Метформин

Метформин е лекарство с рецепта. Инструментът не се отпуска без рецепта, тъй като има голям брой нежелани прояви и ограничения. Латинската рецепта на Metformin помага за ограничаване на неконтролиран прием на лекарството. Необходимите дози са предписани в рецептата, правилата за употреба на лекарството.

Характеристики на лекарството

Метформин се счита за хипогликемично лекарство, което често се предписва на пациенти с диабет. Лекарството може да бъде закупено в аптеката под формата на таблетни форми. Средството има средна цена от 93 - 465 рубли. Аналози на лекарството са Siofor, Metformin - Teva. Активната съставка на лекарството е метформин хидрохлорид. Таблетираните форми могат да имат следните дозировки: 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Активното вещество инхибира процеса на глюконеогенеза в чернодробната тъкан, намалява концентрацията на мастни киселини. Лекарството предотвратява окисляването на мастните молекули. Инструментът улеснява усвояването на глюкозните молекули. Метформин не е в състояние да промени количеството инсулин в кръвта. Лекарството насърчава загуба на тегло.

Метформин е позволено да се използва при пациенти с диабет. Лекарството може да се използва при възрастни пациенти и деца над 10 години. Лекарството може да се използва едновременно с инсулин или като монотерапия..

Ограничения за предписване на лекарство:

  • метаболитна ацидоза;
  • кома, прекома при пациенти с диабет;
  • сериозно увреждане на бъбреците, черния дроб;
  • тежка инфекциозна патология;
  • хипоксични състояния (сърдечна патология, увреждане на дихателната функция);
  • венозно приложение на лекарства, съдържащи йод, за извършване на рентгеново изследване и компютърна томография;
  • отравяне с напитки и наркотици, съдържащи алкохол;
  • пациенти на възраст под 10 години;
  • алергия към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва внимателно да се използва при пациенти със сериозна патология на бъбреците и черния дроб, пациенти на възраст над 60 години. Лекарството се използва внимателно при пациенти на възраст 10-12 години.

Лекарството не се предписва по време на бременност и кърмене. При тази група пациенти ефектът на лекарството върху организма не е проучен напълно. Лекарството не се комбинира с алкохолносъдържащи лекарства и напитки, глюкокортикостероидни хормони, диуретични лекарства, антихипертензивни лекарства и други лекарства.

Сериозно усложнение при предозиране на Метформин е лактатната ацидоза. Високите дози могат също да провокират хипогликемично състояние. Млечна ацидоза и хипогликемия могат да доведат до влошаване на състоянието на пациента, което е животозастрашаващо.

Правила за предписване

Метформин се освобождава в аптека, като се отпуска по лекарско предписание. Рецептата на латиница за Metformin трябва да бъде изписана правилно. Ако документът съдържа грешки, той ще бъде отхвърлен от фармацевта.

В латинското предписание на лекарството, Metformin ви позволява да предписвате формата на лекарството, дозировката, правилата за прием. Документът започва с думата Рецепта (вземете я). Пише се от нов ред. Думата Рецепта може да бъде съкратена, както следва: Rp. След това обозначаване период и двоеточие (Rp. :).

След думата Рецепта името на лекарството се изписва на латиница, дозировката и формата на лекарството. В този случай лекарят ще напише следното: "Tabulettas Metformini 1.0". Табулетите могат да бъдат съкратени с Tab.

След като опише дозата, формата и наименованието на лекарството, лекарят предписва във втория ред на рецептата броя форми, които фармацевтът трябва да издава. Пример: „Da tales доза numĕro 30“ - дайте такива дози с числото 30. Това изречение може да бъде намалено, както следва: D. t. д. N 30.

След броя на дозите лекарят предписва подпис. Подписът разкрива правилата за употреба на лекарството. Третият ред на документа започва с думата Signa (посочете). Съкращава се както следва: S. В подписа лекарят пише колко таблетки да приеме на пациента и колко често. С това приключва предписанието. След подписа поставете знак - #. Това означава, че рецептата е завършена..

В латинска рецепта, Metformin се предписва, както следва:

  • Rp.: табл. Metformini 1.0
  • D.t.d. N 30
  • S. 1 таблетка 2 пъти дневно с храна
  • #

заключение

Метформин е лекарство с рецепта. Без лекарско предписание даването на лекарства в аптеките не е възможно, затова лекарите трябва да предпишат рецепта за това. Правилното писане на рецептата е от голямо значение за фармацевта и за пациента, тъй като документът показва дозировката, броя на таблетките Метформин и правилността на приложението му.

Източници:

Видал: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
Радар: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Намерихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Метформин дълъг

Metformin long: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Metformin long

ATX код: A10BA02

Активна съставка: метформин (Metformin)

Производител: LLC Ozon (Русия); ПАО "Биосинтез" (Русия)

Актуализиране на описанието и снимката: 10/09/2019

Цени в аптеките: от 186 рубли.

Metformin long - антидиабетно лекарство за орално приложение от групата на бигуанид.

Форма и състав на освобождаване

Лекарствени форми на Metformin дълги:

  • таблетки с продължително освобождаване: двойно изпъкнали, от почти бели до бели, от една страна има риск за отделяне, почти без мирис; дозата от 500 mg е капсулова, дозите от 750 и 1000 mg са овални (3, 5 или 10 бр. в опаковки от блистери, в опаковка от картон 1, 2, 3, 6, 9, 10 или 12 опаковки; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 или 120 бр. В полиетиленови терефталатни кутии, в опаковка от картон 1 консерва);
  • филмирани таблетки с удължено действие: двойно изпъкнали, продълговати, от една страна се прилага риск за отделяне; на напречното сечение се открояват два слоя: филмовата мембрана (външна) - светло син (за дозировка 850 mg) или син (за дозировка 1000 mg) цвят, сърцевината (вътрешната) - от почти бял до бял (10, 30 или 60 всеки) бр. в пластмасови буркани, изработени от полиетилен / полипропилен, в пакет от картон 1 кутия; 5 бр. в опаковки от блистерни опаковки, в опаковка от картон 2, 6, 12, 20 или 24 опаковки; 10 бр. в опаковки от блистерни опаковки, в опаковка картон 1, 3, 6, 10 или 12 опаковки; 20 бр. в опаковки с блистери, в опаковка от картон 3, 5 или 6 опаковки).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Metformin дълго.

Състав на таблетка с продължително освобождаване:

  • активно вещество: метформин хидрохлорид - 500/750/1000 mg;
  • помощни съставки: хипромелоза - 374,8 / 377,52 / 380,24 mg; повидон (К-25) - 16.2 / 20.88 / 25.56 mg; колоиден силициев диоксид - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg; магнезиев стеарат - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg.

Състав върху една таблетка с удължено действие, филмирана:

  • активно вещество: метформин хидрохлорид - 850/1000 mg;
  • помощни съставки: повидон (К-30) - 120/140 mg; хипромелоза - 160,8 / 187,6 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 57,2 / 58,4 mg; калциев стеарат - 12/14 mg;
  • филм: Opadry II син - 35/40 mg [лактоза монохидрат (млечна захар) - 40%; хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза 2910) - 28%; титанов диоксид - 22,78%; триацетин - 8%; боядисан диамантено син FCF (E133) алуминиев лак - 0,98%; багрило железен оксид черен (E172) - 0,22%; багрило железен оксид жълт (E172) - 0,02%].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метформин - хипогликемично вещество, принадлежащо към фармакологичната група на бигуаниди, намалява както базалните, така и постпрандиалните плазмени нива на глюкоза. Тъй като метформинът не предизвиква секреция на инсулин, той не причинява хипогликемия..

Метформин проявява следните терапевтични свойства:

  • повишава инсулиновата чувствителност на периферните рецептори и повишава използването на глюкоза от клетките;
  • забавя абсорбцията на глюкоза в червата;
  • намалява синтеза на глюкоза от черния дроб чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;
  • увеличава транспортния капацитет на всички видове глюкозни транспортери - мембранни глюкозни транспортери;
  • стимулира синтеза на гликоген, влияе върху гликоген-синтазата;
  • има благоприятен ефект върху липидния метаболизъм, като намалява общия холестерол, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност.

Приемът на Metformin Long стабилизира телесното тегло на пациента или допринася за неговото умерено намаляване.

Фармакокинетика

Средното време за достигане на максимална концентрация (TСтах) метформин в кръвната плазма след еднократна доза:

  • таблетки с продължително освобождаване, 500 mg (3 бр.) или 750 mg (2 бр.) (доза от 1500 mg) - 5 часа (в рамките на 4-12 часа);
  • таблетки с продължително освобождаване, 1000 mg (след хранене) - 5 часа (в рамките на 4-10 часа), максимална стойност на концентрацията (Смакс) метформин в плазма - 1214 ng / ml;
  • филмирани таблетки с удължено освобождаване, 850/1000 mg (след хранене) - 2,5 / 5 часа (интервал 4-10 часа).

° Смакс и AUC (площта под кривата концентрация-време) в равновесно състояние е подобна на тази за метформин с обичайното освобождаване, увеличавайки приетата доза непропорционално. Еднократна доза от 2000 mg метформин под формата на таблетки с продължително освобождаване осигурява AUC стойност, равна на тази на конвенционално приложените таблетки 2 пъти на ден при доза от 1000 mg. Промяна на Cмакс и AUC при един и същ пациент за определен период от време (интраиндивидуална вариабилност) в резултат на приема на таблетки с удължено освобождаване на метформин е подобен на този, наблюдаван след прием на таблетки с нормално освобождаване.

С еднократна доза метформин под формата на таблетки с продължително освобождаване в доза 1000 mg едновременно с храна, AUC се увеличава със 77%, Cмакс - 26% и ТСтах - за около 1 час. Абсорбцията на веществото от таблетките с продължително освобождаване не зависи от състава на приетата храна. Не се наблюдава натрупване при многократно приложение на метформин под формата на таблетки с удължено освобождаване в доза до 2000 mg.

Метформинът се разпределя бързо в тъканите, практически не се свързва с плазмените протеини и е в състояние да се натрупва в червените кръвни клетки. В кръвта стойността на Смакс по-ниска отколкото в плазмата и се достига след приблизително същото време. Средният обем на разпределение (Vд) е от 63 до 276 литра.

Метформин хидрохлорид е леко податлив на метаболизма, след като неговите метаболити в организма не се откриват.

Лекарството се отделя от отделителната система в непроменен вид. При здрави доброволци клирънсът на метформин достига повече от 400 ml / min, което е 4 пъти по-високо от клирънса на ендогенен креатинин. Това показва наличието на активна тръбна секреция. T1/2 (период на полуживот) - около 6,5 часа.

При пациенти с нарушена бъбречна функция намалението на клирънса на метформин е пропорционално на клирънса на креатинин (СС), съответно увеличава Т1/2, което допринася за увеличаване на концентрацията на метформин в кръвната плазма и увеличаване на риска от натрупването му.

Показания за употреба

Metformin long се препоръчва за лечение на захарен диабет тип 2 при възрастни пациенти (особено с наднормено тегло) с неефективността на терапевтичното хранене и физическата активност.

Лекарството се използва както като монотерапия, така и като част от комбинирано лечение в комбинация с инсулин и други перорални хипогликемични средства.

Противопоказания

  • диабетна кетоацидоза, прекома, диабетна кома;
  • чернодробна недостатъчност / нарушена чернодробна функция;
  • хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
  • бъбречна недостатъчност / нарушена бъбречна функция (CC 5 mmol / L; увеличен анионен интервал; повишено съотношение лактат-пируват. Metformin Long се прекратява и незабавно се консултирайте с лекар при първото съмнение за лактатна ацидоза.

Използването на интраваскуларни радиопрозрачни йодсъдържащи средства може да причини нарушена бъбречна функция с повишено натрупване на метформин, което увеличава вероятността от лактатна ацидоза. В зависимост от тежестта на бъбречната недостатъчност, метформинът се отменя 48 часа преди или веднага по време на рентгеново изследване с помощта на радиопрозрачни йодсъдържащи средства. Те възобновяват приема на Метформин дълго не по-рано от 48 часа след процедурата, при условие че в резултат на изследването бъбречната функция е разпозната като нормална.

С планираните хирургични операции спрете употребата на Метформин дълги 48 часа преди да бъдат извършени. Терапията с метформин може да се продължи не по-рано от 48 часа след приключване на операцията, при условие че в резултат на изследването бъбречната функция е разпозната като нормална.

Тъй като елиминирането на метформин става през отделителната система, клирънсът на креатинин (QC) редовно се изисква преди терапия и след това. При нормална бъбречна функция, поне 1 път годишно, при пациенти в напреднала възраст и пациенти с КС в долния нормален диапазон - от 2 до 4 пъти годишно. Специални грижи изискват едновременната употреба на диуретици, антихипертензивни лекарства или нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти в напреднала възраст с евентуална нарушена бъбречна функция.

Пациентите със сърдечна недостатъчност имат повишен риск от хипоксия и бъбречна недостатъчност. При хронична сърдечна недостатъчност е необходимо редовно проследяване на сърдечната и бъбречната функция по време на употребата на метформин. Метформин Лонг е противопоказан при пациенти със сърдечна недостатъчност, утежнена от нестабилна хемодинамика.

След като започнете терапия с метформин, трябва да продължите да спазвате диета с равномерен прием на въглехидрати през целия ден и да спортувате редовно. При наднормено тегло е важно да се спазва хипокалорична диета (но не по-малко от 1000 ккал / ден).

Изисква се да информира лекуващия лекар за всяка продължаваща терапия и всякакви инфекциозни заболявания (инфекции на дихателните пътища, настинки, инфекции на пикочните пътища и др.).

Препоръчват се редовни лабораторни изследвания за наблюдение на диабета..

Монотерапията с метформин не предизвиква хипогликемия, но употребата на лекарството в комбинация с други хипогликемични средства (сулфонилуреи, репаглинид и др.) Или инсулин изисква повишено внимание. Симптоми на хипогликемия: главоболие, слабост, замаяност, хиперхидроза, сърцебиене, нарушено зрение / концентрация.

Спомагателните съставки в състава на таблетки Metformin Long могат да се отделят през червата в непроменен вид, което не влияе на терапевтичната активност на лекарството.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

При монотерапия с лекарство ефектът на метформин върху когнитивните функции на човека практически липсва. Но употребата му в комбинация с инсулин, производни на сулфонилурея, репаглинид и други хипогликемични лекарства може да причини хипогликемия. Неговите симптоми като слабост, замаяност и зрителни увреждания могат да намалят способността за концентрация и да забавят скоростта на психомоторните реакции, което се отразява негативно на шофирането и работата със сложни механизми.

Бременност и кърмене

Употребата на Метформин по време на бременност е противопоказана. Установена е асоциацията на декомпенсиран захарен диабет при бременни жени с повишен риск от вродени малформации на новородени и перинатална смъртност. Доказателствата за липсата на влияние на метформин при бременни жени върху риска от развитие на вродени малформации на плода / детето са ограничени.

Лекарството трябва незабавно да се прекрати при жени, планиращи бременност, както и когато настъпи бременност по време на прием на Metformin Long и да го замести с инсулинова терапия. За да се намали рискът от малформации на плода, концентрацията на плазмена глюкоза трябва да се поддържа на ниво, най-близко до нормалното.

По време на лактация метформинът се екскретира в кърмата. Нежелани реакции по време на кърмене при новородени не са наблюдавани, но тъй като количеството на данните е ограничено, не се препоръчва употребата на лекарството за кърмещи жени. Решението за спиране на кърменето трябва да бъде взето, като се вземе предвид съотношението на ползите и потенциалния риск от странични ефекти за бебето.

При проучвания върху плъхове е установено, че метформинът не влияе върху фертилитета на мъже / жени, при условие че се използва в дози, надвишаващи препоръчителната максимална доза при хора 3 пъти.

Използване в детството

Поради липсата на данни за употребата на Metformin Long в педиатричната практика, употребата му за лечение на деца и юноши под 18 години е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

Metformin long може да се използва за умерена бъбречна недостатъчност (CC 45–59 ml / min) само при липса на съпътстващи състояния, които увеличават риска от лактатна ацидоза. Първоначалната доза за дългодействащ метформин за такива пациенти е 500, 750 или 850 mg (1 таблетка) веднъж дневно. Максималната доза е 1000 mg на ден, приета 1 път или разделена на 2 дози.

Бъбречната функция трябва внимателно да се следи веднъж на всеки 3-6 месеца..

Метформин

Фермерски екшън

Бигуанид, хипогликемичен агент за орално приложение. При пациенти с диабет намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, като инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от храносмилателния тракт и увеличава нейното използване в тъканите; Той намалява концентрацията на TG, холестерол и LDL (определя се на празен стомах) в кръвния серум и не променя концентрацията на липопротеини с друга плътност. Стабилизира или намалява телесното тегло. При липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява. Хипогликемичните реакции не предизвикват. Подобрява фибринолитичните свойства на кръвта поради потискането на инхибитор на тъканта на активатора профибринолизин (плазминоген).

Фармакокинетика

Абсорбция - 48-52%. Бързо се абсорбира в храносмилателния тракт. Абсолютната бионаличност (на празен стомах) е 50-60%, приемът с храна намалява Cmax с 40% и забавя постигането му с 35 минути. Плазмената концентрация не надвишава 1 μg / ml (в рамките на 24-48 часа). TCmax - 1,81-2,69 ч. Обемът на разпределение (за доза от 850 mg) е 296-1012 литра. Комуникацията с плазмените протеини е незначителна, тя може да се натрупва в червените кръвни клетки. T1 / 2 - 6.2 часа (първоначално T1 / 2 - от 1.7 до 3 часа, терминал - от 9 до 17 часа). Той се екскретира от бъбреците, главно непроменен (гломерулна филтрация и тубуларна секреция).

Показания

Захарен диабет тип 2 при възрастни (включително групата на сулфонилуреята е неефективна), особено в случаи, свързани със затлъстяване.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипергликемична кома, кетоацидоза, хронична бъбречна недостатъчност, чернодробно заболяване, сърдечна недостатъчност, остър инфаркт на миокарда, дихателна недостатъчност, дехидратация, алкохолизъм, хипокалорична диета (по-малко от 1000 ккал / ден), лактатна ацидоза (включително анамнеза), бременност, кърмене, Лекарството не се предписва 2 дни преди операция, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на йодсъдържащи контрастни лекарства и в рамките на 2 дни след извършването им.
Внимателно. Над 60 години, извършване на тежка физическа работа (повишен риск от развитие на лактатна ацидоза).

дозиране

Вътре, по време на или веднага след хранене, за пациенти, които не получават инсулин, 1 g (2 таблетки) 2 пъти на ден през първите 3 дни или 500 mg 3 пъти на ден, след това от 4 до 14 дни - 1 g 3 пъти на ден; след 15 дни дозировката може да бъде намалена, като се вземе предвид съдържанието на глюкоза в кръвта и урината. Поддържащата дневна доза е 1-2 гр. Ретард таблетки (850 mg) се приемат 1 сутрин и вечер. Максималната дневна доза е 3 g.
При едновременната употреба на инсулин в доза по-малка от 40 единици на ден, режимът на дозиране на метформин е един и същ, докато дозата инсулин може да бъде постепенно намалена (с 4-8 единици на ден през ден). Когато дозата инсулин е повече от 40 единици на ден, употребата на метформин и намаляване на дозата инсулин изисква голямо внимание и се провежда в болница.

Странични ефекти

От храносмилателната система: гадене, повръщане, „метален“ вкус в устата, намален апетит, диспепсия, метеоризъм, коремна болка.
От страна на метаболизма: в някои случаи - лактатна ацидоза (слабост, миалгия, дихателни нарушения, сънливост, коремна болка, хипотермия, понижено кръвно налягане, рефлекторна брадиаритмия), с дългосрочно лечение - хиповитаминоза В12 (малабсорбция).
От хемопоетичните органи: в някои случаи - мегалобластна анемия.
Алергични реакции: кожен обрив.
В случай на странични ефекти, дозата трябва да бъде намалена или временно отменена..
Предозиране. Симптоми: лактатна ацидоза.

взаимодействие

Несъвместим с етанол (лактатна ацидоза). Използвайте с повишено внимание в комбинация с косвени антикоагуланти и циметидин..
Производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, МАО инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, клофибрат, циклофосфамид и салицилати засилват ефекта.
При едновременна употреба с GCS, хормонални контрацептиви за орално приложение, епинефрин, глюкагон, щитовидни хормони, производни на фенотиазин, тиазидни диуретици, производни на никотинова киселина е възможно намаляване на хипогликемичния ефект на метформин.
Нифедипин увеличава абсорбцията, Cmax, забавя екскрецията. Катионните лекарства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирани в тръбите, се конкурират за тръбни транспортни системи и могат да увеличат Cmax с 60% при продължителна терапия.

специални инструкции

При лечението е необходимо наблюдение на бъбречната функция; определянето на плазмения лактат трябва да се извършва най-малко 2 пъти годишно, както и с появата на миалгия. С развитието на лактатна ацидоза се налага прекратяване на лечението.
Не се препоръчва назначаване в случай на опасност от дехидратация. Основните хирургични интервенции и наранявания, обширни изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром може да изискват премахване на перорални глипогликемични лекарства и прилагане на инсулин. При комбинирано лечение с производни на сулфонилмочевината е необходимо внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираната употреба с инсулин се препоръчва в болница.

Лекарства, съдържащи метформин

Намалява концентрацията на глюкоза (на празен стомах и след хранене) в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин, повишава глюкозния толеранс. Намалява чревната абсорбция на глюкоза, нейното производство в черния дроб, потенцира инсулиновата чувствителност в периферните тъкани (усвояването на глюкозата и метаболизмът й се увеличават). Той не променя секрецията на инсулин от бета клетки на панкреасни острови (нивата на инсулин, измерени на празен стомах, а дневният инсулинов отговор може дори да намалее). Нормализира липидния профил на кръвната плазма при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет: намалява съдържанието на триглицериди, холестерол и LDL (определя се на празен стомах) и не променя нивата на липопротеините с друга плътност. Стабилизира или намалява телесното тегло.

Експерименталните проучвания при животни в дози 3 пъти по-високи от MPD по отношение на телесната повърхност не разкриват мутагенни, канцерогенни, тератогенни свойства и ефекти върху плодовитостта..

Бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Абсолютната бионаличност (на празен стомах) е 50-60%. ° Смакс в плазма се постига след 2 часа. Храненето понижава Смакс с 40% и забавя постижението си с 35 минути. Равновесната концентрация на метформин в кръвта се достига в рамките на 24–48 часа, не надвишава 1 μg / ml. Обемът на разпределение (за еднократна доза от 850 mg) е (654 ± 358) l. Леко свързан с плазмените протеини, е в състояние да се натрупва в слюнчените жлези, черния дроб и бъбреците. Той се екскретира от бъбреците (главно чрез тръбна секреция) непроменен (90% на ден). Бъбречен Cl - 350-550 ml / min. T1/2 е 6,2 h (плазма) и 17,6 h (кръв) (разликата се дължи на способността за кумулиране в червените кръвни клетки). При възрастните хора Т е удължен1/2 и увеличава Смакс. В случай на нарушена бъбречна функция, Т1/2 и бъбречният клирънс намалява.

Захарен диабет тип 2 (особено в случаи, придружени от затлъстяване) с неефективността на корекцията на хипергликемия с диета терапия, включително в комбинация със сулфонилуреи.

Свръхчувствителност, бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност (креатининови нива по-големи от 0,132 mmol / L при мъжете и 0,112 mmol / L при жени), тежка чернодробна дисфункция; състояния, придружени от хипоксия (включително сърдечна и дихателна недостатъчност, остра фаза на инфаркт на миокарда, остра цереброваскуларна недостатъчност, анемия); дехидратация, инфекциозни заболявания, обширни операции и наранявания, хроничен алкохолизъм, остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза със или без кома, анамнеза за лактатна ацидоза, нискокалорична диета (по-малко от 1000 ккал / ден), изследвания, използващи изотопи на радиоактивен йод, бременност, кърмене.

Детска възраст (ефикасността и безопасността на употреба при деца не са определени), възрастна възраст (над 65 години) (поради забавения метаболизъм, съотношението полза / риск трябва да бъде оценено). Не трябва да се предписва на хора, извършващи тежка физическа работа (повишен риск от лактатна ацидоза).

От страна на храносмилателния тракт: в началото на курса на лечение - анорексия, диария, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка (намаляване с храна); метален вкус в устата (3%).

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): в редки случаи - мегалобластна анемия (резултат от малабсорбция на витамин В12 и фолиева киселина).

От страна на метаболизма: хипогликемия; в редки случаи, лактатна ацидоза (слабост, сънливост, хипотония, резистентна брадиаритмия, респираторни разстройства, коремна болка, миалгия, хипотермия).

От страна на кожата: обрив, дерматит.

Ефектът на метформин се отслабва от тиазид и други диуретици, кортикостероиди, фенотиазини, глюкагон, щитовидни хормони, естрогени, включително като част от орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатомиметици, калциеви антагонисти, изониазид. В еднократна доза при здрави доброволци нифедипин повишава абсорбцията, Смакс (20%), AUC (9%) метформин, Tмакс и Т1/2 в същото време не се промени. Хипогликемичният ефект се усилва от инсулин, сулфонилурейни производни, акарбоза, НСПВС, МАО инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, клофибратни производни, циклофосфамид, бета-блокери.

Проучване за взаимодействие с една доза при здрави доброволци показа, че фуроземид повишава Смакс (с 22%) и AUC (с 15%) метформин (без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин); метформинът намалява Смакс (31%), AUC (12%) и T1/2 (32%) фуросемид (без значителни промени в бъбречния клирънс на фуросемид). Няма данни за взаимодействието на метформин и фуросемид при продължителна употреба. Лекарствата (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирани в тръбите, се конкурират за тръбни транспортни системи и при продължителна терапия могат да повишат Смакс 60% метформин. Циметидин забавя елиминирането на метформин, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Несъвместим с алкохол (повишен риск от развитие на млечна ацидоза).

Дозировка и приложение

Вътре, по време на или след хранене. Дозата се избира индивидуално, но не повече от 3 g / ден в няколко дози.

Метод на лечение: хемодиализа, симптоматична терапия.

Бременност и кърмене

По време на бременността е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за употребата по време на бременност).

FDA категория на действие на плода - B.

Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението..

Бъбречната функция, гломерулната филтрация и кръвната глюкоза трябва постоянно да се наблюдават. Необходимо е особено внимателно проследяване на нивата на кръвната захар при използване на метформин в комбинация със сулфонилуреи или инсулин (риск от хипогликемия). Комбинираното лечение с метформин и инсулин трябва да се провежда в болница, докато се установи адекватна доза от всяко лекарство. При пациенти на продължителна терапия с метформин е необходимо да се определя съдържанието на витамин В веднъж годишно12 поради възможно намаляване на усвояването му. Необходимо е да се определи нивото на лактат в плазмата най-малко 2 пъти годишно, както и с появата на миалгия. С увеличаване на съдържанието на лактат лекарството се отменя. Не използвайте преди операцията и в рамките на 2 дни след извършването им, както и в рамките на 2 дни преди и след диагностични тестове (iv урография, ангиография и др.).

Метформин (Metformin)

Руско име

Латинско наименование на веществото Метформин

Metforminum (род Metformini)

Химическо име

N, N-диметилимид дикарбоимид диамид (като хидрохлорид)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Метформин

Хипогликемични синтетични и други средства

Нозологична класификация (ICD-10)

E11 Неинсулинозависим захарен диабет

Характеристики на веществото Метформин

Метформин хидрохлорид е бял или безцветен кристален прах. Той е разтворим във вода и практически неразтворим в ацетон, етер и хлороформ. Молекулно тегло 165.63.

фармакология

Фармакологично действие - хипогликемично.

Намалява концентрацията на глюкоза (на празен стомах и след хранене) в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин, повишава глюкозния толеранс. Намалява чревната абсорбция на глюкоза, нейното производство в черния дроб, потенцира инсулиновата чувствителност в периферните тъкани (усвояването на глюкозата и метаболизмът й се увеличават). Той не променя секрецията на инсулин от бета клетки на панкреасни острови (нивата на инсулин, измерени на празен стомах, а дневният инсулинов отговор може дори да намалее). Нормализира липидния профил на кръвната плазма при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет: намалява съдържанието на триглицериди, холестерол и LDL (определя се на празен стомах) и не променя нивата на липопротеините с друга плътност. Стабилизира или намалява телесното тегло.

Метформин

Захарен диабет тип 2 (особено в случаи, придружени от затлъстяване) с неефективността на корекцията на хипергликемия с диета терапия, включително в комбинация със сулфонилуреи.

Противопоказания

Ограничения за приложение

Детска възраст (ефикасността и безопасността на употреба при деца не са определени), възрастна възраст (над 65 години) (поради забавения метаболизъм, съотношението полза / риск трябва да бъде оценено). Не трябва да се предписва на хора, извършващи тежка физическа работа (повишен риск от лактатна ацидоза).

Бременност и кърмене

По време на бременността е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за употребата по време на бременност).

FDA категория на действие на плода - B.

Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението..

Странични ефекти на веществото Метформин

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): в редки случаи - мегалобластна анемия (резултат от малабсорбция на витамин В12 и фолиева киселина).

От страна на метаболизма: хипогликемия; в редки случаи, лактатна ацидоза (слабост, сънливост, хипотония, резистентна брадиаритмия, респираторни разстройства, коремна болка, миалгия, хипотермия).

От страна на кожата: обрив, дерматит.

взаимодействие

свръх доза

Метод на лечение: хемодиализа, симптоматична терапия.

Дозировка и приложение

Вътре, по време на или след хранене. Дозата се избира индивидуално, но не повече от 3 g / ден в няколко дози.

Предпазни мерки Метформин

Бъбречната функция, гломерулната филтрация и кръвната глюкоза трябва постоянно да се наблюдават. Необходимо е особено внимателно проследяване на нивата на кръвната захар при използване на метформин в комбинация със сулфонилуреи или инсулин (риск от хипогликемия). Комбинираното лечение с метформин и инсулин трябва да се провежда в болница, докато се установи адекватна доза от всяко лекарство. При пациенти на продължителна терапия с метформин е необходимо да се определя съдържанието на витамин В веднъж годишно12 поради възможно намаляване на усвояването му. Необходимо е да се определи нивото на лактат в плазмата най-малко 2 пъти годишно, както и с появата на миалгия. С увеличаване на съдържанието на лактат лекарството се отменя. Не използвайте преди операцията и в рамките на 2 дни след извършването им, както и в рамките на 2 дни преди и след диагностични тестове (iv урография, ангиография и др.).