Сулфаниламидите са един от най-старите класове антибактериални лекарства. През последните десетилетия те са загубили своето значение и имат много ограничени показания за употреба. Сулфаниламидите по активност значително отстъпват на съвременните антибиотици и в същото време се характеризират с висока токсичност. Понастоящем повечето клинично значими бактерии са резистентни към сулфонамиди..

Сулфаниламидите практически не се различават един от друг по спектъра на активност. Основната разлика между тях е фармакокинетичните свойства, от които полуживотът е най-значителен (Таблица 8)..

Таблица 8. Класификация на сулфонамидите

* Основните търговски имена са показани в скоби.

ОБЩИ СВОЙСТВА

Механизъм на действие

Бактериостатичният ефект на сулфонамидите се основава на структурни прилики с парааминобензоената киселина (PABA), която е необходима за живота на микроорганизмите. В среда, където има много PABA (гной, фокусът на разпадане на тъканите), сулфонамидите не са ефективни. По същата причина те имат малък ефект в присъствието на прокаин (новокаин) и бензокаин (анестезин), които хидролизират, образувайки PABA.

Спектър на дейност

Първоначално много грам-положителни и грам-отрицателни коки, грам-отрицателни бацили (Е. coli, P.mirabilis и др.) Са чувствителни, но в момента те са придобили стабилност.

Сулфаниламидите остават активни срещу нокардия, токсоплазма, маларийна плазмодия.

Естествената устойчивост е характерна за ентерококи, Pseudomonas aeruginosa и анаероби.

Фармакокинетика

Те се абсорбират добре в храносмилателния тракт (с изключение на неасорбируемите), особено когато се приемат на празен стомах в смачкана форма. Те са добре разпределени в тялото, проникват през BBB (сулфазинът е най-добрият). Най-голямата концентрация в кръвта се създава от лекарства с кратко и средно продължително действие. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се с урина и жлъчка.

Нежелани реакции

• Алергични реакции. В тежки случаи са възможни анафилактичен шок, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел..
• Диспептични явления.
• Кристалурия в кисела урина.
  Превенция: пийте алкална минерална вода или разтвор на сода.
• Хематотоксичност: хемолитична анемия, тромбоцитопения.
• Хепатотоксичност.

Лекарствени взаимодействия

Сулфаниламидите засилват ефекта на косвените антикоагуланти и перорални антидиабетни лекарства, като ги изместват от връзката с плазмените протеини.

Показания

• Nocardiosis.
• Токсоплазмоза (често сулфадиазин в комбинация с пириметамин).
• Устойчива на хлорохин тропическа малария (в комбинация с пириметамин).

Противопоказания

• Възраст до 2 месеца, тъй като сулфаниламидите изместват билирубина от връзката с плазмените протеини и могат да причинят ядрена жълтеница (с изключение на вродена токсоплазмоза).
• Тежка чернодробна дисфункция.
• Бъбречна недостатъчност.

ХАРАКТЕРИСТИКА НА ОТДЕЛНИТЕ ЛЕКАРСТВА

SULFANILAMID

Стрептоцидова

Едно от първите антимикробни средства от структурата на сулфаниламида, от което произлиза името на целия този клас. Сега не се използва поради ниска ефективност и токсичност.

сулфадимидин

Sulfadimezin

дозиране

Възрастни

Вътре - 1-ва доза - 1,0-2,0 g, след това 0,5-1,0 g на всеки 4-6 часа 1 час преди хранене.

Деца над 2 месеца

Вътре - 100-200 mg / kg / ден в 4-6 дози 1 час преди хранене.

Форми за освобождаване

0,25 g и 0,5 g таблетки.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Активността е близка до сулфадимидин. Най-високите концентрации на лекарството се създават в урината. Преди се използва за инфекции на центъра за печалба, сега не се използва.

сулфадиазин

Sulfazine

По-активен от другите сулфонамиди, тъй като се свързва по-малко с плазмените протеини (10-20%) и в резултат създава по-високи концентрации в кръвта. Той прониква през BBB по-добре от други сулфонамиди, поради което е за предпочитане при токсоплазмоза.

дозиране

Възрастни

Вътре - 1-ва доза - 1,0-2,0 g, след това 0,5-1,0 g на всеки 4-6 часа 1 час преди хранене. С нокардиоза до 8-12 g / ден.

Деца над 2 месеца

Вътре - 100-150 mg / ден в 4 разделени дози 1 час преди хранене.

Освободете формуляра

0,5 g таблетки.

SULFAMETOXAZOL

Той има средна степен на свързване с плазмените протеини (65%). Прониква добре в различни органи и тъкани. T_1/2 - 12 часа. Включен в комбинирания препарат "ко-тримоксазол".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Те имат подобни фармакокинетични свойства. Те се характеризират с висока степен на свързване с плазмените протеини (96%) и продължително Т_1/2 (24-48 часа). Когато използвате тези лекарства доста често, особено при деца, се развиват синдроми на Стивънс-Джонсън или Лайъл.

дозиране

Възрастни

Вътре - на 1-вия ден, 1,0-2,0 г, на следващия - 0,5-1,0 г наведнъж 1 час преди хранене.

Деца над 2 месеца

Вътре - на първия ден 25-50 mg / kg, на следващия - 12,5-25 mg / kg 1 час преди хранене.

Освободете формуляра

0,5 g таблетки.

SULFALEN

Дългодействащ сулфаниламид (T_1/2 - 80 ч). Подобно на лекарствата с продължително действие, често причинява синдроми на Стивънс-Джонсън или Лайъл. Не се прилага при деца.

дозиране

Възрастни

Вътре - на първия ден 1,0 г, на следващия 0,2 г наведнъж или 2,0 г веднъж седмично 1 час преди хранене.

Освободете формуляра

0,2 g таблетки.

SULFADOXINE / PYRYMETAMINE

Fansidar

Сулфадоксинът е близък по свойствата си със сулфалена. Комбинацията от сулфадоксин с пириметамин антиметаболит се използва за предотвратяване и лечение на малария.

дозиране

Възрастни

Вътре - 3 таблетки еднократно.

Деца над 2 месеца

Вътре - до 1 година: 1/4 таблетка, 1-3 години: 1/2 таблетка, 4-8 години: 1 таблетка, 9-14 години: 2 таблетки, веднъж.

Назначава се с храна.

Освободете формуляра

Таблетки, съдържащи 0,5 g сулфадоксин и 0,025 g пириметамин.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

На практика не се абсорбира в храносмилателния тракт. Създава високи концентрации в чревния лумен. Той се използва широко за чревни инфекции, включително шигелоза. В момента повечето щамове на Shigella и други чревни инфекции са резистентни..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazine

Лекарството е за локална употреба. Когато се използва, в резултат на дисоциация, сребърните йони се отделят бавно, които имат антимикробен ефект, който не зависи от съдържанието на парааминобензоената киселина на мястото на употреба. В тази връзка той остава активен при проникване в ексудати и некротична тъкан..

Активен срещу много патогени на инфекции на рани - стафилококи, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella и Candida.

Нежелани реакции

Изгаряне и сърбеж на кожата. Понякога се отбелязва преходна левкопения (при продължителна употреба на големи повърхности).

Показания

• Бърнс.
• Трофични язви.
• Рани под налягане.

Форма за освобождаване и дозировка

Крем 1%, нанася се тънък слой върху засегнатата повърхност 2 пъти на ден.

Комбинирани наркотици
СУЛФАНИЛАМИДИ С ТРИМЕТОПРИМ

На фона на намаляване на употребата на сулфонамиди, комбинираните препарати, съдържащи сулфаниламид в комбинация с триметоприм, са широко използвани. Последният е антиметаболит на фолиевата киселина и има бавен бактерициден ефект. Антимикробният спектър е близък до сулфонамидите, но активността е 20-100 пъти по-висока.

Комбинацията от триметоприм със сулфонамиди се характеризира с бактерициден ефект и широк спектър на активност, включително микрофлора, устойчива на много антибиотици и обикновени сулфонамиди. Трябва да се отбележи, че наблюдаваният синергизъм на компонентите in vitro при клинични условия не е потвърден, а ефектът от комбинираните препарати се дължи главно на наличието на триметоприм. Следователно, при лечението на инфекции на дихателните пътища, триметоприм е ефективен по ефективност на комбинацията сулфаниламид / триметоприм, но се понася по-добре.

Най-известното лекарство от тази група е сулфаметоксазол / триметоприм (ко-тримоксазол). Други лекарства нямат предимства пред него и сега практически не се използват..

Основните проблеми при използване на ко-тримоксазол са поддържането на висок потенциал за развитие на тежки алергични реакции, характерни за сулфонамиди (синдроми на Stevens-Johnson и Lyell), и широкото резистентност на микрофлората. Резистентността към ко-тримоксазол в Русия (1998-2000) е повече от 60% за S. pneumoniae, около 27% за H. influenzae и придобити в Общността уропатогенни щамове E. coli, около 30% за нозокомиални щамове на E. coli и шигела около 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Това е комбинация от 5 части сулфаметоксазол (сулфаниламид със средна продължителност) и 1 част триметоприм.

Спектър на дейност

стафилококи, включително PRSA и някои щамове MRSA (във високи дози).Грам (-) коки:менингококи, M.catarrhalis. Грам (-) пръчки:ентеробактерии - E. coli, Salmonella, Klebsiella и др.; Шигелите обикновено са стабилни;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
неферментиращи бактерии - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toxoplasma.
Pneumocysts.

Не засяга ентерококи, Pseudomonas aeruginosa, гонококи и анаероби.

Фармакокинетика

Бързо и почти напълно се абсорбира в храносмилателния тракт, той се разпределя добре в организма, създава високи концентрации в бронхиалната секреция, жлъчката, вътрешното ухо, урината, простатната жлеза. Прониква през BBB, особено при възпаление на менингите. Екскретира се главно с урината. T_1/2 сулфаметоксазол - 10-12 часа, триметоприм - 8-10 часа.

Нежелани реакции

• копривна треска.
• Синдром на Стивънс-Джонсън.
• Синдром на Лайел.
• хиперкалиемия.
• Асептичен менингит (по-често при пациенти с колагенози).
• Диспептични симптоми (гадене, повръщане), диария.

Показания

• Пневмоциститна пневмония (лечение и профилактика на СПИН).
• Придобитите от Общността инфекции с MVP (с ниво на резистентност на E.coli в региона по-малко от 15%).
• Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза) в райони с ниска устойчивост.
• Стафилококови инфекции (лекарство от втора линия).
• Инфекции, причинени от S.maltophilia, B.cepacia.
• Nocardiosis.
• бруцелоза.
• Токсоплазмоза.

дозиране

Възрастни

Вътре - при инфекции с лека / средна тежест от 0,96 g на всеки 12 часа; за профилактика на пневмоциститна пневмония - 0,96 g веднъж дневно.

Интравенозна капка - при тежки инфекции (включително тези, причинени от S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / ден (триметоприм) в 2-3 дози; с пневмоцистична пневмония - 20 mg / kg / ден в продължение на 3 седмици.

Деца над 2 месеца

Вътре - при инфекции с лека / средна тежест 6-8 mg / kg / ден (триметоприм) в 2 дози; за профилактика на пневмоцистична пневмония - 10 mg / kg / ден в 2 дози за 3 дни всяка седмица.

Интравенозна капка - при тежки инфекции (включително пневмоциститна пневмония) - 15-20 mg / kg / ден на 3-4 инжекции.

Форми за освобождаване

Таблетки от 0,12 g (0,1 g сулфаметоксазол, 0,02 g триметоприм), 0,48 g (0,4 g сулфаметоксазол, 0,08 g триметоприм) и 0,96 g (0,8 g сулфаметоксазол, 0, 16 g триметоприм).

Сироп 0,2 g сулфаметоксазол и 0,04 g триметоприм / 5 ml. Разтвор на ампула: 0,4 g сулфаметоксазол и 0,08 g триметоприм / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Лекарството, според основните характеристики, е близко до ко-тримоксазол. 1 таблетка съдържа 0,25 g сулфонометоксин (дългодействащ сулфонамид) и 0,1 g триметоприм.

Той се дозира подобно на ко-тримоксазол, но на първия ден се предписва шокова (двойна) доза - за възрастни, 2 таблетки 2 пъти на ден.

Имайте предвид високия риск от развитие на синдроми на Stevens-Johnson или Lyell поради наличието на сулфонометоксин.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Според основните характеристики той е подобен на ко-тримоксазол. Състои се от сулфаметрол (среден сулфаниламид, близък до сулфаметоксазол) и триметоприм в съотношение 5: 1.

Форми за освобождаване

Таблетки от 0,12 g (0,1 g сулфаметоксазол, 0,02 g триметоприм), 0,48 g (0,4 g сулфаметоксазол, 0,08 g триметоприм) и 0,96 g (0,8 g сулфаметоксазол, 0, 16 g триметоприм); суспензия, 0,2 g сулфаметоксазол и 0,04 g триметоприм / 5 ml; ампулен разтвор: 0,8 g сулфаметоксазол и 0,16 g триметоприм / 250 ml.

Адресът на тази страница: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Дата на последната промяна: 05.24.2004 18:56

Сулфа лекарства

аз

Sulfanilamиподготовка на дънотоити (синоним на сулфонамиди)

синтетични химиотерапевтични средства с широк спектър на действие от групата на производни на амид на сулфанилова киселина (сулфонамид).

Стрептококи, стафилококи, диплококи (гонококи, менингококи, пневмококи), чревни, дизентерични, дифтерийни и антраксни бацили, бруцела, холерни вибриони, актиномицети, патогени и други патогени също са чувствителни към сулфонамидни лекарства. клостридии), някои протозойни инфекции (малария, токсоплазмоза). Освен това отделните причинители на дълбоките микози (нокардин, актиномицети) са чувствителни към S. p. Някои елементи от S. (сулфадиметоксин, сулфапиридазин, сулфален) са активни срещу микобактерии на проказа (вж. Антиплевроза). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, туберкулозна микобактерия, спирохети, лептоспира и вируси са резистентни на S. p. Бактериостатично действат на чувствителните към тях микроорганизми на С. в концентрации, в които те се натрупват в организма в терапевтични дози.

Механизмът на антимикробното действие на S. p. Се дължи на факта, че те блокират процеса на синтеза на дихидрофолова киселина на етапа на образуване на дихидроптероидна киселина от дихидропертидин и парааминобензоена киселина (PABA) с участието на ензима дихидроптероат синтетаза (дихидрофолат синтетаза). Смята се, че нарушаването на синтеза на дихидроптероинова киселина възниква предимно в резултат на включването на С. р. Вместо PABA като субстрат на дихидроптероат синтетаза, тъй като по химична структура S. на артикул имат прилики с PABK. В резултат на това се получава образуването на аналози на дихидрофоловата киселина, които нямат присъщата си биологична активност. Освен това при взаимодействието на С. р. С дихидропертидин в присъствието на АТФ и магнезиеви йони се образува междинен метаболит, който инхибира дихидротероат синтетазата, което води до инхибиране на образуването на дихидрофолат. Възможно е също така, че С. р. Пречи на включването на дихидропертидин в синтеза на дихидрофолова киселина. В крайна сметка, нарушение на образуването на дихидрофолова киселина под въздействието на С. р. Води до намаляване на образуването на тетрахидрофолна киселина и инхибиране на нуклеотидната биосинтеза и развитието и размножаването на микроорганизми, произтичащи от това. Тези характеристики на механизма на действие обясняват факта, че само микроорганизмите, в които протича процесът на синтез на дихидрофолова киселина, са чувствителни към C. p. Микроорганизмите и клетките на макроорганизма, използващи приготвената дихидрофолова киселина от външната среда, не са чувствителни към действието на S. p..

С излишък на PABA и неговите производни в средата, например, новокаин, анестезин и др., Както и основите на метионин, фолиева киселина, пурин и пиримидин, антимикробната активност на S. намалява. Намаляването на C. p. Активността при наличие на гной и изпускане на рани е свързано с високо съдържание на PABA и други сулфонамидни антагонисти в тези субстрати.

Антимикробният ефект на S. p. Се усилва от лекарства (например триметоприм), които инхибират превръщането на дихидрофоловата киселина във фолиева (тетрахидрофолова) киселина чрез инхибиране на ензима дихидрофолат редуктаза. При едновременното използване на S. p. С триметоприм синтезата на тетрахидрофолатна киселина се нарушава на два последователни етапа - на етапа на образуване на дихидрофолатна киселина (под въздействието на S. p.) И на етапа на превръщане на последната в тетрахидрофолат (под въздействието на триметоприм), в резултат на което се развива бактерициден ефект..

След абсорбция в кръвта, S. p. Е обратим, но в неравна степен се свързва с протеините в кръвната плазма. Когато са свързани, те нямат антимикробен ефект и го проявяват само, когато лекарствата се освобождават от тази връзка. Степента на тяхното свързване с протеините в кръвната плазма не влияе на скоростта на S. p. Освобождаване от организма. Метаболизира S. p. В черния дроб главно чрез ацетилиране. Образуваните ацетилирани метаболити на S. от артикул не притежават антимикробна активност и се отстраняват от организма чрез бъбреците. В урината тези метаболити могат да се утаяват под формата на кристали, причинявайки появата на кристалурия. Тежестта на кристалурията се определя не само от степента на конверсия на отделните S. p. До ацетилирани метаболити и големината на дозите лекарства, но и от реакцията на урината, тъй като тези метаболити са слабо разтворими в кисела среда.

В съответствие с характеристиките на фармакокинетиката и употребата сред S. p. Разграничете съответните подгрупи. Например се отличава подгрупа от С. Предмети, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Такива изделия от S. се използват за системно лечение на инфекции и за тази цел се предписват перорално и парентерално. В зависимост от скоростта на тяхното освобождаване се различават следните елементи сред S. p. В тази подгрупа: лекарства с кратко действие (полуживот по-малко от 10 часа) - стрептоцид, сулфацил натрий, етазол, сулфадимезин, уросулфан и др.; лекарства със средна продължителност (полуживот 10-24 часа) - сулфазин, сулфаметоксазол и др.; лекарства с продължително действие (полуживот от 24 до 48 часа) - улфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфаюнометоксин и др.; лекарства с изключително дълго действие (полуживот повече от 48 часа) - сулфален.

Сулфаниламидите с удължено действие се различават от S. p. Късодействащата по-висока липофилност и поради това те се реабсорбират в значителни количества (до 50-90%) в бъбречните канали и по-бавно се отделят от тялото.

Подгрупата на слабо абсорбирано от стомашно-чревния тракт S. p. Включва сулгин, фталазол и фтазин. Тези лекарства се използват за лечение на чревни инфекции (колит и ентероколит на бактериална етиология, включително бактериална дизентерия).

Подгрупата на С. за локално приложение обикновено включва разтворими натриеви соли на лекарства, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, например, етазол натрий, сулфапиридазин натрий, разтворим стрептоцид и др., Както и сребърен сулфадиазин. Препаратите от тази подгрупа в съответните лекарствени форми (разтвори, мехлеми и др.) Се използват локално за лечение на гнойни инфекции на кожата и лигавиците, заразени рани, изгаряния и др..

В допълнение, сред S. p се отличават така наречените салазосулфаниламиди, азо съединения, синтезирани на базата на някои S. p. Със системно действие и салицилова киселина. Те включват салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосулфапиридин, които се използват предимно за лечение на улцерозен колит. Ефективността на салазосулфаниламидите при това заболяване е свързана с наличието на не само антимикробна активност, но и изразени противовъзпалителни свойства, които се причиняват от образуването на аминосалицилова киселина в червата, която има противовъзпалителен ефект, по време на биотрансформация.

В съвременната клинична практика широко се използват и комбинирани препарати, съдържащи сулфонамиди и триметоприм. Такива комбинирани препарати включват бисептол, съдържащ сулфамстоксазол и триметоприм (съотношение 5: 1), и сулфатон, съдържащ сулфомонетоксин и триметоприм (съотношение 2,5: 1). За разлика от S. p., Бисептол и сулфатон действат бактерицидно, имат по-широк спектър на антимикробна активност и са ефективни срещу щамове, резистентни на сулфаниламидни препарати.

На практика се използват и други комбинации от S. p. С диаминопиримидинови производни. Например, комбинации от сулфален с хлоридин се използват за лечение на устойчиви на лекарства форми на малария, а комбинации от сулфазин с хлоридин се използват за лечение на токсоплазмоза.

Сулфаниламидите се използват за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към тези лекарства микроорганизми. Изборът на лекарства се прави, като се вземат предвид особеностите на тяхната фармакокинетика. Така че при системни инфекции (бактериални инфекции на дихателните пътища, белите дробове, жлъчката и пикочните пътища и др.) Се използва S. p., Добре абсорбиран от стомашно-чревния тракт. За лечение на чревни инфекции се предписва S. p., Абсорбира се лошо от стомашно-чревния тракт (понякога в комбинация с добре абсорбиран S. p.).

Еднократните и курсови дози S. на артикул, а също и схемите за тяхното назначаване се определят в зависимост от продължителността на действие на лекарствата. И така, S. of item of short action се прилага в дневни дози от 4-6 g, като ги назначава на 4-6 приема (курсови дози 20-30 g); лекарства със средна продължителност на действие - в дневни дози от 1-3 g, назначавайки ги в 2 дози (курсови дози от 10-15 g); дългодействащи лекарства се предписват в единична доза в дневна доза 0,5-2 g (курсови дози до 8 g). Сулфаниламидите със свръхдълго действие се предписват по две схеми: дневно в начална доза (на първия ден) от 0,8-1 g и впоследствие в поддържащи дози от 0,2 g веднъж дневно; веднъж седмично в доза от 1,5-2 гр. За деца дозата се намалява в зависимост от възрастта.

Страничен ефект S. на артикула е показан от диспептични разстройства, алергични реакции към неврит, нарушения от страна на c.n.s. (главоболие, виене на свят и др.), левкопения, метгемоглобинемия и др. Поради лоша разтворимост във вода, S. p. и техните продукти за ацетилиране в организма могат да се утаяват в бъбреците под формата на кристали и да причинят кристалурия (особено при подкисляване на урината). За предотвратяване на това усложнение при прием на артикул на С. е препоръчително да се препоръча обилна алкална напитка.

S. p. Са противопоказани, ако има анамнеза за токсико-алергични реакции към лекарства от тази група. При заболявания на черния дроб и бъбреците, S. p. Трябва да се предписва в намалени дози под контрола на функционалното състояние на тези органи.

Методите за употреба, доза, форма на освобождаване и условията на съхранение на основния S. p. Са дадени по-долу.

Бисептол (Biseptol; синоним на бактрим, септрин и др.) Се предписва перорално (след хранене) за възрастни и деца над 12 години, 1-2 таблетки (за възрастни) 2 пъти на ден, в тежки случаи - 3 таблетки 2 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 5 години, 2 таблетки (за деца); от 5 до 12 години, 4 таблетки (за деца) 2 пъти на ден. Начин на освобождаване: таблетки за възрастни, съдържащи 0,4 g сулфаметоксазол и 0,08 g триметоприм; таблетки за деца, съдържащи 0,1 g сулфаметоксазол и 0,02 g триметоприм. Съхранение: Списък Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) се прилага перорално (след хранене). Възрастните се предписват по 0,5 g 4 пъти на ден или 1 g 2 пъти на ден в продължение на 3-4 седмици. С настъпването на терапевтичния ефект дневната доза се намалява до 1-1,5 g (0,5 g 2-3 пъти на ден). Деца на възраст от 3 до 5 години първоначално се предписват по 0,5 г на ден (в 2-3 дози). Когато настъпи терапевтичният ефект, дозата се намалява 2 пъти. Деца от 5 до 7 години първоначално се предписват 0,75-1 g, от 7 до 15 години, 1-1,5 g на ден. Форма за освобождаване: прах, таблетки по 0,5 гр. Съхранение: списък В; на тъмно място.

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Методи за употреба, дози. Формите за освобождаване и условията на съхранение са същите като салазодиметоксин.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним на бял стрептоцид) се предписва за възрастни с 0,5-1 g на прием 5-6 пъти на ден; деца под 1-годишна възраст при 0,05-0,1 г, от 2 до 5 години при 0,2-0,3 г, от 6 до 12 години при 0,3-0,5 г на прием. По-високи дози за възрастни в рамките на еднократни 2 g, дневно 7 g. Местно използвани под формата на прахове, мехлеми (10%) или линимент (5%). Форма за освобождаване: прах, таблетки от 0,3 и 0,5 g; 10% мехлем; 5% линимент. Съхранение: Списък Б: в добре затворени контейнери.

Разтворимият стрептоцид (Streptocidum solubile) се прилага интрамускулно и подкожно под формата на 1 - 1,5% разтвори, приготвени във вода за инжектиране или в изотоничен разтвор на натриев хлорид, до 100 ml (2-3 пъти на ден). Интравенозно се прилага под формата на 2-5-10% разтвори, приготвени в същите разтворители или 1% разтвор на глюкоза, до 20-30 ml. Форма за освобождаване: прах. Съхранение: Списък Б в добре коркирани банки.

Сулгин (Sulginum) се предписва през устата за възрастни 1-2 г на прием: на 1-ви ден 6 пъти на ден, на 2-ри и 3-ти ден 5 пъти, на 4-ти ден 4 пъти, на 5-ия ден 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 5-7 дни. Други схеми се използват и за лечение на остра дизентерия. По-високи дози за възрастни, единични 2 g, дневно 7 g. Форма на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сребърен сулфадиазин (Sulfadiazini argenti) се използва локално. Включен в мехлема "Dermazin", който се нанася върху повърхността на изгаряне със слой 2-4 мм 2 пъти на ден, последван от стерилна превръзка. Мехлемът не се предписва на недоносени и новородени бебета; при бременни жени се използват по здравословни причини (с изгаряне повече от 20% от повърхността на тялото). Форма за освобождаване: епруветки по 50 g, банки по 250 g.

Сулфадимезин (Sulfadimezinum; синоним на сулфадимидин и др.) Се предписва през устата на възрастни при първия прием на 2 g, след това 1 g на всеки 4-6 часа (докато телесната температура спадне), след това 1 g на всеки 6-8 часа. изчисляване на 0,1 g / kg при първата доза, след това на 0,025 g / kg на всеки 4-6-8 часа. За лечението на дизентерия възрастните се предписват по следната схема: на 1-ви и 2-ри ден, 1 g на всеки 4 часа ( 6 g на ден), на 3-тия и 4-тия ден, 1 g на всеки 6 часа (4 g на ден), на 5-ия и 6-ия ден, 1 g на всеки 8 часа (3 g в ден). След почивка (в рамките на 5-6 дни) се провежда втори цикъл, като се назначават 5 g на ден на 1-ви и 2-ри ден, 4 g на ден на 3-ти и 4-ти ден, на 5-ия ден 3 г на ден. За същата цел, деца под 3 години се предписват със скорост 0,2 g / kg на ден (в 4 разделени дози) в продължение на 7 дни, за деца над 3 години - 0,4-0,75 g (в зависимост от възрастта) 4 пъти за един ден. Начин на освобождаване: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 гр. Съхранение: Списък В; на тъмно място.

Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним на мадрибон и други) се използва орално. Възрастните се предписват на 1-вия ден 1-2 g, в следващите дни 0,5-1 g на ден (в една доза); деца със скорост 0,025 g / kg на първия ден и 0,0125 g / kg в следващите дни. Начин на освобождаване: прах; таблетки от 0,2 и 0,5 гр. Съхранение: Списък В; на тъмно място.

Сулфазин (Sulfazinum) се прилага вътре. Възрастните се предписват 2-4 g за първата доза, 1 g на всеки 4 часа за 1-2 дни, 1 g на всеки 6-8 часа в следващите дни; деца със скорост 0,1 g / kg при първа доза, след това 0,025 g / kg на всеки 4-6 часа. Форми на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Sulfalen (Sulfalenum; синоним на kelfizin и др.) Се предписва през устата за възрастни, 2 g веднъж на всеки 7-10 дни или на първия ден 1 g, след това 0,2 g дневно. Форма за освобождаване: таблетки по 0,2 гр. Съхранение: списък Б.

Сулфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Дозировката и приложението са същите като при сулфадиметоксин. Начин на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сулфапиридазин (Sulfapyridazinum; синоним: спофазадин, суламин и др.). Дозировката и приложението са същите като при сулфадиметоксин. Начин на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сулфатон (Sulfatonum) се предписва през устата за възрастни, по 1 таблетка 2 пъти на ден. Най-високи дози за възрастни: единични - 4 таблетки, дневни - 8 таблетки. Форма за освобождаване: таблетки, съдържащи 0,25 g сулфамонометоксин и 0,1 g триметоприм. Съхранение: Списък Б; на сухо, тъмно място.

Сулфацил натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: разтворим сулфацил, натриев сулфацетамид и др.) Се прилага перорално при възрастни 0,5-1 g, деца 0,1-0,5 g 3-5 пъти на ден. Интравенозно (бавно) 3-5 ml 30% разтвор 2 пъти на ден. В очната практика прилагайте под формата на 10-20-30% разтвори и мехлеми. По-високи дози за възрастни в рамките на един 2 g дневно 7 g. Форми: прах; 30% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml; 30% разтвор в бутилки от 5 и 10 ml; 20% и 30% разтвори (капки за очи) в капсули с капкомер 1,5 ml; 30% мехлем от 10 гр. Съхранение: Списък Б; на хладно, тъмно място.

Уросулфан (Urosulfanum) се прилага перорално. Възрастните се предписват в същите дози като сулфацил натрий, деца 1-2,5 г на ден (в 4-5 дози). По-високите дневни дози за възрастни са същите като сулфацил натрий. Форма за освобождаване: прах, таблетки по 0,5 гр. Съхранение: списък В; в добре затворени контейнери.

Фтазин (Phthazinum) се прилага перорално на възрастни през първия ден, 1 g 1-2 пъти, през следващите дни 0,5 g 2 пъти на ден. За деца дозата се намалява в зависимост от възрастта. Начин на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б: на място, добре защитено от светлина..

Фталазол (Phthalazolum; синоним на фталил сулфатиазол и други) се използва орално за дизентерия. Възрастните се предписват 1-2 дни, 1 g на всеки 4 часа (6 g на ден), на 3-4 дни, 1 g на всеки 6 часа (4 g на ден), на 5-6-ти 1 g на всеки 8 часа (3 g на ден). След 5-6 дни лечението се повтаря: на дни 1-2 - 5 г на ден, на 3-4 дни - 4 г на ден, на ден 5 - 3 г на ден. В случай на други чревни инфекции, на възрастните се предписват 1-2 g през първите 2-3 дни, 0,5-1 g на всеки 4-6 часа в следващите дни. Деца под 3 години с дизентерия се предписват 0,2 g / kg на на ден (в 3 разделени дози), деца над 3 години от 0,4-0,75 g на прием 4 пъти на ден. По-високите дози за възрастни вътре са същите като за сулфацил натрий. Начин на освобождаване: прах; Таблетки от 0,5 гр. Съхранение: Списък Б; в добре затворени контейнери.

Етазол (Aethazolum; синоним на сулфаетидол и др.) Се предписва през устата за възрастни, 1 g 4-6 пъти на ден: за деца под 2 години по 0,1-0,3 g на всеки 4 часа, от 2 до 5 години - 0,3 —0,4 g на всеки 4 часа, от 5 до 12 години - 0,5 g на всеки 4 часа. Местно се предписва под формата на прах (прах) или мехлем (5%). По-високите дози за възрастни вътре са същите като за сулфацил натрий. Начин на освобождаване: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 гр. Съхранение: Списък В; в добре затворени контейнери.

Етазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним на разтворим етазол) се прилага интравенозно (бавно) в 5-10 ml 10% или 20% разтвор. В детската практика лекарството се използва перорално в гранули, които се разтварят във вода преди употреба и се предписват на деца на възраст 1 година - 5 ml (0,1 g), 2 години - 10 ml (0,2 g), 3-4 години - 15 ml (0,3 g), 5-6 години - 20 ml на всеки 4 часа. Форми на освобождаване: прах; ампули от 5 и 10 ml 10% и 20% разтвори; гранули в торби по 60 гр. Съхранение: Списък Б; в добре запечатан контейнер, на тъмно място.

II

Sulfanilamиподготовка на дънотоити (сулфаниламида; синоним на сулфонамиди)

химиотерапевтични средства, получени от сулфанилова киселина; използва се за лечение на редица инфекциозни заболявания.

Медицинска библиотека

За лекари и пациенти

Сулфа лекарства

Сулфаниламидите са обширна група антимикробни средства. Първото лекарство от групата - стрептоцид, се счита за първото синтетично антибактериално средство в света..

Чрез модифициране на изходното съединение са получени много производни на антибиотици, повечето от които днес са загубили своето значение поради развитата резистентност на микроорганизмите.

Независимо от това, съвременните лекарства от групата на сулфаниламид се използват доста широко за лечение на различни инфекции, особено тези, комбинирани като Бисептол, външни кремове и мехлеми или капки за очи Албуцид. Много лекарства, използвани по-рано за лечение на човешки заболявания, са актуални за ветеринарната практика днес..

Сулфаниламидите са антибиотици или не?

Да, сулфонамидите са отделна група антибиотици, въпреки че първоначално след изобретяването на пеницилин те не са били включени в класификацията. Дълго време само естествени или полусинтетични съединения се считаха за „истински“, а първият сулфонамид и неговите производни, синтезирани от въглищен катран, не бяха такива. Но по-късно ситуацията се промени.

Днес сулфонамидите са голяма група антибиотици с бактериостатично действие, активни срещу широк спектър от патогени на инфекциозни и възпалителни процеси. По-рано сулфонамидните антибиотици често се използват в различни области на медицината. Но с течение на времето повечето от тях загубиха своето значение поради мутации и резистентност на бактерии, а за комбинирани цели се използват по-често комбинирани лекарства.

Класификация на сулфонамидите

Прави впечатление, че сулфонамидните лекарства са открити и започват да се използват за медицински цели много по-рано от пеницилин. Терапевтичният ефект на някои индустриални оцветители (по-специално пронозил или „червен стрептоцид“) е разкрит от германския бактериолог Герхард Домагк през 1934г. Благодарение на това съединение, активно срещу стрептококи, той излекува собствената си дъщеря и през 1939 г. става лауреат на Нобелова награда.

Фактът, че бактериостатичният ефект се упражнява не от оцветяващата част на пронозилната молекула, а от аминобензенсулфамид (известен още като „бял ​​стрептоцид“ и най-простото вещество от групата на сулфонамидите) е открит през 1935 г. Именно чрез неговата модификация в бъдеще са синтезирани всички други препарати от този клас, много от които са широко използвани в медицината и ветеринарната медицина. Имайки подобен спектър на антимикробно действие, те се различават по фармакокинетични параметри.

Някои лекарства се абсорбират бързо и се разпространяват, докато други се абсорбират по-дълго. Има разлика в продължителността на екскрецията от организма, поради което се различават следните видове сулфонамиди:

• Кратко действие, полуживотът на който е по-малък от 10 часа (стрептоцид, сулфадимидин).
• Средна продължителност, чийто Т1 / 210-24 часа - сулфадиазин, сулфаметоксазол.
• Дългосрочно действие (Т полуразпад от 1 до 2 дни) - сулфадиметоксин, сулфонометоксин.
• Суперлонг - сулфадоксин, сулфаметоксипиридазин, сулфален - които се отделят по-дълго от 48 часа.

Тази класификация се използва за перорални лекарствени продукти, но има и сулфонамиди, които не се адсорбират от стомашно-чревния тракт (фталилсулфатиазол, сулфагуанидин), както и сребърен сулфадиазин, предназначен изключително за локално приложение.

Прочетете нататък: Научете за текущата класификация на антибиотиците по групи параметри!

Пълен списък на сулфаниламидните препарати

Списъкът на сулфаниламидните антибиотици, използвани в съвременната медицина с търговски наименования и указание за формата на освобождаване, е представен в таблицата:

В момента са налични всички сулфонамидни антибиотици от списъка с лекарства. Някои източници споменават други лекарства от тази група (например Urosulfan), които отдавна са прекратени. В допълнение, има антибиотици-сулфонамиди, използвани изключително във ветеринарната медицина.

Механизмът на действие на сулфонамидите

Спирането на растежа на патогени (грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, някои протозои) се дължи на сходството на химическата структура на парааминобензоената киселина и сулфонамида. PABA е необходим на клетката да синтезира най-важните фактори за развитие - фолат и дихидрофолат. Въпреки това, когато неговата молекула е заменена със сулфаниламидна структура, този процес се нарушава и растежът на патогена спира.

Всички лекарства се абсорбират в храносмилателния тракт с различна скорост и степен на абсорбция. Тези, които не се адсорбират в храносмилателния тракт, са показани за лечение на чревни инфекции. Разпределението на тъканите е сравнително равномерно, метаболизмът се осъществява в черния дроб, екскрецията - главно през бъбреците. В същото време депо сулфаниламидите (действащи дълго и ултра-дълго) се абсорбират обратно в бъбречните канали, което обяснява дългия полуживот.

Прочетете още: Изобретателят на антибиотиците и историята за спасението на човечеството!

Алергия към сулфонамиди

Високата степен на алергенност на комбинираните сулфаниламидни препарати е основният проблем за тяхната употреба. От особена трудност в това отношение е лечението на пневмоцистична пневмония при заразени с ХИВ хора, тъй като Biseptol е лекарството за избор за тях. Въпреки това, при тази категория пациенти вероятността от развитие на алергични реакции към ко-тримоксазол се увеличава десетократно.

Следователно, при алергия към сулфаниламиди, Бисептол и други комбинирани препарати на базата на ко-тримоксазол са противопоказани на пациента. Непоносимостта най-често се проявява с малък генерализиран обрив, може да се появи и треска и съставът на кръвта (неутро- и тромбоцитопения) може да се промени. В особено тежки случаи - синдроми на Лайъл и Стивънс-Джонсън, мултиформена еритема, анафилактичен шок, оток на Куинке.

Алергията към сулфонамиди изисква премахване на лекарството, което го е причинило, както и използването на антиалергични лекарства.

Прочетете: Как да се лекува алергия към антибиотици под формата на кожен обрив

Други странични ефекти на сулфонамиди

Много лекарства от тази група са токсични и лошо се понасят, което беше причината за намаляването на употребата им след откриването на пеницилин. В допълнение към алергиите, те могат да причинят диспептични разстройства, главоболие и коремни болки, апатия, периферен неврит, хематопоеза, бронхоспазъм, полиурия, бъбречна дисфункция, токсична нефропатия, миалгия и артралгия. Освен това рискът от развитие на кристалурия се увеличава, така че трябва да пиете много лекарства и да пиете повече алкална вода.

Прочетете: Какво да правите, ако сте болни от антибиотици, как да избегнете диспепсия

Взаимодействие с други лекарства

Не се наблюдава кръстосана резистентност с други антибиотици в сулфонамиди. Когато се комбинират с перорални хипогликемични средства и косвени коагуланти, ефектът им се засилва. Не се препоръчва комбинирането на антибиотици-сулфонамиди също с тиазидни диуретици, рифампицин и циклоспорин.

Каква е разликата между сулфонамиди и сулфонамиди

Въпреки съгласните имена, тези химични съединения са коренно различни. Сулфонамидите (код за ATX C03BA) са диуретици - диуретици. Груповите лекарства се предписват при хипертония, подпухналост, гестоза, диабет инсипидус, затлъстяване и други патологии, придружени от натрупване на течност в организма.

Прочетете: Уникални данни за съвместимост с антибиотици в таблици

• за автора
• Последни публикации

Лекар по инфекциозни болести от най-високата категория с дългогодишен опит.
Специалист по лечение на инфекциозни заболявания с различна етиология, методи за лабораторна диагностика на биоматериал. Редактиран от А. Черненко наскоро публикуван (виж всички)

• Кой лекар лекува бурсит? - 12.08.2018г
• Тигециклин - инструкции за употреба, аналози, рецепта на латински - 20.11.2018
• Вените по краката стърчат - всички причини и при кой лекар да отидете - 12.11.2018

Сулфаниламид - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми за освобождаване (таблетки 0,3 g и 0,5 g, прах, линимент 5%, мехлем 10%) на лекарство за лечение на тонзилит, еризипела, цистит при възрастни, деца и бременност, структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Сулфаниламид. Предоставя обратна връзка от посетителите на сайта - потребители на този медикамент, както и мненията на медицински специалисти относно употребата на сулфаниламид в практиката им. Голяма молба е да добавяте активно своите отзиви за лекарството: лекарството помогнало или не помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, вероятно не са обявени от производителя в анотацията. Сулфаниламидни аналози в присъствието на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на тонзилит, еризипела, цистит и други инфекциозни заболявания при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Сулфаниламидът е широкоспектърен антибактериален агент. Сулфаниламид (стрептоцид) е един от първите представители на химиотерапевтични средства от сулфонамидната група. Има бактериостатичен ефект. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм с PABA и конкурентното инхибиране на ензима дихидроптероат синтетаза. Това води до нарушаване на синтеза на дихидрофолат, а след това на тетрахидрофолат и в резултат на нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини.

Сулфаниламидът е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, както и по отношение на Chlamydia spp. (хламидия), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (токсоплазма).

Когато се прилага локално, той насърчава бързото зарастване на рани..

Преди това сулфонамидът се използваше орално за лечение на тонзилит, еризипела, цистит, пиелит, ентероколит и за профилактика и лечение на рани инфекции. Сулфаниламид (стрептоциден разтворим) в миналото, използван под формата на 5% водни разтвори за интравенозно приложение.

Не е антибиотик.

Сулфаниламид + помощни вещества.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Cmax в кръвта се създава след 1-2 часа и намалява с 50%, обикновено за по-малко от 8 часа. Преминава през хистохематологични, включително кръвно-мозъчни (BBB), плацентарни бариери. Разпределя се по тъканите, след 4 часа се намира в цереброспиналната течност. В черния дроб ацетилати със загуба на антибактериални свойства. Екскретира се главно (90-95%) от бъбреците.

Няма информация за канцерогенни, мутагенни ефекти и ефекти върху плодовитостта при продължителна употреба при животни и хора.

0,3 g и 0,5 g таблетки.

Прах за външна употреба 2 g и 5 g.

Инструкции за употреба и начин на употреба

Вътре - 0,5 г 5-6 пъти на ден; деца под 1 година - 0,05-0,1 г на прием, 2-5 години - 0,2-0,3 г, 6-12 години - 0,3-0,5 г.

За дълбоки рани те се въвеждат в кухината на раната под формата на внимателно смлян стерилизиран прах (5-15 g), като едновременно с това се предписват антибактериални лекарства вътре.

За външна употреба, нанесете върху засегнатите участъци от кожата и лигавиците.

Максимални дози за възрастни, когато се приемат перорално: единични 2 g, дневно 7 g.

• гадене, повръщане;
• диария;
• еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения, хипопротромбинемия, агранулоцитоза;
• зрително увреждане;
• главоболие;
• виене на свят;
• периферна невропатия;
• цианоза;
• атаксия;
• алергични кожни реакции;
• нефротоксични реакции (най-вероятно при пациенти с нарушена бъбречна функция);
• хипотиреоидизъм.

• тежка бъбречна недостатъчност;
• кръвни заболявания;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• нефроза, нефрит;
• остра порфирия;
• тиреотоксикоза;
• 1-ви и 2-ри триместър на бременността;
• кърмене;
• свръхчувствителност към сулфонамиди.

Бременност и кърмене

Сулфаниламидът е противопоказан през 1 и 2 триместър на бременността и по време на кърмене.

Употреба при деца

Употребата при деца е възможна според схемата на дозиране.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция. По време на лечението е необходимо да се увеличи количеството консумирана течност.

Ако възникнат реакции на свръхчувствителност, лечението трябва да се прекрати..

При продължително лечение се препоръчва систематично проследяване на кръвната картина, работата на бъбреците и черния дроб..

Аналози на лекарството Сулфаниламид

Структурни аналози на активното вещество:

• Стрептоцидова;
• Разтворим стрептоцид;
• Стрептоцидни таблетки;
• Стрептоциден мехлем 10%.

Аналози от фармакологичната група (сулфонамиди):

• Arghedin;
• Argosulfan;
• Bactrim;
• Bactrim Forte;
• Biseptolum;
• Groseptol;
• Dvaseptol;
• Dermazine;
• Ingalipt;
• Ко-тримоксазол;
• Cotrifarm 480;
• Lidaprim;
• Мафенид ацетат маз 10%;
• Metosulfabol;
• Oriprim;
• Septrin;
• Sinersul;
• Streptonitol;
• Стрептоцидова;
• Sulotrim;
• Sulgin;
• Sulfadimesin;
• Sulfadimethoxine;
• Sulfalen;
• Sulfamethoxazole;
• Sulfargin;
• Sulfasalazine;
• Сулфатиазол натрий;
• Sulfacetamide;
• Сулфацил натрий;
• Sumetrolim;
• Trimezole;
• Phthalazole;
• Phthalylsulfathiazole;
• Tsiplin;
• Etazole.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да кликнете върху връзките по-долу към заболяванията, от които съответното лекарство помага и да видите наличните аналози за терапевтичен ефект.

Сулфаниламидни препарати - механизъм на действие и показания за употреба

Тази група антибиотици има бактериостатичен ефект, активна е срещу патогени, които причиняват възпалителни заболявания. Преди това сулфонамидите не са били включени в групата на антибактериалните средства, но са били използвани за лечение на бактериални заболявания. Днес те са малко полезни, лекарствата с комбинирани съставки са в търсенето.

Принципът на действие на сулфонамидите

Попаднали вътре в тялото, лекарствата действат върху микроорганизмите, най-често протозоите. Механизмът на действие на сулфонамидите се свързва с забавяне на растежа на микробни колонии поради сходството на формулата на активния ингредиент с парааминобензоената киселина. Патогенът се нуждае от него, за да синтезира фактори за развитие на фолат..

При замяната му с лекарствена структура процесът спира, не е възможно да се синтезират необходимите вещества в микроби. Фармакология: лекарствата се абсорбират с различна скорост, може да не се абсорбират напълно. Част се абсорбира в чревния лумен. Обхват - лечение на локални инфекции.

Активните физикохимични вещества от състава на агентите се разпределят равномерно в тъканите, биотрансформират се в черния дроб и се отделят с урината. Сулфаниламидите, които действат дълго и свръхдълго, се абсорбират от бъбреците обратно.

Показания за употреба на антимикробни лекарства

Средствата рядко се използват от съвременната медицина, тъй като имат висока токсичност. Много пациенти развиват частична бактериална резистентност към тях, както и пеницилините. Лекарите често предписват сулфатични лекарства за бронхит.

Има и други индикации за употреба:

• пневмония, емпием на плеврата;
• синузит;
• пиелонефрит, салпингит, цистит;
• конюнктивит, блефарит, инфекции на рани;
• магарешка кашлица.

Класификация на сулфатичните лекарства

Всички лекарства на базата на сулфаниламиди (сулфаниламид) се класифицират в групи в зависимост от продължителността на действие и екскрецията от организма:

• кратко действие (полуживотът от стомашно-чревния тракт е 10 часа) - стрептоцид, сулфадимидин;
• средна продължителност (10-24 часа) - Сулфадиазин, Сулфаметоксазол (Сулфаметоксазол);
• дългодействащи (1-2 дни) - Сулфадиметоксин, Сулфонометоксин;
• Допълнителни дългосрочни (над 48 часа) - сулфадоксин, сулфален.

Отделят перорални антибиотици, които са разделени по време на действие, и външни. Последните включват мехлеми и кремове на базата на сребърен сулфадиазин, стрептоцид на прах. Сред лекарствата, използвани вътре, се откроява група, която не може да се адсорбира от стомаха. Това са лекарства на базата на фталил сулфатиазол, сулфогуанидин.

Комбинирани средства: Arguedin, Bactrim, Berlocide, Biseptol, Co-trimoxazole, Norsulfazole, Madribon, Cyprosulfamide, Aminobenzenesulfamide, Diphenylaminosulfonate.

Кратко действие

Тези лекарства се отстраняват от тялото за 10 часа, така че се приемат няколко пъти на ден, което гарантира поддържането на антибактериалния ефект. Групата включва Етазол, Сулфадиметоксин, Сулфаметизол, Сулфадимидин, Сулфакарбамид (Уросулфан), Сулфаниламид. Най-известните лекарства:

1. Sulfadimesinum - таблетките се приемат 1-2 g през първия ден, след това 500-1000 mg на всеки 4-6 часа на час преди хранене. Антимикробно бактериостатично средство нарушава синтеза на тетрахидрофолова киселина и оксигенация в клетъчната стена на патогена. Лекарството се използва при пневмония, сепсис, дизентерия, противопоказано е при потискане на хематопоезата на костния мозък, хипербилирубинемия, бременност. Нежелани реакции, според прегледите: гадене, диспепсия. 10 таблетки от 500 mg струват 40 r.
2. Стрептоцид практически не се използва за лечение, но понякога лекарите могат да го предпишат. Антимикробно средство блокира абсорбцията на парааминобензоат от патогена на възпалението, използва се при инфекции на кожата, пикочните канали, рани. Лекарството е противопоказано при тиреотоксикоза. Нежелани реакции: замаяност, повръщане, алергии, апатия. Вътре се предписват 500 mg 5-6 пъти дневно. 10 таблетки от 500 mg струват 20 r.

Медикаменти

Тази формула на сулфонамиди е валидна от 10 до 24 часа, така че се приема 1-3 пъти на ден. Те включват фтазин, натриев етазол, сулфаметоксазол, сулфадиазин, сулфазин. Ефективни лекарства:

1. Етазол натрий е лекарство, използвано за лечение на дизентерия, цистит. Инструментът е забранен в близост до порфирия, абсцес. Възрастните приемат 2 таблетки от 500 mg до 6 пъти дневно с курс от 7-10 дни. Нежелани реакции: кристалурия, кожен обрив. 10 таблетки струват 30 r.
2. Сулфазин - таблетки за хламидия, малария, мек шанкер, нокардиоза, отит, токсоплазмоза. Те са противопоказани при левкопения, анемия, лактация, бъбречна недостатъчност, деца до 3 месеца. Вземете 2-4 g, разделени на 2-3 дневни дози. Странични ефекти: диспепсия, фоточувствителност. 10 таблетки струват 25 r.

Дългодействащи сулфонамиди

Лекарствата се елиминират от организма за 1-2 дни, което трябва да се вземе предвид при изчисляване на дозата. Дългодействащите лекарства включват сулфонометоксин, сулфадиметоксин, сулфаметоксипиридазин, сулфапиридазин. Характеристики на лекарствата:

1. Сулфапиридазин - често причинява синдромите на Stevens-Johnson или Lyell като странични ефекти. Възрастните приемат 1-2 g на ден през първия ден, последвани от 500-1000 mg. Деца - 12.550 mg на 1 kg телесно тегло. Инструментът се използва срещу пневмония, проказа. Той е противопоказан в случай на свръхчувствителност към компонентите на състава, порфирия. Други нежелани реакции: левкопения, повръщане. 10 таблетки струват 35 r.
2. Сулфадиметоксин - таблетки с бактериостатични и антимикробни ефекти, се използват при еризипели, трахоми. Противопоказан при сърдечна недостатъчност, азотемия, бременност. Инструкции за употреба: 1-2 g през първия ден, след това 500-1000 mg на следващия ден с общ курс от 7-10 дни. Странични ефекти: гадене, алергични реакции. 10 таблетки (500 mg) струват 50 стр., Предписват се.

Супер лекарства с продължително действие

Груповите лекарства действат в организма повече от 2 дни, затова се използват няколко пъти седмично. Лекарствата с изключително дълго действие включват сулфаметоксипиридазин, сулфулфален, сулфадоксин:

1. Сулфален - предписва се на възрастни по 1 g на ден, след това 200 mg на ден или 2 g на седмица. Може да причини алергии, дерматит. Инструментът се използва за лечение на холецистит, холангит, мастит. Противопоказан при липса на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Нежелани реакции: диспепсия, агранулоцитоза. 20 таблетки струват 60 r.
2. Дараприм - таблетки на база пириметамин се използват за лечение на 3 малария и токсоплазмоза. веднъж. Деца на възраст над 2 месеца се предписват 1–4–2 таблетки веднъж. Лекарството е противопоказано в случай на свръхчувствителност към компонентите на състава, може да причини странични ефекти под формата на диария, левкопения, треска, хематурия. 15 бр. струва 800 рубли.

Лекарства, действащи в чревния лумен

Средствата от тази група не се абсорбират в стомаха, но работят в чревния лумен:

1. Сулгин - се предпочита при токсоплазмоза, дизентерия, колит. Инструментът е противопоказан в случай на свръхчувствителност към компонентите на състава. Възрастните приемат 1-2 g през първия ден, след това 500-1000 mg на всеки 6 часа. На децата се предписват 100-150 mg на ден в 4 разделени дози. Странични ефекти: кристалурия, недостиг на витамин В. 10 таблетки от 500 mg струват 65 r.
2. Фталазол - използва се за лечение на шигелоза, дизентерия, колит, гастроентерит. Противопоказан в случай на свръхчувствителност към компонентите на състава. Инструкции за употреба: през устата, 1 g 6 пъти на ден през първите дни, след това 1 g 3-4 пъти на ден. Курсът продължава 5-6 дни, след седмица се повтаря. Нежелани реакции: обрив, треска. 10 таблетки струват 15 r.

Сулфаниламиди за локално приложение

Сулфаниламидните мазила или капки за локална употреба имат антимикробно свойство. Групата включва Албуцид, Сулфацетамид, Дермазин. Мехлеми на основата на мафенид ацетат и стрептоцид:

1. Dermazin е крем на основата на сребърен сулфадиазин, има антимикробен ефект, прониква в ексудати и тъкани в случай на изгаряния, язви, пролези. Активен срещу стафилококи, протеини, гъбички от рода Candida. Инструкции за употреба: прилагайте два пъти на ден. Странични ефекти: сърбеж на кожата. Противопоказания: недоносеност при деца, бременност. Бутилка от 50 г струва 230 r.
2. Сулфацил натрий - капки за очи срещу блефарит, конюнктивит, гнойни язви на роговицата. Инструментът е противопоказан в случай на непоносимост към компонентите на състава. Инстилира се по 1-2 капки 5-6 пъти на ден. Нежелани реакции: сълзене, сърбеж, алергия. 2 бр. 1,5 мл струва 35 r.

Сулфаниламид натрий и други активни вещества на лекарствата нямат резистентност с други антибиотици. Те засилват ефекта на хипогликемичните перорални таблетки и индиректните коагуланти..

Не комбинирайте сулфонамиди с рифампицин, тиазидни диуретици, циклоспорин.

Странични ефекти на сулфонамиди

Най-честият страничен ефект на сулфонамидите е алергията. Проявява се с висока температура, неутро- и тромбоцитопения. Усложненията са еритема, анафилактичен шок. Други странични ефекти:

• периферен неврит;
• полиурия;
• миалгия, артралгия;
• кристалурия.

Противопоказания

Лекарите строго забраняват приема на сулфонамиди по време на бременност и кърмене, тъй като те могат да повлияят неблагоприятно на развитието на плода и да причинят сериозни щети на тялото на майката. Други противопоказания:

• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• нефроза, нефрит, порфирия;
• базедова болест, тиреотоксикоза;
• възраст до 12 години (нежелателно е да се използват средства при деца по-малки, но понякога те се предписват под лекарски контрол).

Видео

Открих грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Сулфаниламидни препарати - списък. Механизмът на действие на сулфонамидите, употреба и противопоказания

Познатите на хората сулфонамиди отдавна са се утвърдили, тъй като се появяват още преди историята на откриването на пеницилин. Към днешна дата тези лекарства във фармакологията са загубили частично своята актуалност, тъй като са по-ниски по ефективност от съвременните лекарства. Въпреки това, при лечението на определени патологии, те са незаменими.

Какво представляват сулфатичните лекарства

Сулфаниламидът (сулфонамидите) включва синтетични антимикробни лекарства, които са производни на сулфанилова киселина (аминобензенсулфамид). Натриевият сулфаниламид потиска жизнената активност на коки и пръчици, засяга нокардия, малария, плазмодий, протея, хламидия, токсоплазма и има бактериостатичен ефект. Сулфаниламидните лекарства са лекарства, които се предписват за лечение на заболявания, причинени от резистентни на антибиотици патогени.

По своята активност сулфатичните лекарства са по-ниски от антибиотиците (да не се бъркат със сулфонанилидите). Тези лекарства имат висока токсичност, така че имат ограничен диапазон от показания. Класификацията на сулфатичните лекарства е разделена на 4 групи, в зависимост от фармакокинетиката и свойствата:

1. Сулфаниламиди, бързо се абсорбират от храносмилателния тракт. Предписват се за системно лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: Етазол, Сулфадиметоксин, Сулфаметизол, Сулфадимидин (Сулфадимезин), Сулфакарбамид.
2. Сулфаниламидите не се абсорбират напълно или бавно. Те създават висока концентрация в дебелото и тънкото черво: Сулгин, Фталазол, Фтазин. Етазол натрий
3. Локални сулфонамиди. Добре доказано в очната терапия: Сулфацил натрий (Албуцид, Сулфацетамид), Сребърен сулфадиазин (Дермазин), Мафенид ацетат маз 10%, Стрептоциден мехлем 10%.
4. Salazosulfanilamides. Тази класификация на съединения на сулфонамиди със салицилова киселина: сулфасалазин, салазометоксин.

Механизмът на действие на сулфатичните лекарства

Изборът на лекарство за лечение на пациент зависи от свойствата на патогена, тъй като механизмът на действие на сулфонамидите се свежда до блокиране на чувствителни микроорганизми в клетките за синтез на фолиева киселина. Поради тази причина някои лекарства, например Новокаин или Метиономиксин, са несъвместими с тях, тъй като те отслабват ефекта си. Основният принцип на сулфаниламидите е нарушаване на метаболизма на микроорганизмите, потискането на тяхното възпроизводство и растеж.

Показания за употреба на сулфонамиди

В зависимост от структурата сулфидните препарати имат обща формула, но неравномерна фармакокинетика. Съществуват лекарствени форми за интравенозно приложение: Сулфацетамид натрий, Стрептоцид. Някои лекарства се прилагат мускулно: Сулфален, Сулфадоксин. Комбинираните лекарства се използват и по двата начина. За деца сулфонамидите се използват локално или в таблетки: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания за употреба на сулфонамиди:

• фоликулит, акне вулгарис, еризипела;
• импетиго;
• изгаряния от 1 и 2 градуса;
• пиодермия, карбункули, циреи;
• гнойно-възпалителни процеси по кожата;
• заразени рани от различен произход;
• възпаление на сливиците;
• бронхит;
• очни заболявания.

Списък на сулфатични лекарства

Според периода на циркулация антибиотичните сулфонамиди се разделят на: кратко, средно, дълго и ултра-дълго излагане. Не е възможно да се направи списък на всички лекарства, следователно тази таблица представя сулфонамиди с дълго действие, използвани за лечение на много бактерии:

инфектирани изгаряния и повърхностни рани

изгаряния от всякаква етиология, леки наранявания, трофични язви

патологии, причинени от коки, включително гонорея, пневмония, дизентерия

инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, меките тъкани, кожата

токсоплазмоза, малария, първична полицитемия

Пронтозил (червен стрептоцид)

стрептококова пневмония, пуерперален сепсис, еризипела на кожата

Комбиниран сулфаниламиден препарат

Времето не стои неподвижно и много щамове от микроби са мутирали и се приспособили. Лекарите са намерили нов начин за борба с бактериите - те са създали комбинирано лекарство за сулфаниламид, в което антибиотиците се комбинират с триметоприм. Списъкът на такива сулфатни препарати:

инфекции на стомашно-чревния тракт, неусложнена гонорея и други инфекциозни патологии.

хроничен или остър бронхит белодробен абсцес, цистит, бактериална диария и други

широкоспектърен антибактериален, антипротозоален, бактерициден

коремен тиф, остра бруцелоза, мозъчен абсцес, ингвинална гранулома, простатит и други

Сулфаниламидни препарати за деца

Тъй като тези лекарства са лекарства с широк спектър на действие, те се използват и в педиатрията. Сулфаниламидните препарати за деца се произвеждат в таблетки, гранули, мазила и инжекционни разтвори. Списък с лекарства:

от 6 години: гастроентерит, пневмония, инфекции на рани, акне

от 1 година: пневмония, бронхит, тонзилит, перитонит, еризипела

от 1 година: незарастващи рани, пролези, изгаряния, язви

от 6 години: инфекции на дихателните пътища, пикочно-половата система, кожни патологии

Инструкции за употреба на сулфонамиди

Антибактериалните средства се предписват както вътре, така и локално. Инструкциите за употреба на сулфонамиди казват, че децата ще използват лекарството: до година 0,05 g, от 2 до 5 години - 0,3 g, от 6 до 12 години - 0,6 g за цялата доза. Възрастните приемат 5-6 пъти / дневно за 0,6 -1,2 г. Продължителността на лечението зависи от тежестта на патологията и се предписва от лекаря. Според анотацията, курсът е не повече от 7 дни. Всеки сулфаниламиден препарат трябва да се измие с алкална течност и да се консумират продукти, които съдържат сяра, за да се поддържа реакцията на урината и да се предотврати кристализацията.

Странични ефекти на сулфатичните лекарства

При продължителна или неконтролирана употреба могат да се появят странични ефекти на сулфонамиди. Това са алергични реакции, гадене, замаяност, главоболие, повръщане. При системна абсорбция сулфатните препарати могат да преминат през плацентата и след това да бъдат открити в кръвта на плода, причинявайки токсични ефекти. Поради тази причина по време на бременността безопасността на лекарствата е под въпрос. Лекарят трябва да вземе предвид този химиотерапевтичен ефект, когато ги предписва на бременни жени и по време на кърмене. Противопоказание за употребата на сулфонамиди е:

• свръхчувствителност към основния компонент;
• анемия;
• порфирия;
• чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• патология на хематопоетичната система;
• азотемия.

Цената на сулфатичните лекарства

Лекарствата от тази група не са проблем да закупите в онлайн магазин или в аптека. Разликата в цената ще бъде забележима, ако поръчате няколко лекарства от каталог в Интернет наведнъж. Ако купувате лекарство в един вариант, ще трябва да доплатите за доставка. Сулфонамидите на местното производство ще струват скъпо, докато вносните лекарства са много по-скъпи. Прогнозна цена за сулфатични лекарства:

Сулфаниламид (Бял стрептоцид) 250 g

Бисептол 20 бр. 120 mg всеки

Синерсул 100 мл

Sumerolim 20 бр. 400 mg всеки

Видео: какви са сулфонамидите

Сулфонамиди. Основното е просто и ясно. Гледай видеото

Внимание! Информацията, представена в статията, е само за ориентиране. Материалите на статията не изискват самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент. Намерихте грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим! Харесва ли ви статията? Реклама на уебсайта

Нимесулид (Nimesulide, Nimesil, Nise) Nimesulide е един от първите силно селективни COX-2 инхибитори, който е създаден в началото на 90-те години на XX век.

МД: Смята се, че нимезулидът има няколко компонента на механизма на действие:

· В терапевтичните дози нимесулидът инхибира главно активността на СОХ-2 и практически не влияе на СОХ-1. Селективността на действието на нимезулид се дължи на факта, че неговата молекула има 2 секции, свързани твърдо под ъгъл - сулфонанилидната част (хоризонтално разположена на фигурата) и ариловия остатък (на фигурата заема вертикално положение). Хидрофилната сулфонанилидна част на молекулата е отговорна за блокирането на страничния джоб на COX-2, докато липофилната арилна част заема основния хидрофобен канал на ензима. Поради факта, че СОХ-1 няма страничен джоб, нимезулидната молекула не е в състояние да заеме тесния хидрофобен канал на ензима - сулфонанилидната част на молекулата стърчаща под ъгъл предотвратява проникването на нимесулид в ензима.

· Нимезулидът е в състояние да намали активността на 5-LOG - ензим, който осигурява синтеза на левкотриени от арахидонова киселина. По този начин, под въздействието на нимезулид, едновременно се нарушават както циклооксигеназните, така и липоксигеназните пътища на метаболизма на арахидонова киселина. Левкотриените са много мощни химиоатрактанти - те привличат неутрофили на мястото на възпалението и осигуряват процеса на тяхното активиране. Тъй като нивото на левкотриените във фокуса на възпалението намалява, притокът на неутрофили в него се забавя, те остават неактивни и не са в състояние да отделят вещества, отговорни за увреждане на възпалените тъкани.

· Нимесулидът има способността да потиска генерирането на пероксидни радикали от неутрофили и да неутрализира вече образувани радикали. По правило във фокуса на възпалението клетките на имунната система под влияние на тъканни антигени и микроорганизми претърпяват „кислороден взрив” - те започват интензивно да генерират супероксидни и хидроксидни радикали, които се отделят във фокуса на възпалението и увреждат околните тъкани. Поради потискането на "кислородния взрив" нимезулидът значително намалява възпалителното разрушаване на тъканите.

· Потиска синтеза и секрецията на мощни противовъзпалителни цитокини - фактор, активиращ тромбоцитите (FAT) и TNFa.

FC: След поглъщане, нимезулидът се абсорбира добре. Той циркулира в кръвта главно в свързано с протеин състояние (до 99%), следователно, когато се използва заедно с други лекарства, той е в състояние да ги измести от връзката с протеина и да увеличи концентрацията на свободната фракция на тези лекарства в кръвта. Периодът на полуелиминиране на нимесулид е 2-3 часа, но в процеса на метаболизма в черния дроб 25% от нимезулид се превръща във фармакологично активен метаболит на хидроксимен сулид. Храната се забавя, но не влияе на абсорбцията на нимезулид.

PV: Нимезулидът се характеризира с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти. Поради факта, че нимезулидът е относително селективен за COX-2, който играе важна роля във възприемането на хронична болка, той елиминира дългосрочните синдроми на болка (например болка в ревматични стави), но е много по-малко ефективен при остра болка, която развиват се с участието на COX-1 (например главоболие, менструални спазми).

Нимесулидът не влияе значително върху функцията на тромбоцитите и не е в състояние да упражнява антитромбоцитен ефект. Това се дължи на факта, че в синтеза на TxA2 (проагрегантно) главната роля играе COX-1, а не COX-2.

Необходимостта от създаване на НСПВС, лишени от антитромбоцитно действие, беше една от причините, които предизвикаха синтеза на селективни COX-2 инхибитори. Смяташе се, че тези средства ще бъдат много полезни при лечението на възпалителни процеси при хора с патология на системата за коагулация на кръвта. За съжаление на практика всичко се оказа не толкова просто: употребата на нимезулид не беше придружена от намаляване на коагулацията на кръвта и развитие на кървене, но доведе до леко увеличаване на броя на тромботичните усложнения (например инфаркт на миокарда). Понастоящем феноменът на повишена коагулационна активност на кръвта под влияние на нимесулид се обяснява с факта, че именно COX-2 (а не COX-1) играе важна роля в синтеза на простациклин PgI2. Следователно, инхибирането на COX-2 активността води до факта, че синтезата на простациклиново антитромбоцитно средство в ендотела намалява и в същото време синтезът на тромбоксан на COX-1 в тромбоцитите не страда и най-малкото му увеличение може да провокира тромбоза.

Показания за употреба и режим на дозиране:

· Хронични възпалителни процеси на опорно-двигателния апарат, ревматоиден артрит, остеоартрит, бурсит, тендонит, остеоартрит.

· Като аналгетик за болка в следоперативния период.

Прилагайте перорално нимезулид по 100 mg 2 пъти на ден.

НЕ: Поради факта, че нимезулидът е сравнително селективен за COX-2, той практически не променя синтеза на простагландини на COX-1 и не нарушава физиологичните им функции: много рядко причинява гастротоксични ефекти (образуване на язви и ерозия в стомашната лигавица и 12- язва на дванадесетопръстника). Въпреки това надеждата, че лекарството няма да повлияе на бъбречните (бъбречните) ефекти на простагландините, не се осъществи..

Понастоящем е ясно показано, че при синтеза на простагландини в бъбреците функционират както COX-1, така и COX-2 (функциите на които Nimesulide е в състояние да наруши). Приемането на нимезулид (особено във връзка с бримкови диуретици) води до развитие на остър тубуло-интерстициален нефрит, тубуларна бъбречна некроза и дори остра бъбречна недостатъчност. Поради такъв негативен ефект върху бъбречната функция, нимезулидът е забранен за клинична употреба в Съединените щати, а нов сулфонанилид, флосулид, е изтеглен от производителя от клинични изпитвания фаза III. В Европа е разрешен нимезулид, тъй като въпреки нефротоксичния ефект този сериозен нежелан ефект е доста рядък..

Допълнителни статии:

5 (16) Благодарение на желязото тялото се насища с кислород. Освен това помага на ендокринната система да работи правилно...

При чести алергии лекарите препоръчват да вземете курс от приемане на антихистамин от списъка, в зависимост от...

Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid) Употреба на веществото Ursodeoxycholic acid Противопоказания Ограничения при употреба на бременност...

Формотерол Формотерол е активен бета2-адренергичен агонист с удължено действие. Лекарството проявява бързодействаща и продължителна бронходилататорна активност при пациенти...

Имунитетът помага на човешкото тяло да се защити от проникването на чужди микроорганизми и да ги направи безобидни във времето. Силата на имунитета...