Метаболитни лекарства в кардиологичната практика

Основното патологично състояние, което се среща при много заболявания на сърдечно-съдовата система, в частност с коронарна болест на сърцето (ИБС), е хипоксията. Клиничните данни сочат, че обещаваща област в борбата срещу r

Основното патологично състояние, което се среща при много заболявания на сърдечно-съдовата система, в частност с коронарна болест на сърцето (ИБС), е хипоксията. Клиничните данни показват, че обещаваща област в борбата с хипоксията е използването на фармакологични средства, които намаляват хипоксията и повишават устойчивостта на организма към недостиг на кислород.

Особен интерес представляват лекарства с метаболитно действие, целенасочено засягащи метаболитните процеси при хипоксия. Това са лекарства от различни химични класове, ефектът им е медииран от различни механизми: подобряване на кислородната транспортна функция на кръвта, поддържане на енергийния баланс на клетките, коригиране на функцията на дихателната верига и метаболитни нарушения на клетките на тъканите и органи [5, 8, 11]. Антихипоксанти (Actovegin, Hypoxen, Cytochrome C), антиоксиданти (Ubiquinone compositum, Emoxipin, Mexidol) и цитопротектори (trimetazidine), които се използват широко в клиничната практика, притежават сходни свойства [3, 9, 12-15].

Antihypoxants

Антихипоксични лекарства - лекарства, които спомагат за подобряване на оползотворяването на организма от кислород и намаляват нуждата от органи и тъкани и като цяло увеличават устойчивостта към хипоксия.

Actovegin е мощен антихипоксант, който активира метаболизма на глюкозата и кислорода. Антиоксидантният ефект на Actovegin се дължи на силно супероксидна дисмутазна активност, потвърдена от атомно-емисионна спектрометрия [1, 4]. Общият ефект на всички тези процеси е да се подобри енергийното състояние на клетката, особено в условията на първоначалната й повреда.

Натрупаният клиничен опит на отделения за интензивно лечение позволява да се препоръча въвеждането на високи дози Актовегин: от 800–1200 mg до 2–4 g за предотвратяване на синдрома на реперфузия при остър миокарден инфаркт, след тромболитична терапия или балонна ангиопластика и при тежка хронична сърдечна недостатъчност (CHF) [4, 6].

Хипоксенът е антихипоксант, който подобрява поносимостта на хипоксията чрез увеличаване на скоростта на консумация на кислород чрез митохондрии и увеличаване на конюгирането на окислително фосфорилиране. Употребата му е възможна при всички видове хипоксия..

Цитохром С - ензимен препарат, е катализатор за клетъчното дишане. Съдържащото се в цитохром С желязо обратимо преминава от окислената форма в редуцираната и затова употребата на лекарството ускорява хода на окислителните процеси. При употреба на лекарството са възможни алергични прояви.

Антиоксидантите

Антиоксидантите са съединения с различно химично естество, които могат да разрушат веригата от реакции на свободна радикална липидна пероксидация или директно да унищожат пероксидните молекули. Антиоксидантите участват в уплътняването на мембранната структура, което намалява наличието на кислород към липидите.

Убихинон (коензим Q10) е ендогенен антиоксидант и антихипоксант с антирадикален ефект. Той предпазва липидите на биологичните мембрани от пероксидация, защитава ДНК на организма и протеините от окислителна модификация.

Защитната роля на коензим Q10 при исхемична болест на сърцето се дължи на участието му в процесите на енергиен метаболизъм на кардиомиоцитите и антиоксидантните свойства. Клиничните изследвания от последните десетилетия показват терапевтичната ефикасност на коензим Q10 в комплексното лечение на исхемична болест на сърцето, артериална хипертония, атеросклероза и синдром на хроничната умора [2, 3]. При лечението на пациенти с коронарна болест на Ubiquinone compositum може да се комбинира с бета-блокери и ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (ACE инхибитори). Натрупаният клиничен опит ни позволява да препоръчаме използването на коензим Q10 като средство за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Терапевтичните дози на Убихинон са 30-150 mg / ден, профилактични - 15 mg / ден.

Лекарството е неефективно при пациенти с ниска толерантност към упражнения, при наличие на висока степен на стеноза на коронарните артерии.

Емоксипин е синтетичен антиоксидант с широк спектър от биологични ефекти. Той инхибира окисляването на свободните радикали, активно взаимодейства с липидните пероксиди, пептидните хидроксилни радикали и стабилизира клетъчните мембрани. Може да се комбинира с изосорбид-5-мононитрат, което позволява да се постигнат по-големи антиангинални и антиаритмични ефекти, да се предотврати развитието на сърдечна недостатъчност.

Мексидол - хидроксиметилетилпиридин сукцинат. Подобно на Emoxipin, Mexidol е инхибитор на процесите на свободните радикали, но има по-изразен антихипоксичен ефект.

Основните фармакологични ефекти на Мексидол: активно реагира с пероксидни радикали на протеини и липиди; има модулиращ ефект върху някои мембранно свързани ензими (фосфодиестераза, аденилатциклаза), йонни канали; има липидно-понижаващ ефект, намалява нивото на модификация на липидната пероксидация; блокира синтеза на някои простагландини, тромбоксан и левкотриени; оптимизира енергосинтезиращите функции на митохондриите в условия на хипоксия; подобрява реологичните свойства на кръвта, инхибира агрегацията на тромбоцитите.

Клиничните проучвания потвърждават ефективността на Мексидол при нарушения на исхемичния генезис, включително при различни прояви на коронарна артериална болест.

Cytoprotectors

Напоследък се засили интересът към метаболитната посока при лечението на стабилни форми на коронарна болест на сърцето. Метаболитно действащите лекарства потенциално могат да поддържат жизнеспособността на миокарда (хибернация на миокарда) до операция за възстановяване на коронарния кръвен поток. Метаболитната терапия е насочена към подобряване на ефективността на оползотворяването на кислорода от миокарда в условия на исхемия. Нормализирането на енергийния метаболизъм в кардиомиоцитите е важен и обещаващ подход при лечението на пациенти с коронарна болест.

Възможни начини на цитозащита:

От известните в момента цитопротектори на миокарда, най-проучваното лекарство с доказани антиангинални и антиисхемични действия е триметазидин, който реализира ефекта си на клетъчно ниво и действа директно върху исхемичните кардиомиоцити. Високата ефективност на триметазидин при лечението на коронарна болест се обяснява с неговия директен цитопротективен антиисхемичен ефект. Триметазидин, от една страна, възстановява енергийния метаболизъм, повишава ефективността му, от друга, намалява образуването на свободни радикали, блокирайки окисляването на мастните киселини [10, 13].

Механизмът на действие на триметазидин е свързан с:

Тези процеси спомагат за поддържане на необходимото ниво на АТФ в кардиомиоцитите, намаляват вътреклетъчната ацидоза и прекомерното натрупване на калциеви йони.

По този начин антиисхемичният ефект на триметазидин се осъществява на нивото на миокардната клетка поради промени в метаболитните трансформации, което позволява на клетката да повиши ефективността на използването на кислород в условия на намалена доставка и по този начин да запази кардиомиоцитните функции.

Trimetazidine на руския фармацевтичен пазар е представен от такива лекарства като Preductal (Франция), Trimetazid (Полша), Trimetazidine, Rimekor (Русия).

Множество проучвания убедително доказват високата антиангинална и антиисхемична ефективност на триметазидин при пациенти с коронарна болест както при монотерапия, така и в комбинация с други лекарства [14, 17, 18]. Лекарството е не по-малко ефективно при лечението на стабилна ангина от бета-блокерите или калциевите антагонисти, но е най-ефективно в комбинация с основните хемодинамични антиангинални лекарства. Предимствата на триметазидин включват липсата на хемодинамични ефекти, което позволява да се предписва лекарството независимо от нивото на кръвното налягане, сърдечния ритъм и контрактилната функция на миокарда.

Триметазидин може да бъде предписан на всеки етап от лечение на стенокардия като част от комбинирана антиангинална терапия за повишаване на ефективността на бета-блокери, калциеви антагонисти и нитрати при следните категории пациенти:

Триметазидин може да намали дозата на лекарства, които имат странични ефекти, подобрявайки общата толерантност на лечението.

Важни моменти са липсата на противопоказания, несъвместимост с лекарствата, както и добрата му поносимост. Нежеланите реакции се появяват много рядко и винаги са леки. Това позволява лекарството да се използва от възрастни хора, при наличие на захарен диабет и други съпътстващи заболявания.

Няма данни за ефекта на триметазидин върху дългосрочните резултати и сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с коронарна болест на сърцето, поради което не е установена възможността за назначаването му при липса на стенокардия или епизоди на безболезнена исхемия на миокарда..

Нормализирането на енергийния метаболизъм в кардиомиоцитите е важен и обещаващ подход при лечението на пациенти със сърдечна недостатъчност. Метаболитната терапия при такива пациенти трябва да е насочена към подобряване на ефективността на оползотворяването на кислорода от миокарда в условия на исхемия. Въпреки това, има много малко проучвания за ефектите на триметазидин при пациенти със сърдечна недостатъчност [7, 11, 16].

В тази връзка, Катедрата по клинична фармакология и фармакотерапия FPPOV MMA на име I.M.Sechenov, беше проведено проучване за определяне на границите и възможностите на триметазидин в комплексната терапия на пациенти със сърдечна недостатъчност, което усложнява хода на IHD.

Изследването включва 82 пациенти с ХСН II - III функционални класове според NYHA, което усложнява хода на коронарната болест на сърцето. Сред тях бяха мъже - 67, жени - 15, средната възраст беше 62,2 ± 7,3 години. Преди включването в изследването всички пациенти постигат стабилизация по време на лечение със сърдечни гликозиди, диуретици, бета-блокери в индивидуално подбрани дози. Всички пациенти бяха разделени в две групи: първата (основна) група се състоеше от 40 пациенти, които бяха допълнени с триметазидин в доза 60 mg / ден и АСЕ инхибитори еналаприл в доза 5-10 mg / ден; втората (контролна) група се състои от 42 пациенти, които към комплексната терапия се добавят само еналаприл без триметазидин. Няма значими разлики между групите по възраст, пол, продължителност на заболяването или хронична сърдечна недостатъчност. Продължителността на наблюдението е 16 седмици..

Клиничната ефективност на терапията се оценява от динамиката на функционалния клас на сърдечна недостатъчност. Всички пациенти са преминали мониторинг на Холтер ЕКГ с оценка на средната дневна сърдечна честота (HR), общия брой епизоди на депресия на ST сегмента и максималната стойност на депресията на ST сегмента. Тенденциите на ST сегмента се разглеждат като исхемични с хоризонталното му понижение от най-малко 1 mm спрямо точка J с продължителност 1 минута или повече. Анти-исхемичният ефект се счита за значителен, ако броят на епизодите на миокардна исхемия намалява с 3 или повече и / или общата депресия на ST сегмента е намалена с 50% или повече. Естеството на нарушенията на сърдечния ритъм също е оценено: броят на изолирани камерни екстрасистоли (VE), сдвоени VE, суправентрикуларни екстрасистоли (NRE), епизоди на нестабилна камерна тахикардия (VT), протичания на суправентрикуларна тахикардия (NRT). Критериите за антиаритмичния ефект се считат за намаляване на изолиран VE с 50%, сдвоени VE - с 90% с пълното елиминиране на епизодите на VT.

За да се оцени поносимостта към физическа активност, пациентите се подлагат на тест за бягаща пътека. Критериите за положителен тест са типична стенокардна атака и / или постоянна хоризонтална депресия на ST сегмент от 1 mm или повече. При анализиране на резултатите от изпитването на бягащата пътека бяха оценени максималната мощност на изпълнения товар и общата продължителност на товара.

За да се оцени състоянието на интракардиалната хемодинамика, пациентите са подложени на ехокардиографско изследване, оценяващо следните морфофункционални параметри на сърцето: размер на лявото предсърдие (LP), cm; краен диастоличен размер (KDR) I, cm; краен систоличен размер (DAC), cm; фракция на изтласкване (EF) на лявата камера,%.

Клиничните и инструментални изследвания се извършват преди и след 16 седмици непрекъсната терапия..

Статистическият анализ на данните е извършен с помощта на стандартни статистически методи, включително изчисляване на критерий за несдвоен студент t. Всички данни са представени като средни стандартни отклонения (M ± m).

Анализът на динамиката на FC CHF показа, че след 16 седмици лечение 28% от пациентите от първата група и 26% от пациентите от втората група са постигнали подобрение в клиничното състояние и преминаване към по-нисък FC на CHF. Броят на пациентите с FC III намалява в първата група от 50 на 27,5%, във втората - от 64,3 на 30,9%. Броят на пациентите с FC II нараства съответно до 67.5 и 66.7%. Пациентите на FC I се появиха в двете групи по време на лечението: 5% в първата група и 2,4% във втората. Като цяло FC CHF намалява съответно с 11% (p 0,05) и 6,9% (p> 0,05), броят на NZhE - с 26,4% (p 0,05) и 10,8% (p> 0,05) съответно.

Нито един от пациентите, получаващи терапия с триметазидин, не е имал наскоро регистрирани сдвоени ZhEs или епизоди на нестабилна VT.

Според мониторинга на Холтер ЕКГ, значително намаление на дневния брой епизоди на депресия на ST сегмента в първата група също е отбелязано с 55,5% (p

Т. Е. Морозова, доктор на медицинските науки, професор
ВМА ги. И.М.Сеченова, Москва

мЕТАБОЛИТНИЯ

  • Показания за употреба
  • Условия за съхранение
  • Освободете формуляра
  • структура

Метаболитни (метаболитни) - капсули за отслабване - активатор на метаболизма.
Метаболитът е част от комплекса Energy Slim, който представлява специално хранене, насочено към засилване на метаболизма и възстановяване на нарушения баланс на минерални и витаминни вещества.
Метаболитът спомага за подобряване на основния метаболизъм, поради което натрупаните мастни натрупвания започват да намаляват в обемите естествено и без стрес за вътрешната система.
Теглото се намалява и резултатът след това се поддържа дълго време. Метаболитът се отделя под формата на капсули, които не нарушават човешката хормонална система, но задействат изгарянето на мазнините.

Показания за употреба

Metabolic се препоръчва за ускоряване на метаболизма, изгарянето на мазнини, контрола на апетита, което води до бърза и безопасна загуба на тегло..

Начин на приложение:
Metabolic приемайте по 1 капсула 2 пъти на ден след пълноценно хранене.

Условия за съхранение

Метаболитът трябва да се съхранява на сухо, недостъпно за деца при стайна температура..

Освободете формуляра

Метаболитна - 400 mg капсули.
Опаковка: 40 капсули.

Какво е метаболизмът с прости думи? Как да ускорим метаболизма в организма

Вероятно всеки многократно е чувал тази неразбираема дума - метаболизма. Нека да видим какъв е процесът на метаболизма в човешкото тяло?

Какъв е метаболитният процес в организма

Сега името на болестта „метаболитен синдром“ е много популярно, което е просто нарушение на този метаболизъм. Характеризира се със затлъстяване и поява на сърдечно-съдови заболявания, заболявания на опорно-двигателния апарат и други.

Метаболизмът е метаболитен процес в нашето тяло..

Той помага за усвояването на веществата за живота на нашето тяло и в същото време изтеглянето на вече използвани и ненужни вещества. Затова ще разгледаме подробно как да имаме нормален или ускорен метаболизъм и какъв е той.

Тук метаболизмът в организма е ясно нарушен

Медицински метаболизъм

Всички процеси в организма се поддържат от постоянен метаболизъм. Всички химични реакции в организма, това не е нищо друго освен метаболизъм.

Има 2 страни в този процес:

  • Катаболизмът е снабдяването с хранителни вещества отвън и преработката му в енергия за подхранване на телесните клетки..
  • Анаболизмът е вътрешните процеси в организма, производството на хормони, ензими, обновяването на клетъчните структури.

И двата процеса протичат едновременно и постоянно, ако някъде в тялото има неизправност, тогава съответно се разболяваме.

Видове метаболизъм

Абсолютно всички процеси в тялото изискват енергия, процесът на дишане, когато движим ръцете и краката си, когато ядем, когато спим, в по-малка степен, но тялото също изразходва енергия за него.

Има два вида метаболизъм:

Основни или постоянни, благодарение на него тялото живее. Понякога това изисква много енергия, понякога по-малко, но постоянно тече.

Допълнителният метаболизъм е свързан с физическата активност и с храната, която трябва да се усвоява.

Бързият метаболизъм е физиологична особеност на определен човек, благодарение на него той винаги остава тънък. Но по-бавният метаболизъм ще донесе на човек излишни килограми. Всичко това са свойствата на основния метаболизъм..

Фактори, влияещи на метаболитната скорост

Всички фактори са разделени на два вида. Тези, които са статични и невъзможни за промяна, и тези, които могат да се променят, те се наричат ​​динамични.

Постоянни, те не могат да бъдат променени:

Тези, които могат да се променят:

  • Телесно тегло
  • хранене
  • Физическа активност и начин на живот

Динамичните фактори могат да бъдат повлияни с помощта на здравословен начин на живот (здравословен начин на живот), но те могат леко да изместят метаболизма към ускорение. Статистиката играе голяма роля в този процес..

Как да ускорим метаболизма

Колкото по-бърз е метаболитният процес, толкова по-добре за нашето тяло, балансът „получен, обработен и изведен от тялото“ протича с добра скорост, клетките се обновяват по-бързо и всички процеси протичат с по-бързи темпове. Всичко това се отразява във външния ни вид. Метаболизмът се забавя с възрастта.

Има добри навици за ускоряване на метаболизма:

Студената вода ускорява метаболизма с 30-40%. Ако пиете студена вода и също се наливате с хладна вода, за което д-р Бубновски винаги пише и говори в своите програми, тогава метаболизмът може да се ускори и вашето благополучие ще се подобри значително. Само това е необходимо постепенно.

Пълен сън и в идеалния случай 7-8 часа сън дневно. С нашия ритъм на живот малко хора могат да си го позволят, затова се предлага да включите режима на Деня на Земята, поне през почивните дни, и да редувате активна почивка с пасивна почивка.

Дълбокото дишане е много полезно за ускоряване на метаболизма, а за жените е по-добре да имат стомах, а също и при ходене и по-добре, отколкото всеки ден преди лягане в продължение на 30-40 минути на ден или на всеки друг ден. Метаболизмът ще се увеличи в пъти и стомахът също ще стане много по-малък.

Упражнявайте се в ритъма на "активно трениране / релаксация" за около 15 минути на ден, можете да направите няколко подхода, ако имате време. Ритъмът на „активно трениране / почивка“ се разгражда във времето така - 1-2 минути активно тренирайте, 15-30 секунди почивка, възстановяване на дишането.

Избягвайте твърдите диети в полза на правилното хранене. Разпределете продуктите по съдържание на калории, както следва, през първата половина на деня - по-висококалорични, но през втората половина на деня - не. И изобщо не се опитвайте да изоставите никакви продукти, това е вредно за здравето. По-добре малко по малко, често и здравословни храни. При строги диети метаболизмът се забавя и вътрешният баланс в организма се нарушава..

Здравословният начин на живот винаги ще помогне за ускоряване на метаболитния процес и вашето здраве!

Живей здраво! Метаболитен синдром

Присъединете се към нас в канала Yandex.Zen

Метаболитни лекарства

Метаболитни лекарства [редактиране | редактиране на код]

Метаболитните лекарства днес заемат значително място в спортната медицина. Повечето от тях са ниско токсични съединения, което позволява фармакологични ефекти, различни дози в широк диапазон и обикновено осигуряват едновременно действие върху различни системи на тялото (много лекарства от тази група са представени подробно в съответните раздели).

Към момента няма унифицирана класификация на метаболитните лекарства. Най-приемливата за днес е представената класификация на И. С. Чекман и Н. А. Горчакова (цитирана от Галенко-Ярошевски, 2005 г.).

1.1. Макроергични съединения: ATP, ATP-LONG, ADP, AMP (фосфаден), аденозин, гуанозин, инозин (рибоксин), креатинфосфат (неотон) и др..

1.2. Метаболити на гликолизата и пентоза фосфатния цикъл: глицералдехид-3-фосфат, фруктоза-1,6-дифосфат, хексозен фосфат, фосфоенолпируват и др..

1.3. Субстрати от цикъла на трикарбоксилната киселина: янтарна киселина и нейните производни (натриев сукцинат, калиев сукцинат, мексидол), ябълчена киселина и нейните производни (калиев малат, натриев малат), а-кетоглутарова киселина, фумарова киселина.

2. Коензими на енергийния метаболизъм: никотинамид, никотинамид динуклеотид, никотин амид динуклеотид фосфат.

3. Компоненти на дихателната верига: рибофлавин, никотинамид, никотинамид динуклеотид, цитохром С, убихинон.

4. Субстрати и модулатори на липидния метаболизъм

4.1. Субстрати на липидния метаболизъм: фосфолипиди (есенциализале), липин.

4.2. Модулатори на липидния метаболизъм: L-карнитин, неговите препарати и производни (кардонат), мелдронат, уфибрат).

4.3. Антиоксиданти: витамини с антиоксидантно действие, намален глутатион и др..

5. Средства за корекция на протеиновия метаболизъм

5.1. Пуринови и пиримидинови основи и техните производни: метилурацил, карбицил, фолиева и оротна киселини, натриев нукленат.

5.2. Глутаминова и аспарагинова киселини и техните производни: аспартам (панангин), маглукорд, N-ацетилцистеин, таурин, тауфон, аргинин, глутаргин, цитраргинин.

5.4. Дипептидни препарати: карнозин и др..

5.5. Модулатори на NO синтетаза: N-нитро-L-аргинин, цитраргинин и др..

5.6. GAM K и неговите производни: натриев оксибутират, ноотропил (пирацетам), аминалон, пикамилон, фенибут (ноофен) и др..

5.7. Други аминокиселини: метионин, триптофан, лизин (лизин есцинат) и др..

6. Синтетични лекарства, които регулират редокс процеси в клетката: триметазидин (предуктал, тридуктан), пентоксифилин (агапурин), триотриазолин и др..

Първоначално учените обърнаха внимание на възможността за използване на метаболитни лекарства като регулатори на енергийния метаболизъм при състояния на сърдечна недостатъчност, миокардна исхемия, както и при различни патологични състояния, придружени от хипоксия, а впоследствие в практиката на трениране на висококвалифицирани спортисти.

По-долу са някои лекарства от метаболитен тип действие, използвани в практиката на трениране на висококвалифицирани спортисти и при лечението на специфична спортна патология, които не са разгледани в други раздели на тази книга.

Макроергични съединения [редактиране | редактиране на код]

Универсалният източник на енергия в клетката (включително мускулната) е свободната енергия на макроергичната фосфатна връзка на аденозин трифосфат (АТФ), отделена по време на хидролизата (разлагането) на АТФ до аденозин и аденозин монофосфат (ADP и AMP) и неорганичен фосфат. Съдържащият се в мускулите АТФ обаче е достатъчен за осигуряване на работа за не повече от 0,5 s, следователно по време на мускулна работа се използва ATP енергия, синтезирана директно по време на работа, използвайки енергията на други високоенергийни фосфати (фосфагени), съдържащи се в клетката.

Фосфокреатинът (FC) като източник на енергия за мускулна контракция играе водеща роля при работа в анаеробната алактатна зона на мощност, когато резервите му в мускулните клетки ограничават продължителността и интензивността на работа.

Като фармакологични средства за коригиране на представянето на спортисти от групата на фосфагените представляват интерес лекарствата ATP-LONG, неотон, фосфаден и аденилова киселина, налични в момента в аптечната мрежа. Възможно е да се използва креатинфосфат, който съществува като биологична добавка (информацията за него е представена в съответния раздел).

ATP - синоними: atrifos (Унгария), myotrifos (Полша), фосфобион (Румъния). Това е лекарство, получено от мускулната тъкан на животните. За медицинска употреба се предлага разтвор на натриев аденозин трифосфат 1% в ампули.

В организма екзогенно прилаганият АТФ се разлага, като образува аденозин дифосфат, неорганичен фосфор и аденозин. Именно с присъствието на последното се свързват вазо- и кардиотропните свойства на АТФ. Има данни и за аденозинова стимулация на синтеза на простагландин, последвана от вазодилатиращ ефект, по-специално върху коронарните съдове. Отрича се възможността за проникване на молекулата на АТФ от вътреклетъчните изследователи.

Натриевата сол на АТФ, която се прилага мускулно или венозно, се използва главно в комплексното лечение на мускулна дистрофия и атрофия, за облекчаване на пароксизмите на надвентрикуларната тахикардия и при лечението на периферни смесени и централни форми на наследствена дегенерация на ретината на пигмента..

Понастоящем признат като неефективно лекарство в спорта с най-високи постижения, следователно, той не се използва в практиката на трениране на висококвалифицирани спортисти.

Адениловата киселина (синоним: МАР е мускулно-аденилово лекарство) е препарат, получен от пивоварна мая и съдържащ смес от аденозин монофосфорна, дифосфорна фруктоза и други биологично активни киселини. Произвежда се в бутилки от 100 ml, приети през устата по 1 супена лъжица. лъжица 2-3 пъти на ден.

Фосфаден (синоними: AMP, аденил, аденозин монофосфат) регулира окислително-възстановителните процеси, има съдоразширяващ ефект и участва в биосинтезата на порфирина. Предлага се под формата на таблетки от 0,025 и 0,05 g и 2% инжекционен разтвор. Дневната доза е до 0,15 g перорално и до 0,12 g интрамускулно, продължителността на приложение е 2-4 седмици.

Всички тези лекарства, които допринасят за увеличаване на броя на наситени с енергия съединения в организма, са най-ефективни при работа в зоната на мощност с анаеробни алактати и тяхното използване за коригиране на физическите показатели е показано по време на състезания и на онези етапи от тренировъчния процес, където се предлага развитието на издръжливост на скоростта и работа в анаеробен режим. Но без тези лекарства е трудно да се работи в аеробната зона.

Глюкозата е една от най-често използваните за повишаване на ефективността на естествените субстрати. По време на физическо натоварване глюкозата, въведена в тялото, се окислява активно като източник на енергия, предпазвайки я от изразходване на собствените си запаси от въглехидрати за определено време. Еднократна доза глюкоза за известно време преди натоварването да има слаб ефект върху производителността, може да се постигне по-изразен ефект, като се използва директно по време на физическа активност, характеризираща се с развитие на хипогликемия. Глюкозата повишава антитоксичната функция на черния дроб, което е много важно по време на физическа активност. Трябва обаче да се отбележи, че при високоинтензивни натоварвания приемането на голяма доза глюкоза, особено 0,5-1 часа преди натоварването, може да намали производителността. Този ефект вероятно е свързан с потискането на глюконеогенезата както от глюкоза, така и от инсулин, който се освобождава в отговор на приема му. Блокадата на глюконеогенезата трябва да доведе до нарушаване на оползотворяването на млечна киселина, активно произведена по време на интензивни физически натоварвания, и в резултат на това до намаляване на работоспособността. Следователно само оптималното количество глюкоза в кръвта поддържа работоспособността на правилното ниво..

TAD-300 и TAD-600 са препарати от редуциран глутатион (GSH), трипептид, съдържащ се в цитоплазмата. Глутатионът изпълнява няколко биохимични функции на клетъчно ниво. Сулфидрилната група на цистеиновия компонент на глутатион има силно нуклеофилен ефект и следователно представлява основната цел на електрофилната реакция, която включва някои ксенобиотици и техните активни метаболити. Резултатът от тази реакция е защитата на основните нуклеофилни структури и по този начин предотвратяването на токсично увреждане на клетките.

Влизайки в реакцията на конюгиране с различни органични окислени метаболити, глутатионът образува с тях по-малко токсични съединения, които могат лесно да се метаболизират и отстранят от тялото. Нивата на глутатион в клетките могат да бъдат намалени поради недохранване, минали заболявания, злоупотреба с наркотици и лекарства.

При животни и хора глутатионът има защитна функция, той намалява токсичните ефекти на вещества като салицилова киселина, органофосфорни съединения, противотуморни лекарства, етилов алкохол, антибиотици на пеницили и нова серия.

Показания за употреба: като средство за интоксикация със следните вещества - етилов алкохол, органофосфорни съединения, ацетаминофен, противотуморни и противотуберкулозни лекарства, психотропни лекарства (предимно антипсихотици и антидепресанти); ефективен за предотвратяване или лечение на лезии, причинени от радиация, приложим при хепатопатия.

Дозировка: при умерени състояния 1-2 ампули TAD-300 трябва да се прилагат ежедневно интравенозно бавно или мускулно, за по-тежки състояния 1-2 ампули TAD-600 трябва да се прилагат ежедневно интравенозно бавно или интрамускулно.

Предозиране не е описано..

Нежелани реакции: може да се появи кожен обрив, който изчезва след прекратяване на лекарството. Няма несъвместимост с други лекарства.

Форма за освобождаване: TAD-300 - опаковката съдържа 5 ампули с 0,323 g натриева сол на редуциран лиофилизиран глутатион и 5 ампули, съдържащи 3 ml разтворител; TAD-600 - опаковката съдържа 5 ампули с 0,646 g натриева сол на редуциран лиофилизиран глутатион и 5 ампули, съдържащи 4 ml разтворител.

Натриев хидроксибутират - натриевата сол на гама-хидроксибутировата киселина (GHB) е синтетичен аналог на естествения метаболит, открит в мозъчната тъкан. Има успокоително, ноотропно, анестетично, антихипоксично действие. Слаб аналгетик, активен мускулен релаксант. Основната точка на приложение на лекарството е тъканният метаболизъм и най-вече въглехидратният метаболизъм (адреналинът е антагонист, инсулинът е синергист).

Натриевият оксибутират се отнася до лекарства с необичайна съдба. Изминаха 40 години от откриването му, изминаха повече от 10 години от смъртта на неговия "кръстник", френския изследовател А. Труд, но досега клиничната употреба на натриев хидроксибутират е официално разрешена само във Франция, Италия и бившия Съветски съюз. В американските, британските и канадските научни медицински периодични издания няма информация за проучването или употребата на натриев хидроксибутират. Във фундаменталния справочник „Лекарства в анестетичната практика“, съставен от известния американски анестезиолог Викерс, е представено единственото кратко описание на оксибутират: „За съжаление, това отлично лекарство не е достъпно за американски анестезиолози.“ Каква е причината за такъв информационен вакуум по отношение на това лекарство и почти тоталния му международен бойкот?

Интересен факт: през 1990 г. Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) официално забрани продажбата на това вещество в САЩ, а през 2000 г. затегна тази забрана. Но не за продажба във веригата на аптеките, където никога не се продава, а в кафенета, заведения за хранене и павилиони.

Ако обаче направите контекстно търсене в Интернет (ключовите думи „Laborit N.“ или „GHB“ (гама-хидроксибутират, гама-хидроксибутират, GHB), 99% от препратките към GHB ще бъдат намерени в уебсайтовете на спортисти и културисти, много от които го смятат за „Идеален анабол“, както и партии и еротомания, които признават GHB като един от най-ефективните и в същото време безобидни психо-енергизатори и af-rodiziaks. И това не е случайно: GHB е един от най-мощните стимулатори на хипофизата, известен до този момент..

Ендогенният GHB е изолиран за първи път през 1874 г. Методът на неговия синтез е публикуван през 1929 г. Това вещество не предизвиква голям интерес сред изследователите, докато френският учен А. Лабори (1914-1995) не започва да изучава биологичната си роля и го въвежда в клиничната практика през 1960 г. Името А. Лабори рядко се споменава в съвременната медицинска литература. Междувременно всяко откритие на този човек и имаше много от тях може да обезсмърти името на всеки професионалист. Ние изброяваме поне някои от тях.

1. Откриването и изследването на сместа „глюкоза-калий-инсулин“ (поляризираща смес) и нейната първа употреба при камерна фибрилация много преди мексиканския Димитрий Соди-Паларес, който между другото се позовава в своите произведения на Лабори като автор на идеята.

2. Теоретична основа на идеята за използване на калиев и магнезиев аспартат (модерен панангин).

3. Откриване и първи клинични изпитвания на хлорпромазин (хлорпромазин) - първият антипсихотик.

4. Откриване, изследване и първа клинична употреба на оксибутират.

5. Първата успешна теоретична и практическа разработка на изкуствена хипотермия (заедно с Huguenard et al.), Която беше наречена хибернация и се считаше за един от обещаващите начини за извеждане на тялото от критично състояние. В кастрирана форма, хибернацията на Лабори и Евгенар вече е известна като "изкуствена хипотермия".

6. Концепцията за невролептаналгезия, приложена на практика от De Castro и Mundeleer.

7. Въведение в анестетичната практика на термините "невролептаналгезия" и "атараксия". АЗ СЪМ

8. Преки индикации за потенциалните безполезни свойства на много химични съединения, които след това са били приложени като ефективни фармацевтични продукти.

9. Създаване на собствена оригинална концепция за критично състояние, която се основава на идеи за специфичната роля на различни метаболитни пътища. Създаване на отделна сфера на знанието, която А. Лабори нарече "агресия" и публикуването във Франция на списанието "Agressologie" За съжаление, най-високото професионално ниво на представяне направи тази и други понятия недостъпни за ума на практичните лекари.

Запознаването с работата му убеждава, че този човек е видял същността на медицината по съвсем различен начин, отколкото ни се струва сега. Той много ясно разбра, че без значение какви медиатори биха възбудили различни рецептори, въпросът в повечето случаи завършва с една или друга преориентация на пътищата на клетъчния метаболизъм, тъй като биохимичните процеси са в основата на всеки физиологичен акт. Основната му терапевтична идея беше да повлияе на метаболитните пътища с помощта на различни вещества, включени в метаболизма (глюкоза, левулоза, аспартат хидрохинон, GHB, трисбуфер, кехлибарен полуалдехид и много други съединения).

За съжаление, недостъпността на идеите на А. Лабори (често рамкирани от биохимични формули и уравнения) за умовете на лекарите и повечето изследователи изигра жестока шега с автора. Науката просто тръгна по друг път. K, Mg-аспарагинат, поляризираща смес, хидроксибутират и невролептаналгезия - това е вероятно всичко, което съвременната медицина е счела за необходимо да отнеме от най-богатото и разнообразно наследство на този човек, забравяйки себе си.

Но обратно към натриевия хидроксибутират. „Изследването на синтеза и метаболизма на GHB е свързано с концепциите, включени в хипотезата за ориентацията на метаболитните пътища. Наистина ни се стори, че посоката на глюкоза-6-фосфат към пътя на хексоза-монофосфат, вместо да се използва по пътя на Embden - Meyerhof, трябва да предизвика потисничество и сън. ориентация, трябваше да окислим NADPH и решихме да направим това чрез иницииране на липогенезата. За целта ни трябваше първоначалният скелет на дългите вериги мастни киселини, към които чрез окисляване на NADPH ще се присъединят C2 фрагменти. "- така А. Лабори разказва историята на откриването на GHB, Любопитно е, че това лекарство е едно от малкото, чиято формула беше първоначално целенасочено и точно изчислена на хартия, а след това последвана от синтез. Година по-късно, през 1961 г., А. Лабори има резултати от 8 000 случая на клинична употреба на това лекарство.

През 80-те години на XX век. лекарството стана широко достъпно в магазините за биоактивни хранителни добавки, където се продаваше без рецепта и се закупува главно от културисти поради способността му да стимулира освобождаването на STH. През последните години натриевият оксибутират стана популярен като енергизиращо, възстановяващо лекарство, което осигурява приятно, високо настроение (като алкохол, но без махмурлук), както и мощни просексуални ефекти..

В продължение на 30 години (до 1990 г.) всички научни публикации за GHB отчитат само многобройните положителни физиологични ефекти на лекарството, както и липсата на дългосрочни отрицателни последици от прилагането му. През 1964 г. А. Лабори съобщава за много ниската си токсичност като едно от основните свойства на GHB. През 1974 г. той първо описва целия метаболизъм на лекарството и отбелязва пълното отсъствие на необходимостта от детоксикация на организма след приемането му. До 1989 г. това мнение остава непоклатимо, но на 8 ноември 1990 г. FDA забранява продажбата на това лекарство без рецепта в Съединените щати във връзка с 57 съобщения за остри усложнения, свързани с употребата му. Тези така наречени усложнения всъщност се оказаха причинени от банално предозиране на лекарството, в резултат на което, естествено, възникна дълбок медицински сън, който беше приет от други за кома.

През 1991 г. Чин и Кройцер, учени от калифорнийския департамент по здравеопазване, съобщават за 10 случая на отравяне с GHB. Те предупредиха за възможността за злоупотреба с наркотици и съобщиха, че всички интервюирани пациенти отбелязват приятно усещане за „високо“ на фона на приема му. Някои от тях продължиха да приемат лекарството, тъй като „се чувстваха добре с него“, което беше разгледано от авторите като потенциална заплаха за общественото здраве. Въпреки грубия език на документа, той не съдържа информация за дългосрочните неблагоприятни ефекти или за формирането на физиологична зависимост.

В четири от 10 случая на "отравяне" дозата е била неизвестна, в следващите четири е имало едновременно приемане на други вещества (обикновено алкохол), двама пациенти страдат от нелекувана епилепсия. Поради факта, че алкохолът и други депресанти на централната нервна система не се препоръчват официално да се комбинират с GHB при придобити в общността условия и това лекарство е противопоказано при епилепсия, тези случаи не могат да се приемат сериозно. Проблем с предозиране не възниква, ако се спазват инструкциите за приемане на лекарството.

Въпреки притеснен тон, авторите потвърждават, че не е имало смъртни случаи и че прекратяването на лекарството е било придружено от пълно възстановяване на функцията без дългосрочни странични ефекти. Те заключиха, че прогнозата за отравяне с GHB е доста благоприятна..

Липсата на пристрастяване към GHB поради еуфорията, причинена от това лекарство, трябва да бъде оценена. Вероятно, оксибутиратът е в състояние при продължителна честа употреба да формира психологическа зависимост към него, за щастие, непреодолима. Дори гореспоменатите критици на GHB, Чин и Кройцер, твърдят, че нито едно проучване не съобщава за дългосрочни странични ефекти, пристрастяване или пристрастяване..

След забраната в САЩ през 1990 г., GHB продължава да се произвежда под земята и е широко разпространен на черния пазар, където е известен като GHB, течен екстаз, GBL, Blue Nitro, женска виагра, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Спокойствие, Enliven. Някои от тези препарати включват и специфични растителни съставки..

Именно тези тайни версии на лекарството създадоха проблема с неговата токсичност. Факт е, че индустриалният разтворител бутиролактон и сода каустик, използвани за синтеза на GHB, остават в занаятчийския препарат под формата на примеси. Тези вещества са силно токсични и могат да причинят сериозно отравяне. Фармацевтичното лекарство GHB е химически напълно безопасно.

Някои метаболитни прекурсори на оксибутират, например BDO (1,4-бутандиол), които при поглъщане бързо се превръщат в GHB и следователно напълно заместват основното лекарство, също са широко разпространени на пазара..

GHB рецепти, продавани в някои европейски страни.

Така че защо GHB беше забранен?

Вероятно през 1990 г., приемайки забрана за продажба на GHB, FDA се ръководи от съвсем различни мотиви от общественото здравеопазване. Такава забрана е единственото средство за федерален контрол върху дистрибуцията на продукт, който FDA не е признат за фармацевтичен продукт. При липса на истинска загриженост за интересите на обществото, тази забрана всъщност може да бъде лобиране за фармацевтичната индустрия, която не се интересува от наличието на евтина и ефективна алтернатива на хапчетата за сън на пазара. Очевидно, неслучайно FDA едновременно забрани продажбата на L-триптофан, хранителна добавка, която предизвиква безопасен и ефективен сън..

Истинската опасност е, че както при всички други вещества, при прием на прекомерни дози GHB могат да възникнат нежелани и опасни ефекти. Доза, която е само два пъти по-висока от тази, която дава релаксиращи и хиперсексуални ефекти, може напълно да „неутрализира“. В това отношение GHB може да се сравни с алкохола: ако пиете два пъти нормалния си прием, е малко вероятно да се почувствате два пъти по-добре. Следователно безопасността на лекарството се осигурява предимно от прилагането на препоръки за неговото приложение..

Основните свойства на натриевия оксибутират:

  • хипнотично метаболитно действие. Заспиването е приятно, лесно. Сънят е много пълен, освежаващ, дава сила.
  • GHB, както теоретично, така и на практика, отваря нов начин за постигане на хирургическа анестезия, която се осъществява за първи път чрез насочване на клетъчния метаболизъм и не нарушаване на него (Labori, 1970, 1974);
  • собствената аналгетична активност е ниска, но тя е в състояние да засили ефекта на аналгетици, антипсихотици и други лекарства за анестезия;
  • изключително ниска токсичност. Това важи особено за операционната зала и отделението за интензивно лечение, където проблемът с релаксацията на централния мускул и инхибирането на дихателния център чрез ултрависоки дози лесно се решава с професионални средства за осигуряване на вентилация и проходимост на дихателните пътища. С придобитата от общността употреба на лекарството критериите за токсичност стават по-строги;
  • ефективен за венозно, интрамускулно, ректално и орално приложение. Бързото венозно приложение може да бъде придружено от конвулсивни мускулни потрепвания;
  • в организма се включва изцяло в метаболизма, разграждайки се в крайна сметка до вода и въглероден диоксид. Малко количество се отделя с урината;
  • не пристрастява и пристрастява дори при редовна употреба. Няма синдром на махмурлук;
  • изразен наклон на кривата доза-ефект. Удвояването на дозата може да доведе до четирикратно увеличаване на ефекта;
  • в терапевтични дози практически не инхибира дихателния център;
  • осигурява умерена релаксация на централния мускул;
  • най-мощният хипофизарен стимулатор, известен. Единичната доза е придружена например от краткосрочно (продължителност няколко часа) повишаване на нивото на STH с 10-15 пъти (вижте по-долу);
  • най-мощното лекарство, известно за намаляване на нивото на калий в кръвната плазма чрез изпомпването му в клетки (клетъчна реполяризация);
  • повишава прага за сърдечна фибрилация;
  • анаболен агент с пряко и непряко (чрез STH) действие. GHB може да се използва за парентерално хранене, тъй като причинява намаляване на разграждането на протеина. Дозите, необходими за това, са от 8 до 12 g на ден "1 (Labori, 1970, 1974). Последните три свойства правят GHB много полезен при остра бъбречна недостатъчност (намалява плазмения калий и намалява скоростта на повишаване на азотемията). Анаболен ефект на натриев хидроксибутират Тя се изразява в засилване на синтетичните процеси в организма и забавяне на процесите на катаболизъм.В резултат на хронично приложение на натриев оксибутират, нивата на STH и кортизол в кръвта се увеличават значително, съдържанието на млечна киселина значително намалява. и черен дроб;
  • значително намалява холестерола в кръвта. Може би най-важната употреба на GHB е лечението и профилактиката на атероматозата (Labori, 1970, 1974);
  • осигурява адаптация на пациента към респиратора;
  • значително засилва мезентериалния кръвен поток;
  • мощен антихипоксант, който предпазва организма от кислороден глад в разредена атмосфера, с големи физически натоварвания, с тежки съдови заболявания и лезии на дихателния апарат. Антихипоксичните свойства на оксибутирата са свързани с способността му да активира безкислородното окисляване на енергийните субстрати и да намали нуждата на организма от кислород. В допълнение, самият натриев оксибутират е в състояние да се разгради с образуването на енергия, съхранявана под формата на АТФ. Поради всички тези свойства, натриевият хидроксибутират е най-ефективният начин за развитие на издръжливост;
  • radioprotector;
  • допринася за развитието на хипотермия;
  • Има изразен адаптивен и антистрес ефект, е мощен инструмент за неспецифична адаптация към всички екстремни влияния..

Някои от изброените свойства (както и други, които са разгледани по-нататък) доведоха до широкото използване на лекарството като хранителна добавка и именно в това качество можеше да се купи без рецепта в павилиони и дрогерии в Западна Европа и Америка.

Между другото, именно като подготовка за специфично парентерално хранене за критични състояния А. Лабори споменава с няколко думи за GHB, но тази идея не е развита. Тази идея е свързана с идеи за метаболитния път на Варбург - Диксън (пентозен шунт), който се активира от оксибутират, като път за синтез, възстановяване, реполяризация.

Много интересни идеи на А. Лабори се оказаха нереализирани. В страните от бившия СССР натриевият оксибутират остава изключително „лекарство за анестезия“; у дома, във Франция, той се използва предимно в психоневрологията, а в останалия свят - за цели, много далечни от медицинските, без да бъде тормозен особено от властите.

Това лекарство е компонент на метаболизма на бозайниците. Тя може да бъде открита във всяка клетка на човешкото тяло, където играе ролята на хранително вещество (хранителен продукт). В мозъка най-високите концентрации на GHB се намират в хипоталамуса и в базалните ганглии, във високи концентрации той присъства и в бъбреците, сърцето и скелетните мускули. Счита се за невротрансмитер, въпреки че не отговаря напълно на всички изисквания за този клас вещества. Той е предшественик на гама-аминомаслената киселина, но не влияе пряко на нейните рецептори.

Известно е, че А. Лабори (1970, 1974) открива, че GHB се характеризира с редица ефекти, които не са характерни за GAB K. В продължение на много години се провеждат интензивни изследвания на GHB. В Европа това лекарство се използва активно като обща упойка, при нарколепсия (дневна сънливост), в акушерска грижа (засилва контракциите, помага за разширяване на шията), за лечение на алкохолизъм и симптоми на отнемане, както и за други цели.

Това лекарство временно инхибира освобождаването на допамин от мозъчните клетки, което може да доведе до увеличаване на запасите на допамин и последващо повишено освобождаване на това вещество, когато действието на GHB премине. Това може да обясни феномена на нощното събуждане, типичен за големи дози GHB, както и отличното благополучие, небрежност и възбуда на следващия ден след прилагане.

В едно методологично правилно проучване японските експерти установяват 9- и 16-кратно увеличение на серумната концентрация на GH при шест здрави мъже на възраст 25-40 години след 30 и 60 минути, съответно след 2,5 g интравенозно GHB след 120 минути след инжектиране нивото на STH остава повишено 7 пъти в сравнение с оригинала. Механизмът на ефекта все още не е проучен. Известно е, че допаминът стимулира освобождаването на STH от хипофизата, но GHB инхибира отделянето на допамин. Това предполага, че ефектът на GHB върху нивото на GH се медиира чрез някои други механизми..

Серумното ниво на пролактин се увеличава 5 пъти от първоначалната стойност средно 60 минути след приема на лекарството. За разлика от STH, този ефект се медиира напълно чрез инхибиране на освобождаването на допамин, както и ефектите на антипсихотиците. Въпреки че пролактинът в някои отношения е антагонист на GH, 16-кратното увеличение на нивото на последното преодолява тази опозиция.

Лекарството предизвиква ясно отпускане на скелетните мускули. Във Франция и Италия се използва в акушерството. Той помага за разширяване на шийката на матката, намалява тревожността, увеличава силата и честотата на контракциите на матката и повишава чувствителността на миометриума към окситоцин. Не инхибира дишането при новородени и дори има антихипоксичен ефект, особено при заплитане на връв.

В тялото GHB се метаболизира изцяло до вода и въглероден диоксид, без да оставя след себе си токсични метаболити. Метаболизмът е толкова ефективен, че след 4-5 часа след инжектирането лекарството вече не се открива в кръвта и може да бъде открито само в урината.

Натриевият хидроксибутират активира метаболитния път, известен като пентозен шунт, който играе огромна роля в процесите на синтез на протеини. Активирането на този път също дава ефект за пестене на протеини, инхибира разграждането на телесните протеини. Тези свойства на лекарството, заедно с стимулирането на освобождаването на STH, са в основата на явлението изграждане на мускули и намаляване на запасите от мазнини, използвани от културисти и щангисти. Диетата трябва да бъде обогатена с калий..

Големите (упойващи) дози на GHB предизвикват леко повишаване на кръвната захар и значително намаляване на холестерола. Дишането става по-рядко, но по-дълбоко. Кръвното налягане може леко да се понижи или повиши или да остане непроменено. Може би появата на умерена брадична кардия.

Някога GHB се наричаше почти перфектно хапче за сън. В средни дози предизвиква отпускане и успокояване, които създават отлични условия за заспиване по естествен път, а в големи дози това е хапче за сън.

Недостатъкът на много хапчета за сън е нарушение на структурата на цикъла на съня, което предотвратява пълното възстановяване на силите. Може би най-забележителното свойство на съня, предизвикан от GHB, е пълната му идентичност с естествения сън. Запазва се способността за реагиране на болкови стимули. Това ограничава стойността на GHB в операционната. По време на сън, причинен от GHB, нивото на GH в кръвта се увеличава. Също така, за разлика от ефекта на други хапчета за сън, GHB не намалява нуждата на организма от кислород.

Основният недостатък на оксибутирата като хапче за сън е кратката продължителност на действието, обикновено около 3 часа. На фона на действието на лекарството сънят е дълбок и пълен, но е възможно преждевременно пробуждане след преминаване на лекарството и това явление става по-изразено с увеличаване на дозата. Някои предотвратяват този ефект, като използват малки дози, други го използват, за да се събудят, да работят през нощта и след това може би да вземат следващата доза и да заспят отново. Трябва да се отбележи, че не всички хора развиват хапчета за сън..

Натриевият хидроксибутират е ефективно лечение на алкохолизъм. В Европа това лекарство се използва главно за елиминиране от махмурлук и симптоми на отнемане. За лечение на спиране на алкохола се предписва в доза 0,15 g 3 пъти на ден. В сериозно научно проучване (двойно сляп метод, плацебо контрол) почти всички симптоми на отнемане при алкохолици изчезнаха в рамките на 2-7 часа след приема на GHB, единственият страничен ефект беше световъртеж. Симптомите на остро спиране на алкохола (тремор, конвулсии, хиперакузис) се блокират ефективно от оксибутират. Приемът на GHB намалява желанието за алкохол.

Фармакокинетични параметри на натриев оксибутират:

  • началото на действие - 10-20 минути след перорално приложение;
  • продължителност на действието е 1-3 часа;
  • следствие (остатъчни ефекти) 2-4 часа;
  • пикова плазмена концентрация - 20-60 минути след перорално приложение;
  • клирънс 14 ml-min-kg "';
  • T1 / 2: 20 минути.

Интересна зависимост е дозовият ефект за натриев хидроксибутират. Ефектът на лекарството в ниски дози (0,5-1,5 g) е подобен на ефекта на лека алкохолна интоксикация: леко отпускане, повишена общителност, намалена точност на движенията, леко замаяност. Разбира се, шофиране на кола или работа с опасни машини в това състояние не се препоръчва. В средни дози (1,0–2,5 g) GHB причинява повишена релаксация, появява се психическа нестабилност. Някои от тях отбелязват повишена чувствителност към музиката, желание за танци. Настроението се подобрява. Появяват се известна несъответствие в речта, неадекватност и глупост. Понякога се появява гадене. В много случаи се отбелязва хиперсексуалността: повишена чувствителност към допир, при мъжете - повишена ерекция и оргазъм. Високите дози (2.0-3.5 г) предизвикват сън, като същевременно поддържат съзнание - дисбаланс, слабост, слабост. Дози от 3.0-5.0 g причиняват дълбок сън. Предозирането става много лесно. Например, допълнителна четвърт от грам - и еуфорията се заменя с усещане за гадене и повръщане. Този проблем е може би основният проблем с употребата на наркотици, придобита от общността. С комбинацията на GHB с други психотропни лекарства ситуацията може да стане неконтролируема. Например, комбинацията от GHB + алкохол причинява повръщане и загуба на съзнание. Доза над 5,0 g причинява медицинска кома. Трябва да се помни, че ефектът на лекарството се усилва, когато се приема на празен стомах и че чувствителността към него е много индивидуална.

Усещанията, които причинява GHB, са най-често приятни. Повечето хора съобщават, че GHB причинява приятно усещане за релакс и спокойствие. Често има спокойствие, чувственост, лека еуфория, приказливост. Тревожността и напрежението се разтварят, превръщайки се в усещане за емоционална топлина, благополучие и релакс. На следващата сутрин няма ефект на махмурлук, толкова характерен за алкохола и някои успокоителни. Напротив, мнозина отчитат прилив на свежест, енергия. Ефектите от GHB обикновено се появяват 5-12 минути след перорално приложение и продължават не повече от 1,5-3 часа, въпреки че могат да бъдат удължени чрез многократни дози. Ефектът от GHB зависи много от дозата. Дори леко увеличаване на дозата води до рязко увеличаване на ефектите и поява на подигравки, глупост и приказливост, а понякога и замаяност. По-същественото излишък на дозата причинява сън..

Сексуалните ефекти на GHB също са интересни. По-конкретно А. Лабори (1974) пише: „Накрая трябва да споменем такова действие на GOM K, което ни позволява да го определим като„ афродизиак. “Това се отнася до ефекта му само върху хората, но в експерименти върху животни не можем да го потвърдим. Резултатите от широкото перорално приложение на лекарството не оставят никакво съмнение за това свойство. ".

Описани са няколко просексуални ефекти на GHB:

  • задръжки;
  • повишена тактилна чувствителност;
  • увеличаване на способността на мъжете за ерекция;
  • повишена интензивност и продължителност на оргазъм при мъже и жени.

Може би основното просексуално свойство на GHB е дезинфекцията. Някои хора, които са използвали лекарството, смятат, че останалите ефекти са вторични от първите. Мнозина отбелязват, че дезинхикацията е особено изразена при жени, които често съобщават, че на фона на GHB оргазмите стават по-дълги и по-интензивни, но възникват с известно закъснение, особено при прием на високи дози. Както при други ефекти, ефектът на GHB върху оргазма зависи много от дозата.

В медицината натриевият оксибутират се използва като успокоително, антиконвулсантно, анестетично средство, а също и като хапче за сън. В реанимационната практика оксибутиратът се използва широко като средство за повишаване на неспецифичната адаптация и преживяемостта на тежките пациенти. Вътре за курсовата употреба на GHB назначавайте 0,75-1,5 g 3 пъти на ден, като хапчета за сън - до 2 g на прием. При тежки хипоксични състояния той се прилага интравенозно в доза от 100 mg-kg "1, за получаване на анестетична анестезия - до 120 mg-kg-1. Като страничен ефект на лекарството може да се отбележи намаляване на нивото на калий в кръвта, което налага да се коригира диетата при някои случаи - прием на калиеви соли.

От всички фармакологични свойства на GHB (и съответно натриев хидроксибутират) ние сме най-заинтересовани от неговия ефект върху атлетичните показатели. Широко известно е, че културистите и щангистите отдавна използват GHB като хранителна добавка за повишаване на нивата на GH. Някои също отбелязват повишаване на физическата издръжливост на фона на ефектите на оксибутират. Отчита се рязко повишаване на апетита, което също допринася за целите на спортистите. Много културисти използват GHB в допълнение към стероидните цикли. Използва се и при стрелба и някои други спортове..

Триметазидин (предуктал). През последните 20 години е одобрен нов подход за търсене на лекарства с метаболитен тип действие. Практическата медицина включва препарати от синтетичен произход, които имат в своята структура хетероциклични съединения, които най-често се намират в тъканите на тялото. В момента едно от най-широко използваните метаболитни лекарства е триметазидин (предуктал, тридуктан) - производно на имидазол, което има цитопротективен ефект върху миокарда и според решението на Европейската асоциация по кардиология е признато за едно от най-ефективните. Кардиозащитата с въвеждането на триметазидин се дължи на интензифицирането на енергийното снабдяване с миокарда, което се постига чрез частично инхибиране на окисляването на мастните киселини поради инхибиране на активността на 3-кетоацилкоензим А-тиолаза и превключване на метаболизма на миокарда към глюкозно окисление. Това предотвратява развитието на вътреклетъчна ацидоза и калциево претоварване, осигурява поддържането на производството на АТФ и запазването на контрактилната функция. Лекарството подобрява функционирането на миокарда, възстановява работата на йонните помпи. Мембранната защита до известна степен се дължи на увеличаване на фосфолипидите поради промяна в използването на мастни киселини, което осигурява устойчивост на клетките при увреждане по време на исхемия-реперфузия.

Триметазидинът е в състояние да възстанови систолната и диастолната миокардна функция при пациенти с синдром на постинфарктна исхемия. Подобряването на диастолната функция след лечение с това средство се причинява от намаляване на общия брой исхемични сегменти, сред които най-важни са сегментите с хибернация на миокарда, най-чувствителни към метаболитна терапия. При липса на възможност за извършване на хирургична реваскуларизация при пациенти с исхемичен синдром на постинфарктната система и наличието на систолна или диастолна миокардна дисфункция, терапията с триметазидин е показана заедно с лекарства, които влияят на хемодинамичните параметри. Триметазидин се предписва при коронарна болест на сърцето (лечение и профилактика на ангина атаки) 20 mg 3 пъти на ден с хранене.

Наскоро създадена нова форма на триметазидин - предуктал МР таблетки с модифицирано освобождаване на активното вещество (35 mg), която се използва 2 пъти на ден. В същото време концентрацията на лекарството се увеличава, колебанията в неговото ниво в плазмата на CVI се намаляват в сравнение с традиционната тройна доза триметазидин. В допълнение, това лекарство има фаза на плато с по-дълга концентрация, т.е. неговият фармакокинетичен профил е в състояние да оптимизира антиангиналната активност и кардиопротекцията.

Когато триметазидин е включен в комплексната терапия на ангина пекторис, се установява неговият адитивен ефект с основните антиангинални лекарства. Така че е установено, че ефектът от комбинираната употреба на триметазидин с пропранолол и нифедипин е значително по-висок при пациенти със стабилна стенокардия и намалена чувствителност към тези лекарства.

В резултат на тримесечна терапия с MR preductal при пациенти със стабилна стенокардия, ^ недостатъчно контролирана терапия с хемодинамични лекарства, броят на ангиналните атаки на седмица намалява повече от 3 пъти, функционалният клас на стенокардия намалява при 38,6% от пациентите, качеството на живот на пациентите значително се подобрява. Добавянето на MR preductal към терапията не доведе до промяна в дозите на р-блокери и калциеви антагонисти, честотата на приложение на нитрати намалява с повече от 3 пъти.

Mildronate Цитопротективните свойства на милдронат са добре изразени, въпреки че той не може да се счита за референтен цитопротектор, тъй като значително място в механизма му на действие заема промяна на хемодинамичните параметри. При условия на исхемия притокът на кислород в клетките е ограничен и недостатъчен за окисляването на мастните киселини. В резултат на това в митохондриите се натрупват недостатъчно окислени ацилирани форми на мастни киселини (ацилкарнитин и ацилкоензим А), които, от една страна, блокират транспортирането на АТФ в цитозола, а от друга страна, като детергенти, унищожават мембраните. Следователно, като блокира биосинтезата на транспортера на карнитин мастни киселини, Mildronate поддържа достатъчно ниво на АТФ, предотвратява нарушаване на аеробното окисляване на глюкозата и насърчава биосинтезата; естествен инхибитор на биосинтезата на карнитин на у-бутиробетаин. Лекарството активира и ензимите хексокиназа и пируват дехидрогеназа. нормализира тонуса на кръвоносните съдове, предотвратява развитието на хипертрофия на миокарда. Подобно на триметази-дин, милдронат успешно е включен в схемите на лечение на ангина пекторис и коронарна болест на сърцето, включително спешно лечение. Лекарството е безопасно и има много ниска токсичност..

Някои проучвания потвърждават високата клинична ефективност на милдронат в случаи на мозъчно-съдов инцидент, атеросклероза на съдовете на долните крайници, както и положителен ефект на лекарството при лечението на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (ХСН). Включването в комбинираната терапия на тежък конгестивен CHF на милдронат в доза 1 g дневно "1 перорално в продължение на 30 дни има положителен ефект върху клиничния и хемодинамичния статус на пациентите и не причинява странични ефекти.

При сърдечна недостатъчност, милдронат подобрява контрактилитета на миокарда, с коронарната болест на сърцето повишава толерантността към упражнения, увеличава физическата работа, отслабва физическия и психическия стрес. При стабилна стенокардия лекарството се предписва перорално при 250 mg 3 пъти на ден в продължение на 3-4 дни, след това 2 пъти седмично за средно 1-1,5 месеца. При нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда, интравенозно се инжектира 500-1000 mg веднъж на ден, след това - както при стабилна стенокардия. При кардиалгия Милдронат се предписва перорално по 250 mg 2 пъти на ден.

Thiotriazolinum. От домашните кардиопротектори със синтетичен произход, в клиничната практика все по-често се въвежда тиотриазолин, който има антиоксидантен ефект. мембранно стабилизиращ, антиисхемичен, имуномодулиращ ефект, подобрява ефективността на антиангинални и антихипертензивни лекарства, също е класически хепатопротектор. Резултатите от проучванията показват, че въвеждането на 2,5% разтвор на тиотриазолин в доза 2 ml интрамускулно 2 пъти на ден нормализира процесите на липидна пероксидация и повишава активността на антиоксидантната система при пациенти със сърдечна недостатъчност поради артериална хипертония, включително симптоматична, при наличие на хронична пиелонефрит.

В клиничната практика се използват нуклеозидни препарати, като инозин (рибоксин) и аденозин (аденокор)..

Инозинът (рибоксин) има антихипоксични, антиаритмични свойства, има анаболен ефект. Бидейки предшественик на АТФ, лекарството участва пряко в метаболизма на глюкозата и помага за активиране на метаболизма по време на хипоксия, нормализира тъканното дишане, енергийния баланс и стимулира синтеза на нуклеотиди. увеличава активността на редица ензими в цикъла на Кребс. Инозинът подобрява контрактилитета на миокарда и насърчава по-пълното отпускане на сърдечния мускул в диастола, поради способността да се свързват калциеви йони. Лекарството активира и регенерацията на тъканите, особено на миокарда и лигавицата на храносмилателния канал. Рибоксин се използва в комплексното лечение на коронарна болест на сърцето, сърдечна аритмия, интоксикация със сърдечни гликозиди, кардиомиопатии с различен произход, миокардит, които възникват на фона на физическа преумора.

Лекарството се предписва орално и парентерално. Вътре таблетките се приемат преди хранене в дневна доза от 600-800 mg, при добра поносимост дозата постепенно се увеличава в продължение на 2-3 дни, първоначално до 1,2 г на ден (2 таблетки 3 пъти на ден), след това до 2,4 g (4 таблетки 3 пъти на ден). Лекарството се прилага също интравенозно на капки (40-60 капки за 1 минута) или бавно в струя, първо 200 mg (10 ml 2% разтвор) веднъж дневно, след това, с добра поносимост, до 400 mg (1-2 пъти на ден). Прилагането на мастило е възможно при сърдечни аритмии в еднократна доза 200-400 mg (10-20 ml 2% разтвор). При интравенозно капене на 2% разтвор лекарството се разрежда в 5% разтвор на глюкоза или в изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Аденозинът (аденокор) също има положителен ефект върху миокардния метаболизъм; но от по-голямо значение е способността му да упражнява отрицателен хронотропен и дромотропен ефект, а оттам и антиаритмичния ефект. Лекарството забавя провеждането на импулси в атриовентрикуларния възел и Purkinje влакна, блокира калциевите канали на мембраната и повишава пропускливостта на мембраните на кардиомиоцитите към калиеви йони. Предписва се при пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, синдром на Уолф-Паркинсон-Уайт, фармакологично натоварване по време на радиоизотопно сканиране на миокарда.

Остават в търсенето препарати, съдържащи калий и магнезий. Това е на първо място аспартамът (панангин), който е аспартат от калий и магнезий и има антиаритмични и антихипоксични свойства. Магнезият активира No. + / K + -ATPase, в резултат на което междуклетъчното ниво на натрий намалява, съдържанието на калий се увеличава и се стимулира синтеза на АТФ. гликоген, протеини, ацетилхолин. В допълнение, калий и магнезий поддържат поляризацията на клетъчната мембрана, следователно лекарството се използва в условия, придружени от хипоксия. Аспаркам е включен в схемата на лечение на стенокардия, невроциркулаторна дистопия, камерна екстрасистола, интоксикация с дигиталис.

Лекарството е предназначено за ентерална и парентерална употреба. Вътре се предписват таблетки 3 пъти на ден след хранене, както и интравенозно капе и струя. При интравенозно приложение съдържанието на 1-2 ампули от 10 ml или 2-4 ампули от 5 ml всяка се разрежда в 50-200 ml 5% разтвор на глюкоза или стерилна вода за инжектиране и се инжектира със скорост 25 капки за 1 минута 1-2 пъти на ден. При струйно интравенозно приложение съдържанието на 1 ампула от 10 ml или 2 ампули от 5 ml се разрежда в 20 ml стерилна вода за инжектиране или 5% разтвор на глюкоза и се прилага със скорост не по-голяма от 5 ml-min "1.

Има експериментални данни за ефективността на препарата ритмокор, който съдържа калиеви и магнезиеви соли на глюкуронова киселина и в резултат на това има по-голям антирадикален ефект в сравнение с Asparkum.

Калиевият белина участва в регулирането на възбудимостта, проводимостта, автоматизма и контрактилитета на миокарда, повишава нивото на ацетилхолин, намалява кардиотоксичния ефект на сърдечните гликозиди, има умерен диуретичен ефект.

Калиевият хлорид се използва при хипокалиемия, включително поради употребата на салуретици или сърдечни гликозиди, непоносимо повръщане. обилна диария, миастения. Интравенозната капка се прилага със скорост 20-30 капки за 1 минута, като се разрежда 50 ml 4% разтвор на лекарството с вода за инжектиране до 500 ml. Таблетките със забавено освобождаване обикновено се предписват вътре - калиев нормин или калипозис удължителен.

Други индикации за употреба са калиев оротат, който се отнася до лекарства, които влияят на метаболитните процеси, поради съдържанието на оротна киселина, която стимулира протеиновия метаболизъм и до известна степен нормализира липида и въглехидратите. Лекарството се използва в комплексното лечение на пациенти с коронарна болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, с аритмии, изискващи стимулиране на анаболни процеси. Калиевият оротат се предписва перорално I час преди или 4 часа след хранене 2-3 пъти на ден до дневна доза от 0,5-1,5 g.

Магнезиевият сулфат се прилага интравенозно или интрамускулно за спиране както на хипертонична криза, така и на аритмия. Магнезиевият оротат (магнит-уста) има анаболен, спазмолитичен, антитромбоцитен ефект. Предписва се за същите показания като калиев оротат, както и за състояния, свързани с недостиг на магнезий.

Магнезият в комбинация с пиридоксин хидрохлорид (Magne B6), в допълнение към кардиопротектив, има и неврозащитен ефект.

Кардонатът е ефективна форма на аминокиселини и микроелементи - L-карнитин, лизин, коензим на витамин В12 - кобамид. коензим на витамин В, - кокарбоксилаза, коензим на витамини В6 - пиридоксал-5-фосфат. Лекарството стимулира всички видове метаболизъм, нормализира функцията на сърдечно-съдовата система в случай на стенокардия, сърдечни аритмии, има хипохолестеролемичен ефект.

Клиничните изпитвания на кардонат показват, че включването му в схемата на лечение на коронарна болест на сърцето, хипертония и аритмии повишава ефективността на специфичната терапия и подобрява общото състояние и адаптивните възможности на организма.

Метаболитните, кардиопротективните и антиоксидантните лекарства включват също цитохром С, който се използва при клинично лечение за лечение на коронарна болест на сърцето и сърдечна недостатъчност..

Проучва се фармакологията на лекарствата с метаболитен тип действие. Вече е ясно, че повечето от тези лекарства могат да оптимизират фармакотерапията на различни заболявания, както и да бъдат ефективно използвани в практиката на трениране на висококвалифицирани спортисти. Именно метаболитната фармакотерапия разкрива постулата "Primum pop poseg" (не вреди). Следователно няма съмнение, че лекарствата с метаболитен тип действие ще заемат своето място в спортната медицина на XXI век.