дозата Galvus до 600 mg на ден е възможно развитието на оток на крайниците с парестезии и увеличаване на концентрацията на CPK, ALT, С-реактивен протеин и миоглобин. Всички симптоми на предозиране и промени в лабораторните параметри изчезват след прекратяване на лекарството.

Лечение: отстраняването на лекарството от организма чрез диализа е малко вероятно. Основният хидролитичен метаболит на вилдаглиптин (LAY151) обаче може да бъде отстранен от организма чрез хемодиализа.

Взаимодействие с лекарства

Galvus има нисък потенциал за лекарствено взаимодействие.

Тъй като Galvus не е субстрат на ензимите на цитохром Р450, нито инхибира или индуцира тези ензими, взаимодействието на Galvus с лекарства, които са субстрати, инхибитори или индуктори на P450 е малко вероятно. С едновременната употреба на вилдаглиптин също не влияе на метаболизма на лекарствата, които са субстрати на ензимите: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Клинично значимо взаимодействие на лекарството Galvus с лекарствата, най-често използвани при лечение на захарен диабет тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или с тесен терапевтичен диапазон (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин)..

Условия за ваканция в аптеката

Лекарство с рецепта.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 30 ° C. Срок на годност е 3 години. Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Galvus Met - показания, дозировка, противопоказания. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за медицински специалисти!

Показания за употреба на лекарството GALVUS MET

Захарен диабет тип 2 (в комбинация с диета терапия и упражнения):

• с недостатъчна ефективност на монотерапията с вилдаглиптин или метформин;
• при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на единични лекарства;
• в комбинация с производни на сулфонилурея (тройна комбинирана терапия) при пациенти, лекувани преди това със сулфонилурейни производни и метформин без адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди това са получавали инсулинова терапия в стабилна доза и метформин, без да постигат адекватен гликемичен контрол;
• като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диетична терапия, упражнения и необходимостта от подобряване на гликемичния контрол.

Дозов режим

Лекарството се прилага перорално. Режимът на дозиране на лекарството Galvus Met трябва да бъде избран индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта. Когато използвате Galvus Met, не превишавайте препоръчителната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

Препоръчителната начална доза на лекарството Galvus Met трябва да бъде избрана, като се вземат предвид схемите на лечение на пациента с вилдаглиптин и / или метформин. За да се намали тежестта на страничните ефекти от храносмилателната система, характерни за метформин, Galvus Met се приема с храна.

Първоначалната доза Galvus Met с неефективността на монотерапията с вилдаглиптин: лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка с дозировка 50 mg / 500 mg 2 пъти на ден и след оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се повишава.

Първоначалната доза на Galvus Met с неефективността на монотерапията с метформин: в зависимост от вече приетата доза метформин, лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка с доза 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg 2 пъти на ден.

Първоначалната доза на Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки: в зависимост от вече приетите дози вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с таблетка, възможно най-близка до съществуващото лечение 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg, и титрирано по ефект.

Първоначалната доза Galvus Met като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на диетична терапия и упражнения: като начална терапия, Galvus Met трябва да се предписва в начална доза от 50 mg / 500 mg веднъж дневно и постепенно след оценка на терапевтичния ефект титратна доза до 50 mg / 100 mg 2 пъти на ден.

Комбинирана терапия с Galvus Met заедно с производни на сулфонилурея или инсулин: дозата на Galvus Met се изчислява от доза вилдаглиптин 50 mg 2 пъти на ден (100 mg на ден) и метформин в доза, равна на досега приетата като едно лекарство.

Употребата на Galvus Met е противопоказана при пациенти с бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция, със серумни концентрации на креатинин> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) за мъже и> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) за жени.

Метформин се екскретира от бъбреците. Тъй като пациентите на възраст над 65 години често имат намаление на бъбречната функция, Galvus Met се предписва при тази категория пациенти в минимална доза, която осигурява нормализиране на концентрацията на глюкоза само след определяне на QC за потвърждаване на нормалната бъбречна функция. При използване на лекарството при пациенти над 65 години е необходимо редовно да се наблюдава бъбречната функция.

Тъй като безопасността и ефективността на лекарството Galvus Met при деца и юноши под 18 години не е проучена, употребата на лекарството е противопоказана при тази категория пациенти.

Противопоказания за употребата на лекарството GALVUS MET

• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция: със серумно ниво на креатинин> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) за мъже и> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) за жени;
• остри състояния с риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), висока температура, тежки инфекциозни заболявания, състояния на хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонални заболявания);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• дихателна недостатъчност;
• нарушена функция на черния дроб;
• остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза в комбинация със или без кома). Диабетна кетоацидоза трябва да се коригира чрез инсулинова терапия;
• лактатна ацидоза (включително анамнеза);
• лекарството не се предписва 2 дни преди операция, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастни вещества и в рамките на 2 дни след извършването им;
• бременност;
• период на кърмене;
• захарен диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро отравяне с алкохол;
• спазване на нискокалорична диета (по-малко от 1000 ккал / ден);
• деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени);
• свръхчувствителност към вилдаглиптин или метформин или към други компоненти на лекарството.

Тъй като при някои пациенти с нарушена чернодробна функция в някои случаи се наблюдава лактатна ацидоза, която вероятно е един от страничните ефекти на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробни заболявания или с увредени чернодробни биохимични параметри.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти на възраст над 60 години, както и при извършване на тежка физическа работа поради повишения риск от лактатна ацидоза.