Метформин (Metformin)

Метформин е лекарство, което днес се използва широко във фармакологията, за първи път е описано в началото на ХХ век в Съединените щати, за първи път е използвано за лечение на грип и се смята, че има антибактериални и аналгетични ефекти. Само през 70-те години на миналия век Метформин е изолиран като лекарство, което може да служи за лечение на диабет.

Захарният диабет е хронично ендокринно заболяване, станало много разпространено в света при хора от всички възрасти. Това заболяване води до понижена производителност и повишена смъртност. Това доведе до началото на създаването на нови и нови лекарства за лечение на това заболяване. Днес се създават десетки групи наркотици, които се използват широко. Нещо повече, един от първите - бигуадини, чийто метформин е представител, все още се счита за оптимален за лечение на неусложнен диабет тип 2.

Инструкции за употреба Metformin, описание на лекарството, цена и отзиви са описани подробно по-долу.

структура

Основни компоненти: активно вещество - метформин, допълнителни вещества - царевично нишесте, кросповидон, талк.

Освободете формуляра

Таблетки за перорално приложение, доза - 850, 500 и 100 mg в блистери от 120 и 30 таблетки.

Механизъм на действие

Метформин или диметилбигуанид е част от групата на пероралните антидиабетни лекарства, бигуадини.

Как Metformin намалява кръвната глюкоза? Заслужава да се отбележи, че този израз не е напълно правилен, нивото на глюкозата не се променя, а по-скоро се преразпределя и не се синтезира. Това се случва в резултат на няколко механизма. Първо, Метформин инхибира образуването на глюкоза в организма. Точно обратното, стимулира разпадането му. Това се случва, защото Метформин блокира образуването на енергия и кислород в клетките, които синтезират глюкоза, поради което глюкозата се разгражда без участието на кислород. Глюкозата навлиза в клетките от извънклетъчното пространство и клетките получават необходимото количество глюкоза, а излишната част просто се унищожава.

Също така Метформин, инструкции за употреба, той подробно описва, стимулира консумацията на гликогенни запаси в черния дроб, без да понижава нивата на кръвната глюкоза. Оказва се, че Метформин просто помага за преразпределение на глюкозата там, където е необходимо, блокира образуването на излишна глюкоза и не води до промяна в нивата на глюкоза в организма.

По време на диабет количеството на мастните киселини се увеличава и телесното тегло се повишава. Метформинът блокира образуването на свободни мастни киселини. Също така, затлъстяването може да възникне поради постоянно високото ниво на инсулин, благодарение на действието на Метформин, нивата на инсулин се намаляват. Този механизъм е много важен за предотвратяване на усложнения по съдовете на тялото..

Метформин помага за повишаване на чувствителността на клетките на тялото към инсулин, това помага да се абсорбира глюкозата в органи и тъкани, които страдат от липса на глюкоза по време на диабет. Когато използва лекарството за повече от година, пациентът усеща намаляване на апетита и теглото.

Метформин разрежда кръвта; намалява нивото на лошите мазнини; инхибира сгъстяването на стените на кръвоносните съдове. Това предполага значението на Метформин за предотвратяване на съдови усложнения при диабет. По този начин, Metformin забавя появата на диабетна ангиопатия. Така че можете да прецените нивото на риск от диабетен сърдечен удар или инсулт в бъдеще, като изчислите индекса SCORE, ако холестеролът спадне, рискът намалява.

Метформин, инструкции за употреба, това показва положителен ефект за забавяне на еволюцията на диабета, действащ върху всички патологични аспекти на заболяването.

След приема на лекарството, неговото максимално съдържание в кръвта се наблюдава след 2-2,5 часа.

Правилният прием на Метформин само преди хранене, защото в противен случай той ще се абсорбира по-лошо от червата и няма да достигне концентрация, при която терапевтичният ефект.

Струва си да припомним, че приемането на антидиабетни лекарства има смисъл само ако пациентът продължава да спазва диетата, предписана от ендокринолога и не практикува пасивен начин на живот, спортува, упражнява.

Показания за употреба

Метформин е многозадачно лекарство, в допълнение към диабета през последните години е открит ефектът му върху много други заболявания.

Показания за употреба:

  • Захарен диабет тип 2, само едно лекарство или в комбинация с други перорални антидиабетни лекарства от други групи или с инсулин;
  • Диабет тип 2 и затлъстяване. В случай, че е невъзможно спирането на диабета с нелекарствено лечение (упражнения и диета).

Експериментално приложение

Напоследък Metformin все по-често се използва при експерименталното лечение на поликистозни яйчници, безалкохолни мастни заболявания на черния дроб, ранния пубертет и други заболявания, свързани с инсулиновата резистентност, като акромегалия, хиперкортицизъм.

Няма точни данни и научни изводи за ефекта на Метформин върху горните заболявания, обаче някои лекари твърдят, че след прилагането на Метформин нивото на глюкоза и инсулин намалява, обаче това не е достатъчно, за да се включи лекарството в официалния протокол за лечение на болестта.

Метформинът за поликистозни яйчници за лечение на стимулация на овулация остава неофициален, тъй като много проучвания за неговия ефект върху репродуктивната функция са дали различни неточни резултати. Някои лекари, използвайки Метформин за поликистозни яйчници и вторичен диабет, забелязват увеличаване на бременността при пациенти, приемащи Метформин, за разлика от тези, които не го правят. Кломифенът обаче се използва класически за стимулиране на овулацията..

Иновация

Раковият център на MD Anderson проведе голямо проучване, което показа ефекта на Metformin върху превенцията на рака на панкреаса. Резултатите от проучването показват, че 62% намаление на риска от развитие на рак на панкреаса при участниците в проучването, които са приемали Метформин, в сравнение с група пациенти, които не са го приемали. Това доведе до започване на нови изследвания и разработване на програма за превенция на рака на панкреаса..

Метформин за отслабване

Днес стана популярно сред хората с наднормено тегло и затлъстяване без диабет да приемат Метформин като средство за отслабване. Има определен курс на лечение с Metformin, за да се изгори излишното тегло. Ендокринолозите не съветват пациента си да приема Метформин без захарен диабет и намаляване на чувствителността на клетките към инсулин. Инструкции за употреба пишете за това. Но често пациентите правят това без да се консултират с лекар. Това е много опасна практика..

Неспазването на необходимата диета с ниско съдържание на глюкоза, непознаването на необходимата доза от лекарството, може да доведе до много странични ефекти, това е, първо. Второ, доказано е, че Метформин не влияе на нивото на кръвната захар при здрави хора, което означава, че в този случай ще работи само механизъм за намаляване на нивото на мастни киселини..

Метформинът за отслабване, особено без лекарско предписание, е противопоказан.

Лекар може да го предпише само в случай на преддиабет или при инсулинова резистентност. Но дори и в този случай диетата и физическите упражнения са много по-ефективни от лекарствата, които е Метформин. Инструкциите за употреба не описват употребата на лекарството за отслабване.

Противопоказания

Метформин се приема само според предписанието, предписано от лекуващия лекар след задълбочен преглед и лабораторни изследвания, които потвърждават, че няма ограничения за приемане на лекарството.

Сред противопоказанията са:

  • свръхчувствителност към някое вещество от състава на лекарството;
  • противопоказан при деца под 15 години;
  • диабетна прекома и диабетна кетоацидоза, лактатна ацидоза;
  • повръщане или диария с признаци на дехидратация;
  • остри състояния на пациента, при които може да се появи неочаквана реакция към лекарството (DIC, синдром на инспираторния дистрес, сепсис);
  • перитонит, септицемия, сепсис, токсичен шок;
  • заболявания, които водят до хипоксия: инфаркт на миокарда в историята на заболяването, хроничен бронхит с ХОББ или емфизем, бронхиална астма с дълъг хроничен прогресиращ курс;
  • обширни наранявания, травматичен шок;
  • треска;
  • въвеждането на контрастен агент с йод;
  • бременност и кърмене;
  • остро отравяне с етанол или хроничен алкохолизъм.

Всички тези проблеми са противопоказания, за които Metformin не трябва да се използва..

Инструкции за употреба, определяне на необходимата доза

Лекарството се приема перорално и се измива с вода. Ако таблетката е 850 mg - може да е трудно да преглътне, тогава можете да разделите таблетката на две части. Ако след приемането се наблюдават нежелани реакции, за тяхното облекчение можете да разделите дневната доза на 2-3 дози.

Минималната дневна доза е 1 грам, максималната доза на ден е 3 грама. Две до три седмици след назначаването на лекарството, дозата може да се увеличи. Пълната активност на лекарството и неговият ефект се наблюдават след 10-15 дни.

Ако трябва да започнете да приемате Метформин вместо друго антидиабетно лекарство, трябва да спрете приема на първото лекарство и едва след това да започнете да приемате Метформин, според дозата.

Дозата инсулин трябва да бъде намалена, ако се предписва заедно с метформин. И двете лекарства потенцират взаимно хипогликемичните свойства..

Странични ефекти

Страничните ефекти при Metformin са доста редки, най-често приемането на лекарството е лесно за пациента. Най-честите странични ефекти са:

  • гадене;
  • повръщане
  • киселини в стомаха;
  • подуване на корема и болки в корема;
  • намален апетит,
  • усещане за метален вкус в устата.

Обикновено тези симптоми започват с първите дози от лекарството и бързо изчезват, дори ако не промените дозата на Метформин..

Много рядко хората със свръхчувствителност към състава на лекарството могат да изпитат алергична реакция под формата на еритема върху кожата. В този случай си струва да обмислите възможността за прекратяване на лекарството и замяната му с друго. Не се наблюдава анафилактичен шок или оток на Quincke с Metformin.

Много рядко Метформин, инструкции за употреба пишат за това, може да доведе до развитие на лактатна ацидоза. Поради това пациентът трябва редовно да се консултира с лекар за наблюдение.

Мегалобластна анемия или недостиг на витамин В12 може да се появи при тесен кръг от пациенти, които приемат Метформин за дълъг период от време и при пациенти с тежки хронични тежки заболявания на стомашно-чревния тракт и след тотална резекция на стомаха. Симптоми на мегалобластна анемия: пожълтяване на кожата и лигавиците, обща слабост, сухота и лющене на кожата, косопад, усещане за памучни крака.

При пациенти с хипотиреоидизъм е възможно намаляване на тиотропния хормон. В редки случаи може да има намаляване на секрецията на тестостерон при мъжете. Клинично последните две странични ефекти не са доказани..

Симптоми и опасност от предозиране

Предозирането на Метформин е изключително рядко. В литературата можете да намерите описание само на един случай, когато приемате лекарството в доза от 75 g. В същото време нивото на глюкозата не се промени, но се разви лактатна ацидоза - много опасно състояние, при което нивото на лактат в кръвта става по-високо от 5 mmol / l. Първите признаци могат да бъдат:

  • виене на свят;
  • главоболие до появата на мигрена;
  • повишаване на телесната температура;
  • прекъсвания в дишането;
  • гадене;
  • повръщане
  • диария;
  • стомашни болки;
  • мускулни крампи.

Тежките случаи могат да доведат до установяване на кома и необходимост от свързване с вентилатор.

В случай на такива симптоми е необходимо незабавно хоспитализиране на пациента и провеждане на всички необходими тестове, които ще покажат нивото на лактат, пируват и тяхното съотношение в кръвта.

Рационално е да се използва хемодиализа за бързо отстраняване на Metformin от тялото..

Метформин по време на бременност и кърмене

По време на бременност Metformin е строго противопоказан. Може и трябва да се приема преди бременност при жени с диабет тип 2 и затлъстяване, за да се увеличи рискът от зачеване и загуба на тегло, но лекарството трябва да бъде прекратено, когато настъпи бременност. Много лекари все още предписват Метформин през първия триместър, но това е изпълнено с усложнения за плода.

Впоследствие децата, чиито майки са приемали Метформин по време на бременност, ще бъдат изложени на риск от развитие на затлъстяване и диабет. Следователно е доказано, че една жена трябва да приема Метформин по време на бременност само при абсолютно необходимост и невъзможност да се замени с друго лекарство.

За планиране на бременност, Metformin спечели титлата „незаменим“ сред жени с диабет, наднормено тегло и поликистозни яйчници. Затлъстелите жени са по-склонни да страдат от безплодие. Метформин помага на тялото да разпределя глюкозата и намалява нивото на мастни киселини, като по този начин стабилизира хормоналния фон и възстановява нормалния менструален цикъл.

При кърмене също си струва да спрете употребата на Метформин.

Метформин за деца

През двадесет и първи век диабет тип II при деца и юноши става все по-често срещан. Освен това болестта не заобикаля деца от различни националности и социални групи. Децата по света са склонни към затлъстяване и намалена чувствителност на тъканите към инсулин. Напоследък са разработени много програми за нефармакологично лечение на деца с инсулиноустойчив диабет, които включват балансирана диета и физическа активност. Все повече обаче трябва да прибягват до медицинско лечение. Пасивният начин на живот и лошата диета, богата на захар и мазнини, доведоха до рязко подмладяване на болестта.

Първоначално метформинът е противопоказан при деца под 15 години. След скорошно проучване на американски лекари, в което деца и юноши на възраст 10-16 години са приемали Метформин в продължение на 16 седмици, значително намаляване на нивото на свободните мастни киселини в кръвта, намаляване на нивото на липопротеините с ниска и много ниска плътност, триглицериди и др. отслабване. Сред нежеланите реакции не са наблюдавани нито хипогликемия, нито млечна ацидоза, редки събития под формата на гадене или диария не оказват влияние върху резултатите от изследването..

Ползите от употребата на Метформин в детска възраст са доказани, започвайки от 10 години без сериозни усложнения, но с добри резултати и в бъдеще за пълен контрол на диабета и намаляване на дозата до минимум с възможност за неговото отмяна.

Взаимодействие с други лекарства

Употребата на Метформин като монотерапия не води до хипогликемия, обаче е необходимо внимателно да се комбинира със сулфонилурея и инсулин.

Някои вещества могат да намалят хипогликемичния ефект на Метформин и да обезсилят лечението: стероидни хормони, хормони на щитовидната жлеза, гликоген, адреналин и други стимуланти на рецепторите на симпатиковата нервна система, женски полови хормони (естроген и прогестерон), производни на никотинова киселина, диуретици, тиазидни производни.

Употребата на Метформин с алкохол е строго противопоказана, тъй като етанолът може да доведе до лактатна ацидоза в комбинация с Метформин. Следвайки същата логика, всички препарати, съдържащи етанол, не са приемливи заедно с метформин. Млечната ацидоза също може да провокира употребата на йодсъдържащи контрастни вещества с Метформин. Някои диагностични процедури не могат да направят без въвеждането на контраст с йод, в този случай е необходимо, Metformin трябва да бъде отменен за 48 часа преди и след процедурата.

Пациентите, които приемат хлорпромазин, ще се нуждаят от повишена доза метформин. Това се дължи на факта, че хлорпромазин в големи дози блокира образуването на инсулин.

Млечната ацидоза може да възникне, когато Метформин се комбинира с циметидин.

Метформин и витамин В12

Витамит В12 или цианокобаламин - вещество, необходимо за хематопоезата и функционирането на нервната система, благодарение на него протеинът се синтезира в организма.

Предполага се, че при продължителна употреба на Метформин лекарството нарушава абсорбцията в илеума на този витамин, което води до постепенно намаляване на него в кръвта. През петата година от приемането нивото на В12 намалява с 5% за 13-тата година - с 9,3%.

Струва си да се отбележи, че дефицитът от 9% не води до хиповитаминоза и развитие на хемолитична анемия, а увеличава риска от бъдещо развитие.

Недостигът на В12 води до хемолитична анемия, което означава, че червените кръвни клетки стават крехки и се карат право в кръвообращението. Това води до развитие на анемия и жълтеница. Кожата и лигавиците стават жълтеникави, пациентът се оплаква от слабост, сухота в устата, изтръпване на краката и ръцете, замаяност, загуба на апетит, нарушена координация.

За да определите нивото на витамин В12, трябва да направите общ кръвен тест, за да разгледате формите и размерите на червените кръвни клетки. При хемолитична анемия с дефицит на В12 червените кръвни клетки ще бъдат по-големи от нормалните и с ядрото, ще се наблюдава анемия, а несвързаният билирубин ще се увеличи при биохимичен кръвен тест.

Струва си да компенсирате липсата на витамин В12, когато приемате Метформин. Вашият лекар може да предпише добавки и витаминни комплекси.

Забавно и логично съвпадение, но лечението на дефицит на В12, разбира се, се провежда и чрез въвеждането на витамин, само че интравенозно.

специални инструкции

При продължителна употреба на Метформин не забравяйте периодично да проверявате работата на бъбреците. Както всяко лекарство, той претърпява своята биотрансформация и се екскретира през бъбреците с урина, така че състоянието на отделителната система трябва да се проверява два пъти годишно. Лекарят ще предпише общ тест за урина, биохимичен кръвен тест с изследване на нивата на креатинин и ултразвуково изследване на бъбреците (бъбречен ултразвук).

Използвайте с повишено внимание при хора над 60 години..

Хората, чиито професии изискват по-голяма умствена концентрация, може да не се притесняват, когато приемат Метформин, няма промяна в централната нервна система. Необходимо е обаче да се ограничи изтощаващата физическа активност, това може да представлява риск за развитието на лактатна ацидоза..

Мащабните хирургични интервенции, както и изгаряния от 2-3 градуса, изискват премахване на всички антидиабетни лекарства и използването само на инсулин.
Необходимо е внимателно да проучите инструкциите, уверете се, че сте избрали правилната доза.

Условия за продажба

Метформинът може да бъде закупен само според предписанието на лекуващия ендокринолог, без предписването на лекарството от семейния лекар без подходящо изследване, може да доведе до странични ефекти.

Условия за съхранение

Метформинът трябва да се съхранява на сухо, тъмно място, при температура 15-25 градуса. При правилно съхранение, срок на годност приблизително 3 години.
Дръжте далеч от деца. Противопоказано е да се приема след срока на годност.

Аналози

Глюкофаг - първият аналог на Metformin, освободен в САЩ.

Отзиви

Сред отзивите повечето са положителни. Удобен начин за използване, малко странични ефекти са функции, които са най-привлекателни за потребителите. Необходимостта от подмяна на лекарството по време на бременност е някои от неудобствата. Много пациенти с диабет тип 2, поликистозни яйчници, предиабет оставят много доволни отзиви.

Много е изгодно и евтино да купувате лекарството в продължение на няколко месеца, можете да го вземете на много изгодна цена, ако купите няколко пакета наведнъж. И това е възможно, защото семейният лекар проверява ефективността на лечението с Метформин веднъж на половин година, а не по-често.

Помислете за няколко реални отзива:

Майка ми има диабет, така че знам, че трябва да наблюдавам нивата на захарта. След поредния стрес в работата започнах да се чувствам зле, постоянно исках да спя и отидох при лекаря. Оказа се, че нивото на захарта е повишено и лекарят ми предписва Метформин, а също така ме посъветва да се занимавам поне с минимална физическа активност и да спазвам диета.
Тя започнала да приема два пъти на ден по 500 милиграма метформин. Инструкциите за употреба описват нежелани реакции и в началото имаше разстроен стомах и болка в корема. Въпреки това, след няколко дни на приема тези неприятни моменти отмина. Искам да ям по-малко, когато приемам лекарството. Няколко седмици мина сънливост, започна да се чувства много по-добре. Тогава тя премина тест за захар и той също беше нормален. Метформин ми помогна. Инструкцията препоръчва да се пие само по указание на лекар, така че не приемайте лекарството сами.

След 30 години тя започва постепенно да наддава на тегло, опитва различни нежни начини да го отслабне, но на практика не получи резултат. В интернет открих, че можете да използвате Metformin за отслабване. Инструкциите за употреба не препоръчват приема на лекарството на здрави хора, но реших да рискувам. Взех го месец, през което време свали 7 килограма. Метформин значително намалява апетита. Също така се изключва от диетата, сладко и брашно. Доволен съм от резултата, засега не качвам тегло.

Преди четири години лекарят диагностицира синдром на поликистозни яйчници. Омъжена съм и през това време не можех да забременея. Имаше постоянни проблеми с цикъла, опитвах различни лекарства, но всъщност нищо не помогна. Когато за пореден път се разрових из интернет на един от форумите, видях как метформинът беше посъветван в този случай. Инструкциите за употреба класифицират лекарството като антидиабетно, но прочетох, че поликистозата също се експериментално лекува и че резултатите са обнадеждаващи. Реших да опитам.

Пиех го периодично, но общо взето го пиех няколко месеца, в началото имаше странични ефекти, но после минаха. И при следващия преглед лекарят каза, че има признаци на бременност. Не повярвах на ушите си! Отидох дарявам кръв - и наистина скоро ще стана майка!

Въпреки че пиех други лекарства, мисля, че Метформин ми помогна!

В Русия цената на лекарството варира от 100-220 рубли на блистер. Нека разгледаме цените по-подробно:

  • Метформин таблетки 500 mg, 60 бр. (производител Gedeon Richter) - 95 рубли;
  • Метформин таблетки 500 mg, 60 бр. (производител Canonfarm, Русия) - 165 рубли;
  • Метформин-Тева таблетки 1000 mg, 30 бр. (производител Тева, Израел) - 200 рубли;
  • Метформин Рихтер таблетки 500 mg, 60 бр. (производител Gideon Richter, Унгария) - 215 рубли.

Цените в Украйна от 22 до 380 гривна. Нека разгледаме цените по-подробно:

  • Метформин таблетки 500 mg, 30 бр. (производител Indar Украйна) - 25 гривни;
  • Метформин таблетки 500 mg, 60 бр. (производител Indar Украйна) - 45 гривни;
  • Metformin Sandoz таблетки 500 mg, 120 бр. (производител LEK S.A., Полша) - 280 гривни;
  • Metformin Astrapharm таблетки 500 mg, 60 бр. - 45 гривна.

данни

Метформин е добре проучено лекарство, използвано в много области, създадено в средата на миналия век и все още практически е незаменим. Ефектът му върху глюкозния метаболизъм променя хода на захарния диабет, предотвратявайки развитието на съдови усложнения, което означава, че е отлична превенция на остър инфаркт на миокарда, исхемични и хеморагични инсулти, диабетна ангиопатия, невропатия и нефропатия и развитие на диабетно стъпало. С употребата на Метформин нивото и продължителността на живота на диабетиците се увеличават. Всяка година се провеждат нови проучвания и се разкриват все по-нови и нови възможности на лекарството, когато той е имал няколко рецепти, днес изглежда е в крак с целия свят.

Metfogamma® 850: инструкции за употреба

Доза от

Филмирани таблетки, 850 mg

структура

Една таблетка съдържа

активно вещество - метформин хидрохлорид 850 mg

(еквивалентен на метформин 662,8 mg),

помощни вещества: хипромелоза (15000 mPas), повидон K25, магнезиев стеарат,

състав на обвивката: хипромелоза (5mPas), макрогол 6000, титанов диоксид (E171).

описание

Удължено оформени таблетки с двойно изпъкнала повърхност, покрити с покритие от бял филм, с риск от двете страни, с диаметър (7,5 ± 0,5 х 21,5 ± 0,5) мм и дължина (6,0 ± 6,8) мм.

Фармакотерапевтична група

Метаболизъм и храносмилателен тракт. Средства за лечение на диабет. Лекарства за понижаване на захарта за орално приложение. Бигуанидини. Метформин.

ATX код A10BA02

Фармакологични свойства

След перорално приложение метформинът се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността след прием на стандартна доза е 50-60%. Максималната плазмена концентрация Cmax се достига 2,5 часа след приема. Той практически не се свързва с плазмените протеини. Натрупва се в слюнчените жлези, мускулите, черния дроб и бъбреците. Метформинът се транспортира до червените кръвни клетки; червените кръвни клетки са вероятно депо за вторично разпределение. Той се екскретира непроменен от бъбреците. Времето на полуживот е 6.5 часа.В случай на нарушена бъбречна функция е възможно кумулиране на лекарството. Фармакокинетиката на адсорбцията на метформин се приема за нелинейна.

Metfogamma® 850 инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от червата, повишава периферното оползотворяване на глюкозата, а също така повишава чувствителността на тъканите към инсулин. Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген, като действа върху гликоген синтаза, повишава транспортния капацитет на всички видове транспортери на протеиновите мембрани глюкоза. Той обаче не влияе върху секрецията на инсулин от бета клетки на панкреаса. Понижава общия холестерол, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност в кръвта. Стабилизира или намалява телесното тегло. Има фибринолитичен ефект, дължащ се на потискането на тъканния инхибитор на плазминогенния активатор.

Показания за употреба

- лечение на захарен диабет тип 2 при възрастни, по-специално при пациенти с наднормено тегло, ако диетата и физическата активност не осигуряват адекватен гликемичен контрол,

като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни средства или с инсулин

Дозировка и приложение

Монотерапия и като част от комбинирана терапия с други перорални хипогликемични лекарства

Обичайната начална доза е една филмирана таблетка 2 или 3 пъти на ден по време или след хранене.

След период от 10 до 15 дни е необходимо да се коригира дозата въз основа на резултатите от измерванията на кръвната глюкоза. Постепенното увеличаване на дозата има благоприятен ефект върху стомашно-чревния толеранс..

Максималната препоръчителна дневна доза е 3 g метформин, разделен на 3 дози.

Ако планирате да преминете от друго перорално антидиабетно лекарство, първо трябва да прекратите употребата на сегашното лекарство и след това да започнете лечение с Metfogamma® 850, като започнете с горната доза.

Комбинация с инсулин

Metfogamma®850 и инсулин могат да се използват като част от комбинираната терапия, за да се осигури оптимален контрол на нивата на кръвната глюкоза. Обичайната начална доза на Metfogamma 850 е 1-2 таблетки дневно, докато дозировката на инсулин се коригира въз основа на измерванията на кръвната глюкоза.

Пациенти в напреднала възраст

Тъй като пациентите в напреднала възраст често имат намаление на бъбречната функция, дозировката на Metfogamma 850 трябва да се коригира въз основа на бъбречната функция. Затова е необходима редовна оценка на бъбречната функция..

Пациенти с ограничена бъбречна функция

Метформин може да се предписва на пациенти с умерено нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 45-49 ml / min, изчислена скорост на гломерулна филтрация 45-59 ml / min / 1.73 m2) само при липса на други фактори, които повишават риска от лактатна ацидоза, със следната корекция на дозата: начална дозировка на метформин хидрохлорид 500 mg или 850 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза от 1 g, разделена на 2 дози. Бъбречната функция трябва често да се следи (на всеки 3-6 месеца). В случай на намаляване на горните показатели, метформин трябва незабавно да бъде спрян.

Монотерапия и комбинация с инсулин: Metfogamma® 850 може да се използва при деца над 10 години и юноши. Обичайната начална доза е 1 таблетка от 500 mg или 850 mg веднъж дневно със или след хранене. След 10-15 дни дозата трябва да се коригира според резултатите от измерването на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата може да подобри стомашно-чревния поносимост. Максималната препоръчителна дневна доза метформин хидрохлорид е 2 g, когато е разделена на 2-3 дози.

Странични ефекти

За да избегнете нежеланите реакции и техните симптоми, се препоръчва да разделите дневната доза метформин на 2-3 дози, да увеличавате самото ниво на дозата бавно.

Много често (≥ 1/10)

- гадене, повръщане, диария, коремна болка, загуба на апетит

Често (≥ 1/100 до 1/10)

- промяна на вкуса: метален вкус в устата

Противопоказания

- свръхчувствителност към метформин хидрохлорид или помощни вещества

- диабетна кетоацидоза, диабетна предкома

- тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчват комбинации.

Острата алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза, особено в следните случаи:

- глад или недохранване,

Необходимо е да се избягва употребата на алкохол и съдържащи алкохол лекарства при лечението на метформин.

Йодни съдържащи контрастни вещества

Интраваскуларната употреба на контрастни вещества, съдържащи йод, може да доведе до бъбречна недостатъчност, което води до натрупване на метформин и до повишен риск от лактатна ацидоза. Употребата на метформин трябва да се прекрати преди употребата на такива контрастни вещества, по време на проучвания с тяхната употреба и в рамките на 48 часа след приключването им. Терапията трябва да продължи 48 часа след приключване на изследването и едва след извършване на втора оценка на бъбречната функция и се получи нормален резултат..

Комбинации, изискващи специални предпазни мерки при използване

Лекарства с присъща хипергликемична активност, например глюкокортикоиди (за системна и локална употреба), бета-2 агонисти, симпатомиметици.

Пациентите трябва да бъдат информирани за това, като препоръчват да наблюдават по-често нивата на кръвната захар, особено в началния етап на лечението. Ако е необходимо, дозировката на метформин по време на лечението трябва да се регулира, особено при използване на друго лекарство и след спиране на употребата му.

Диуретици, особено бримкови диуретици.

Тъй като съществува потенциален риск от увреждане на бъбречната функция, съществува висок риск от лактатна ацидоза.

АСЕ инхибиторите могат да причинят намаляване на нивата на кръвната глюкоза. Ако е необходимо, дозата на хипогликемичното лекарство трябва да се коригира по време на терапията с АСЕ инхибитори и след прекратяване на тази терапия.

специални инструкции

Млечната ацидоза е рядка, но сериозна (висока степен на смъртност при липса на навременно лечение) метаболитни усложнения, възникващи в резултат на натрупването на метформин. Основно, лактатната ацидоза при лечението на метформин се развива при пациенти с диабет с тежка бъбречна недостатъчност. Внимание се изисква в ситуации, при които може да се развие нарушена бъбречна функция, например по време на дехидратация (тежка диария и повръщане) или в началото на лечението с антихипертензивни лекарства, диуретици или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Метформин може да бъде временно прекратен, ако се появят някакви посочени остри състояния..

Рискът от лактатна ацидоза намалява с внимателна оценка на допълнителни рискови фактори, например, лошо контролиран диабет, кетонемия, продължително гладуване, прекомерна консумация на алкохол, чернодробна недостатъчност, както и всяко друго състояние, свързано с хипоксия (хронична сърдечна недостатъчност, скорошен инфаркт на миокарда).

Рискът от развитие на лактатна ацидоза трябва да се има предвид в случай на поява на неспецифични признаци, като мускулни крампи, храносмилателни нарушения, изразени в коремна болка и тежка астения. Лекарят, който води пациента, трябва незабавно да бъде уведомен в случай на подобни симптоми, особено ако преди това пациентът е имал добра поносимост към метформин. Трябва да спрете приема на метформин, поне временно, докато ситуацията се изясни. Възобновяването на метформин трябва да се обсъжда във всеки отделен случай, като се отчита рискът / ползата, както и бъбречната функция..

Симптоми: лактатната ацидоза се характеризира със задух с коремни симптоми и хипотермия, последвана от развитие на кома. Според резултатите от лабораторни изследвания се наблюдават понижаване на pH на кръвта, излишък от нива на лактат в плазмата> 5 mmol / l, както и повишена анионна пропаст и съотношението на концентрацията на лактат и пируват. Когато се появят първите признаци на това състояние или се подозира метаболитна ацидоза, метформин трябва да се прекрати и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран. Лекарят трябва да информира пациента за риска и симптомите на лактатна ацидоза..

Тъй като метформин се екскретира през бъбреците, нивата на креатинин в серума трябва да се определят преди лечението, както и през равни интервали по време на лечението:

- поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция,

- два до четири пъти годишно при пациенти със серумни нива на креатинин в горната граница на нормата, както и при пациенти в напреднала възраст.

Мефтоминът не се предписва, ако креатининов клирънс

свръх доза

Симптоми: при предозиране на Metfogamma® 850 може да се развие лактатна ацидоза. Най-ранните симптоми на лактатна ацидоза са гадене, повръщане, диария, понижаване на телесната температура, коремна болка, болки в мускулите, в бъдеще може да има засилено дишане, замаяност, нарушено съзнание и развитие на кома.

Причината за развитието на лактатна ацидоза може да бъде и кумулирането на лекарството поради нарушена бъбречна функция..

Лечение: незабавно спрете приема на лекарството. Пациентът е спешно хоспитализиран и като определи концентрацията на лактат, потвърждава диагнозата. Най-ефективната мярка за отстраняване на лактат и метформин от организма е хемодиализата. Провежда се и симптоматично лечение. При комбинирана терапия с Metfogamma 850 със сулфонилуреи може да се развие хипогликемия..

Форма за освобождаване и опаковка

10 таблетки се поставят в опаковка с блистерна лента от филм от поливинилхлорид и алуминиево фолио.

3 или 12 контурни опаковки заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език се поставят в опаковка от картон.

МЕТФОРМИН

  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • свръх доза
  • Освободете формуляра
  • Условия за съхранение
  • Синоними
  • структура
  • Допълнително

Метформин (диметилбигуанид) е антидиабетно средство за вътрешна употреба, което принадлежи към класа на бигуанидите. Ефективността на Метформин е свързана със способността на активното вещество да инхибира глюконеогенезата в организма. Активното вещество инхибира транспорта на електрони от дихателната верига на митохондриите. Това води до намаляване на концентрацията на АТФ вътре в клетките и стимулиране на гликолизата, осъществявана по безкислороден начин. В резултат на това усвояването на глюкоза в клетките от извънклетъчното пространство се увеличава, а производството на лактат и пируват в черния дроб, червата, мастната тъкан и мускулните тъкани се увеличава. Запасите на гликоген в чернодробните клетки също намаляват. Не предизвиква хипогликемични ефекти, тъй като не активира производството на инсулин.

Намалява процесите на окисляване на мазнините и инхибира производството на свободни мастни киселини. На фона на употребата на лекарството се наблюдава промяна във фармакодинамиката на инсулина поради намаляване на съотношението на инсулин, свързан към свободния инсулин. Установява се и увеличение на съотношението инсулин / проинсулин. Поради механизма на действие на лекарството се наблюдава намаляване на нивото на глюкоза в кръвния серум след консумация на храна, основният показател за глюкоза също е намален. Поради факта, че лекарството не стимулира производството на инсулин от бета клетки на панкреаса, той спира хиперинсулинемията, която се счита за един от най-важните фактори за увеличаване на телесното тегло при диабет и прогресиране на съдови усложнения. Намаляването на нивото на глюкозата се дължи на подобреното усвояване на глюкозата от мускулните клетки и увеличаването на чувствителността на периферните инсулинови рецептори. При здрави хора (без диабет), когато приемат метформин, не се наблюдава намаляване на нивата на глюкозата. Метформин помага за намаляване на телесното тегло при затлъстяване и диабет, като потиска апетита, намалява абсорбцията на глюкоза от храната в стомашно-чревния тракт и стимулира анаеробната гликолиза.

Метформинът също има фибринолитичен ефект поради инхибирането на PAI-1 (тъканен тип инхибитор на плазминогенния активатор) и t-PA (тъканен плазминогенен активатор).
Лекарството стимулира процеса на биотрансформация на глюкоза в гликоген, активира кръвообращението в чернодробната тъкан. Хиполипидемично свойство: намалява нивото на LDL (липопротеини с ниска плътност), триглицериди (с 10-20% дори при първоначално увеличение с 50%) и VLDL (липопротеини с много ниска плътност). Поради метаболитните ефекти метформинът води до увеличаване на HDL (липопротеини с висока плътност) с 20-30%.

Лекарството инхибира развитието на пролиферация на гладки мускулни елементи на съдовата стена. Има положителен ефект върху сърдечно-съдовата система, предотвратява появата на диабетна ангиопатия.

След перорално приложение максималната концентрация на активното вещество се достига в кръвната плазма след 2,5 часа. При пациенти, които са приемали лекарството в максимално допустимите дозировки, най-високото съдържание на активното вещество в кръвната плазма не надвишава 4 μg / ml. 6 часа след приема на хапчето абсорбцията на активното вещество от лекарството приключва, което се съпровожда от намаляване на плазмената концентрация на метформин. При приемане на препоръчителните дози след 1-2 дни се установяват постоянни концентрации на метформин в кръвната плазма в рамките на 1 µg / ml или по-малко.

Ако приемате лекарството, докато ядете храна, тогава има намаляване на абсорбцията на метформин от лекарството. Метформинът се натрупва главно в стените на храносмилателната тръба: в малкия и дванадесетопръстника, стомаха, както и в слюнчените жлези и черния дроб. Времето на полуживот е около 6,5 часа. С вътрешната употреба на метформин абсолютната бионаличност при здрави индивиди е приблизително 50-60%. Леко се свързва с плазмените протеини. Използвайки тубуларна секреция и гломерулна филтрация, тя се отделя от бъбреците от 20 до 30% от приложената доза (непроменена, тъй като за разлика от формин не се метаболизира). При нарушена бъбречна функция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс, съответно плазмената концентрация и полуживотът на метформин се увеличават от тялото, което може да причини натрупването на активното вещество в организма.

Показания за употреба

Начин на приложение

В същото време трябва да вземете и двете половини веднага, една след друга.
Началната доза на Метформин е 1000 mg / ден. Разделянето на дневната доза на 2 или 3 дози може да доведе до значително отслабване на страничните ефекти от храносмилателната система. Дозата Метформин за 10-15 дни може постепенно да се повишава. Дозата на лекарството се избира, като се взема предвид глюкозния профил на пациента. Поддържащата доза е от 1500 до 2000 mg / ден. Максималната допустима доза е 3000 mg / ден..

Приемането на лекарството от възрастни хора се извършва само като се вземат предвид данните от постоянно наблюдение на бъбречната функция.
Пълна терапевтична активност се наблюдава 2 седмици след приема на лекарството.

Ако трябва да преминете на Metformin с друг хипогликемичен перорален агент, тогава трябва да спрете приема на предишното лекарство и след това да започнете терапия с Metformin в рамките на препоръчителната доза.

С комбинация от инсулин и метформин, дозата на инсулин не се променя през първите 4-6 дни. В бъдеще, ако се наложи, дозата инсулин постепенно се намалява - през следващите няколко дни с 4-8 IU. Ако пациентът получава повече от 40 IU инсулин на ден, тогава намаляването на дозата по време на употребата на Metformin се извършва само в болница, тъй като изисква голямо внимание.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на Метформин (10% или повече) са ефектите на храносмилателната система: диария, гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, метален вкус в устата.
Обикновено тези нежелани действия се появяват в началото на лекарството. При преобладаващия брой наблюдения, страничните ефекти от храносмилателната система бързо и независимо изчезват, дори ако Metformin продължава.

При повишена чувствителност към активното вещество се наблюдава умерена еритема (много рядко). Отмяната на метформин изисква появата на лактатна ацидоза при пациента (много рядък страничен ефект).
При продължителна употреба на лекарството при някои пациенти се наблюдава намаляване на абсорбцията на цианокобаламин (витамин В12), намаляване на нивото му в кръвния серум. Това може да причини мегалобластна анемия и разстройства на хематопоезата..

Противопоказания

бременност

Взаимодействие с други лекарства

Комбинирането на Метформин с производни на сулфонилурея и инсулин изисква повишено внимание, тъй като съществува риск от хипогликемия. Ефективността на Метформин по отношение на хипогликемичния ефект се намалява чрез системни и локални глюкокортикостероиди, симпатомиметици, глюкагон, адреналин, гестагени, естрогени, щитовидни хормони, производни на никотиновата киселина, тиазидни диуретици и фенотиазини. Етанолът увеличава риска от лактатна ацидоза, така че алкохолът трябва да се избягва при приема на лекарството. Същото важи и за лекарствата, които съдържат алкохол..
Елиминирането на метформин от организма забавя циметидина, което увеличава риска от лактатна ацидоза.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия фактор, β2-адренергичните антагонисти, инхибиторите на моноаминооксидазата, производни на циклофосфамид и самия циклофосфамид, клофибратни производни, нестероидни противовъзпалителни средства и окситетрациклин могат да засилят хипогликемичния ефект на Метформин. Интравенозната или интраартериална употреба на контрастни вещества, съдържащи йод, за рентгенови изследвания може да причини бъбречна недостатъчност, в резултат на което Metformin започва да се натрупва, което увеличава риска от лактатна ацидоза. Лекарството се спира преди, по време и за 2 дни след рентгенови изследвания с интравазално приложение на контрастни вещества, съдържащи йод. След това терапията с Метформин не може да бъде възстановена, докато функцията на бъбреците не бъде преоценена като нормална..

Невролептичният хлорпропамазин в големи дози повишава серумната глюкоза и инхибира отделянето на инсулин, което може да наложи увеличаване на дозата на Метформин (извършва се само под контрола на серумната глюкоза).
Не се препоръчва комбинация от даназол и метформин, тъй като е възможна хипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (както и други инхибитори на калциевите канали), триметоприм, фамотидин и дигоксин се секретират от бъбречните тубули. С паралелната употреба на Метформин те са в състояние да се конкурират за тръбни транспортни системи, поради което при продължителна употреба причиняват повишаване на плазмената концентрация на активното вещество на лекарството с 60%.

Гуар и холестирамин инхибират абсорбцията на активното вещество на таблетки Метформин, което е придружено от намаляване на неговата ефективност.

свръх доза

Записан е случай на предозиране на Метформин в доза от 85 g. Хипогликемия обаче не се развива, но се открива лактатна ацидоза. Млечната ацидоза е опасно усложнение, чиито ранни симптоми са повръщане, диария, гадене, треска, мускулна болка и коремна болка. Ако не се окаже помощ, в бъдеще може да се развие замаяност, ускорено дишане, нарушено съзнание и кома. При диагнозата са важни следните лабораторни изследвания: повишаване нивото на лактат в кръвния серум до 5 mmol / l, намаляване на киселинно-алкалния баланс на кръвта, увеличаване на коефициента на лактат / пируват и увеличаване на анионния дефицит.

Приемът на лекарството се спира, ако има съмнение за метаболитна ацидоза и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран. Хемодиализата е най-ефективният начин за отстраняване на метформин от тялото и понижаване на нивата на лактат. По-нататъшно симптоматично лечение.

Освободете формуляра

Условия за съхранение

Синоними

структура

Допълнително

Няма достатъчно опит в предписването на педиатрия. С монотерапията Metformin не предизвиква хипогликемия, така че можете да шофирате превозни средства или да работите със сложни устройства. Но ако лекарството се приема в комбинация с инсулин или други лекарства за лечение на захарен диабет (рипаглинид, производни на сулфонилурея), тогава пациентът е информиран за възможността за хипогликемия, която може да попречи на координацията на движенията и умствените реакции.

Предписването на таблетки на пациенти на възраст 60 години и повече не се препоръчва, ако те извършват тежка физическа работа. Това може да доведе до лактатна ацидоза. Нивото на креатинин в кръвния серум трябва да се определя както преди лечението, така и редовно по време на терапията (веднъж годишно с нормална скорост). Ако първоначалното ниво на креатинин е над нормата или в горната граница, тогава препоръчителната честота на изследване е 2-4 пъти годишно. Възрастните хора могат да имат асимптоматичен ход на бъбречна недостатъчност, следователно те определят и нивата на креатинин 2-4 пъти годишно.
При наднормено тегло трябва да се придържате към енергийно балансирана диета.

Докато приемат лекарството, пациентите трябва да спазват индивидуално предписана диета, която отчита правилното разпределение на приема на въглехидрати в храната през деня. В началото на приема на диуретици, нестероидни противовъзпалителни средства и антихипертензивни лекарства може да има такова усложнение като бъбречна недостатъчност. При такива пациенти Metformin трябва да се използва с повишено внимание във връзка с възможно влошаване на бъбречната функция..
След операцията лекарствената терапия се възобновява след 2 дни. Преди този период не трябва да се приема Метформин. Конвенционалните лабораторни изследвания за наблюдение на хода на диабета се провеждат внимателно и редовно, като се спазват определени интервали от време..